ЭПРАКАД

Состав

Действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит оксалата эсциталопрама, эквивалентно эсциталопраму 5 мг или 10 мг, или 15 мг, или 20 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, натрия кроскармелоза, магния стеарат (Е 470b); Оболочка: Опадри белый Y-1-7000 (гипромелоза, макрогол 400, диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 5 мг: круглые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "B2" с одной стороны и "C" – с другой стороны;

Таблетки по 10 мг: овальные белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. С одной стороны таблетки нанесена риска и маркировка "B" и "3" с обеих сторон от риска, а с другой стороны таблетки – маркировка "C";

Таблетки по 15 мг: капсуловидные формы белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. С каждой стороны таблетки нанесен риск, с одной стороны – маркировка "15";

Таблетки по 20 мг: овальные белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. С одной стороны таблетки нанесена риска и маркировка "B4" с одной стороны риска и гладкие с другой стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Код АТХ N06A В10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с менее чем в 1000 раз сродством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT1A-, 5-HT2-, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Подавление обратного захвата серотонина (5-HT) является лишь возможным механизмом действия, что может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Клиническая эффективность

Большие депрессивные эпизоды

В трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8 недель) исследований было доказано, что эсциталопрам эффективен для неотложного лечения больших депрессивных эпизодов. В длительном исследовании профилактики рецидивов

274 пациента, которые отвечали на начальную 8-недельную терапию эсциталопрамом в дозе 10 или 20 мг/сут, были рандомизированы в группу, продолжившую лечение эсциталопрамом в той же дозе до 36 недель, и группу плацебо. В этом исследовании пациенты, продолжавшие получать эсциталопрам, отмечали значительно более длительный период ремиссии после 36 недель лечения по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Социальные тревожные расстройства

Эсциталопрам был эффективным в трех кратковременных (12 недель) исследованиях и в

Шестимесячном исследовании предупреждения рецидивов социальных тревожных расстройств В

В 24-недельном исследовании доз была доказана эффективность эсциталопрама в дозе 5, 10 и 20 мг.

Генерализованные тревожные расстройства

Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сут был эффективным во всех четырех плацебо-контролируемых исследованиях.

По обобщенным данным трех исследований с участием 421 пациента, принимавших эсциталопрам, и 419 пациентов, принимавших плацебо, на лечение отвечали 47,5% и

28,9% пациентов соответственно. Устойчивый эффект наблюдался с первой недели.

Сохранение эффективности эциталопрама в дозе 20 мг/сут было доказано в рандомизированном исследовании продолжительностью от 24 до 76 недель с участием 373 пациентов, которые отвечали на лечение в начальном 12-недельном открытом исследовании.

Обсессивно-компульсивные расстройства

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании эсциталопрама в дозе

20 мг/сут через 12 недель препарат отличался от плацебо по общему показателю

Y-BOCS. Через 24 нед дозы эсциталопрама 10 и 20 мг/сут давали значительно лучшие результаты по сравнению с плацебо.

Предупреждение рецидивов с помощью доз эсциталопрама 10 и 20 мг/сут было доказано в 16-недельном открытом исследовании, а затем в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов, отвечавших на лечение.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция почти полна и не зависит от еды. Среднее время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 4 ч после приема многократных доз. Подобно рацемическому эсциталопраму, ожидается, что абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80%.

Распределение

Видимый объем распределения (Vα,β/F) после приема внутрь составляет около 12-26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с протеинами составляет менее 80%.

Биотрансформация

Эсциталопрам метаболизируется в печени диметил- и дидеметилметаболитов. Эти метаболиты фармакологически активны. Кроме того, азот может окисляться до N-оксидного метаболита. Эти исходные вещества и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного приема средняя концентрация диметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и эсциталопрама соответственно. Биотрансформация эсциталопрама к деметилметаболиту опосредована главным образом CYP2C19. Возможен также некоторый вклад энзимов CYP3A4 и CYP2D6.

Вывод

Период полувыведения (t1/2β) после многократного приема составляет около 30 часов, а оральный плазменный клиренс (Cloral) – примерно 0,6 л/мин. Основные метаболиты имеют значительно более длительный период полувыведения. Эсциталопрам и его основные метаболиты обычно выводятся как через печень (метаболическим путем), так и почками, при этом основная часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама линейна.

Равновесные плазменные уровни достигаются в течение 1 недели. Средняя равновесная концентрация 50 ммоль/л (20-125 ммоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (>65 лет)

У пациентов пожилого возраста эсциталопрам, вероятно, выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Системная концентрация (AUC) у пациентов пожилого возраста приблизительно на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (A и B по классификации Чайлда-Пью) период полувыведения эсциталопрама был вдвое длиннее, а его концентрация – на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

У рацемического циталопрама наблюдался более длительный период полувыведения и небольшой рост концентрации у пациентов с нарушением функции почек (CLcr 10-53 мл/мин). Плазменные концентрации метаболитов не исследовали, но они могут быть повышены.

Полиморфизм

Медленные метаболиты CYP2C19 имели вдвое более высокую плазменную концентрацию эсциталопрама, чем быстрые метаболиты. Значительных изменений концентрации медленных метаболитов CYP2D6 не отмечалось.

Показания

Лечение больших депрессивных эпизодов.

Лечение панических расстройств с агорафобией или без таковой.

Лечение социальных тревожных расстройств (социофобии).

Лечение генерализованных тревожных расстройств.

Лечение обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата.

Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) противопоказано из-за риска серотонинового синдрома с ажитацией, тремором, гипертермией и т. д. (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Комбинация эсциталопрама с обратными IMAO типа А (например, моклобемидом) или обратным неселективным IMAO линезолидом противопоказана из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Эсциталопрам противопоказан пациентам с известной пролонгацией интервала QT или врожденным синдромом удлиненного интервала QT.

Противопоказано одновременное применение эсциталопрама с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Противопоказанные комбинации

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщали о случаях серьезных реакций у пациентов, применявших СИОС в комбинации с неселективными необратимыми IMAO, и у пациентов, которые недавно прекратили принимать СИОС и перешли на терапию подобными IMAO. Иногда у пациентов возникал серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 14 дней после последнего применения необратимого IMAO. В свою очередь лечение ИМАО можно начинать только через 7 суток после окончания лечения эсциталопрамом.

Обратный селективный ИМАО типа А (моклобемид )

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана. Если доказана необходимость этой комбинации, следует назначать минимальные рекомендованные дозы, клинический мониторинг должен быть усилен.

Обратный неселективный ИМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратным неселективным ингибитором МАО и не следует применять пациентам, получающим эсциталопрам. Если комбинация оказывается необходимой, ее следует назначать с минимальными дозами и тщательным клиническим контролем.

Необратимый селективный ИМАО типа В (селегилин)

Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Дозы селегилина до 10 мг/сут безопасно применяли одновременно с рацемическим циталопрамом.

Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлокс. , противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (например астемизол, гидроксизин, мизоластин) противопоказаны.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИОС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зафиксированы случаи усиления серотонинергического эффекта при применении СИОС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими лекарственными средствами и обязательный регулярный мониторинг уровня лития и триптофана.

Зверобой

Одновременное применение эсциталопрама и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum ), может увеличивать частоту побочных реакций, поэтому не следует назначать их одновременно.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Одновременное применение эсциталопрама и пероральных антикоагулянтов требует тщательного мониторинга показателей свертывания крови, особенно перед и после завершения применения эсциталопрама. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить склонность к кровотечению.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

При сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, необходимо соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение риска развития злокачественной аритмии.

Фармакокинетические взаимодействия.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут способствовать метаболизму, хотя и в меньшей степени. Кажется, что метаболизм основного метаболита S-DCT (деметилированный эсциталопрам) частично катализируется CYP2D6.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг дважды в сутки (умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному (приблизительно на 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Рекомендуется с осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, с омепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, циклопидином) и циметидином следует соблюдать осторожность. С результатами мониторинга побочных эффектов при сопутствующем лечении может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Воздействие эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором энзима CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, метаболизируемыми главным образом этим энзимом и имеющими узкий терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или некоторыми лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС) главным образом CYP2D6, например такие антидепрессанты, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такие антипсихотики как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Коррекция дозы может быть необходима.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению уровня в плазме крови этих двух лекарственных средств вдвое.

Исследования in vitro продемонстрировали, что эсциталопрам также может вызвать слабое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19.

Особенности применения

Следующие особенности применения касаются терапевтического класса СИОС.

Дети

Эпракад не следует использовать для лечения детей. Суицидальное поведение (пробы самоубийства и мысли о самоубийстве) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях среди детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с детьми, получавшими плацебо. Если исходя из клинической необходимости решение о лечении все же принято, за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет появления симптомов суицида. Кроме того, отсутствуют данные о долгосрочной безопасности у детей о влиянии на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Парадоксальная тревожность

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение.

Две недели лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная дозировка.

Судорожные приступы

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или учащаются приступы (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить пристальное наблюдение.

Мания

СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИЗОС необходимо отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель или более лечения, следует тщательно наблюдать за пациентами до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых применяют эсциталопрам, могут быть также связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти оговорки относятся также к лечению пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения имеют самый высокий риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в пристальном наблюдении в течение лечения. Мета-анализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, которые принимали антидепрессанты по сравнению с плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения по поводу любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение СИЗЗС/СИЗЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норепинефрина) связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным чувством беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует с осторожностью назначать пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, вызывающих гипонатриемию).

Кровоизлияния

Сообщалось о кожных кровотечениях, экхимозах и пурпуре при приеме СИОЗС. Необходимо с осторожностью применять СИЗЗС пациентам, лечащимся одновременно пероральными антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и непирамидами) кровотечений.

СИЗОС/СИЗОС могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы

"Применение в период беременности или кормления грудью" и "Побочные реакции").

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность.

Серотониновый синдром

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в редких случаях у пациентов, принимавших СИОС одновременно с серотонинергическими препаратами. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОС и серотонинергическое средство нужно срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены

Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, распространены. В исследованиях негативные реакции при прекращении лечения возникали приблизительно у 25% пациентов, леченных эсциталопрамом, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. ч. от длительности и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия, ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, главный боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы легкие или средние по тяжести, у некоторых пациентов могут иметь более выраженную интенсивность.

Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но очень редко сообщали о таких симптомах у пациентов, случайно пропустивших дозу.

Обычно эти симптомы исчезают бузом лечения в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут быть более длительными (2-3 месяца или дольше). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Половая дисфункция

СИОЗС/СИЗОС могут вызывать симптомы половой дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных статевых дисфункциях, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН.

Ишемическая болезнь сердца

Из-за ограниченного клинического опыта пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Удлинение интервала QT

Установлено, что эсциталопрам влечет за собой дозозависимое удлинение интервала QT. О случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes , сообщали в течение постмаркетингового периода, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Пациентам с значительной брадикардией, с недавним острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

При применении препарата пациентам со стабильными сердечными заболеваниями, перед началом лечения следует оценить ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение следует отменить и провести ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИОС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что приводит к мидриазу. Этот мидриатический эффект может сузить угол глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов, ранее применявших препарат. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг)/дозу натрия, т. е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинические данные применения эсциталопрама для лечения беременных ограничены.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это абсолютно необходимо, и только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в ІІІ триместре. Следует избегать резкого прекращения лечения в период беременности.

Данные наблюдения указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения эсциталопрама в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

У новорожденных, матери которых принимали СИЗОС/СИЗОС на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперморгация, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и являться симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИЗОС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИЗОС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на когнитивные или психомоторные функции, любое психоактивное средство может нарушать навыки или здравомыслящее мышление. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не была установлена.

Большой депрессивный эпизод

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение минимум 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг/сут. Дозу можно в дальнейшем увеличить до максимальной – 20 мг/сут, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. Облегчение симптомов обычно происходит через 2-4 недели лечения. Впоследствии дозу в зависимости от индивидуальной реакции пациента можно уменьшить до 5 мг или увеличить до максимум 20 мг в сутки.

Социальное тревожное расстройство – это заболевание с хроническим течением, для закрепления эффекта рекомендуется лечение в течение 12 недель. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив, и его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Социальное тревожное расстройство – это четко определенная диагностическая терминология конкретного расстройства, которую не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Фармакотерапия показана только в том случае, если расстройство существенно препятствует профессиональной и социальной деятельности.

Место этого лечения не оценивалось по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией. Фармакотерапия является частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг/сут.

Изучали длительное лечение в течение не менее 6 месяцев в дозе 20 мг/сут. Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозировки препарата.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг/сут. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозировки препарата.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Начальная доза составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве не исследовали у пациентов пожилого возраста.

Дети

Эсциталопрам не следует назначать для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина мин).

Снижение функции печени

Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Пациентам с значительно сниженной функцией печени рекомендуется осторожность и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения применения препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу следует постепенно уменьшать в течение как минимум 1-2 недель, чтобы уменьшить риск симптомов отмены. Если непереносимые симптомы возникают после уменьшения дозы или после прекращения лечения, следует рассмотреть возможность восстановления ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжать снижать дозу, но более постепенно.

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от еды.

Дети.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в процессе клинических испытаний среди детей и подростков, которые принимали антидепрессанты по сравнению с плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, следует обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Передозировка

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой другими лекарственными средствами. В основном наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включает одновременное передозировку другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы . Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительной системы (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала, аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия)

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и использовать активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата. Требуется постоянный мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с поддерживающим симптоматическим лечением.

В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего отмечаются в течение первой или второй недели лечения и обычно ослабевают по интенсивности и частоте при дальнейшем лечении.

Побочные реакции, о которых сообщалось, приведены ниже классов систем органов и частоты.

Частота известна по данным клинических исследований; эти данные не корректировались с учетом плацебо. Частота определяется как: очень часто (>1/10), часто (>1/100 - (>1/1000 - 1/10000 -

¹ Случаи суицидального мышления или поведения наблюдались как во время терапии эсциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения.

² Данные побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов СИОЗС в целом.

^* Это проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИЗОС/СИЗОС в целом (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Удлинение интервала QT

В течение постмаркетингового периода сообщали о случаях удлинения интервала QT, в частности веретеноподобной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Класс-специфические эффекты препаратов СИОЗС

Эпидемиологические исследования, в основном проведенные с участием пациентов в возрасте от 50 лет, выявляют повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих СИЗОС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены при внезапном прекращении применения

Прекращение лечения СИЗОС/СИЗОС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. О головокружении, сенсорных нарушениях (в т. ч. парестезии и ощущения удара током), расстройствах сна (в т. ч. бессонницы и ярких сновидений), возбуждении или тревожности, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения сообщали как о частых реакциях. Обычно эти симптомы легкие или умеренные по тяжести и преходящие, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Джубилант Дженерикс Лимитед.

Адрес

Село Сикандарпур, Бхаинсвал, Шоссе Рурки-Дехрадун, Бхагванпур, Район Рурки Харидвар, Уттаракханд, ИН-247661, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины