НИКОМЕКС

Состав

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

Другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на нервную систему.

Код ATX N07X X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Никомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородным патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие , уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок , уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биом. Никомекс повышает содержание головного мозга дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеточных мембран.

Лекарство нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает участок некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в области ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Никомекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4 мкг/мл. Никомекс быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Показания

- гocтpi нарушение мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма; последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- синдром вегетативной дистонии;

- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) – в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома разных стадий – в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

- острая интоксикация антипсихотическими средствами;

– острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Никомекс усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно у больных с ограниченным аллергологическим анамнезом, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит метабисульфит натрия, что может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

С осторожностью следует применять больным диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Никомекс противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Никомекс назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида (200 мл). Приступают к лечению взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Стремительно Никомекс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Никомекс назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200–500 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 200–500 мг 2–3 раза в сутки. Срок лечения составляет 14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Никомекс применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Никомекс следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100-250 мг/сут в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 200-500 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, АПФ и АПФ; по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Никомекса, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение лекарственного средства. Внутривенное введение Никомекса проводят путем капельной инфузии, медленно (чтобы избежать побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Никомекса в течение не менее 5 минут.

Введение Никомекса (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугловой глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутримышечно по 100-300 мг/сут 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Никомекс вводят в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического хода. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после стойкого положительного клинически-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Никомекс назначают взрослым по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Легкая степень тяжести: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее – по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Никомекс противопоказан применение этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы:Сонливость, бессонница.

Лечение:В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение 1 суток. При выраженных проявлениях производится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Чтобы избежать побочных реакций, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥ 1%, но ≤ 10%); нечасто (≥ 0,1%, но ≤ 1%); редко (≥ 0,01%, но ≤ 0,1%); очень редко (≤0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна – аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко – сонливость; частота неизвестна – нарушение процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – сердцебиение, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко – снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, перение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический вкус во рту; частота неизвестна – диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна – дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла; частота неизвестна – изменения в месте ввода.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Срок годности

Срок годности лекарственного средства в оригинальной упаковке –

3 года.

Срок годности после открытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя использовать для дальнейшего применения.

Срок годности после разведения

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Для защиты от воздействия света ампулы держать во внешней пачке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка

По 2 мл в стеклянных ампулах № 10 (5х2) в блистерах в пачке из картона. По 5 мл в стеклянных ампулах № 5 (5х1) в блистере в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 07850, Киевская обл., Бородянский р-н, пгт. Клавдиево-Тарасово, ул. Карла Маркса, 44б.

Производитель

ЧАО «Лекхим-Харьков».

Адрес

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

Тел.: +38 (057) 293-70-44

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины