Элфунат раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Фармакодинамика. элфунат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. элфунат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, снижает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Элфунат повышает содержание в головном мозгу дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Элфунат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

Фармакокинетика. При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения C_max составляет 0,45–0,5 ч. C_max при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Элфунат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро эллиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме, и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Острые нарушения мозгового кровообращения;

• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с 1-х суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Элфунат назначают в/м или в/в (струйно, капельно). дозы подбирают индивидуально. при инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). начинают лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. струйно элфунат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 мин. максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Элфунат назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в струйно или капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10–14 сут.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы Элфунат используют на протяжении 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Элфунат следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении следующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Элфунат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, которая включает нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Элфуната, в последующие 9 сут возможно в/м введение препарата. В/в введение препарата осуществляют путем медленной капельной инфузии (во избежание побочных эффектов) в 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата в течение не менее 5 мин.

Введение Элфуната (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Элфунат вводят в/м по 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Элфунат вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в 1-е сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Элфунат назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Легкая степень некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Средняя степень: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в 1-е сутки при двукратном введении, далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети. Не назначают детям.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, период беременности, кормления грудью.

Редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышение ад, снижение ад.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с ба при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводили, поэтому препарат не используют в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Элфунат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). уменьшает токсический эффект этилового спирта.

При передозировке возможна сонливость. лечение — дезинтоксикационная терапия.

При температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: етилметилгидроксипиридину сукцинат;

1 мл етилметилгидроксипиридину сукцината 50 мг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета раствор.

Средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Фармакологические.

Етилметилгидроксипиридину сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторную, антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Он повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающий факторов, к кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия, ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Лекарственное средство Елфунат улучшает мозговой метаболизм i кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов i тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемии и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия лекарственного средства Елфунат обусловлен антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Biн iнгiбyе перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировке нейромедиаторов i улучшению синаптической передачи. Повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) i креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Лекарственное средство Елфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированной миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Он повышает антиангинальное активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

При введении лекарственное средство Елфунат определяется в плазме крови в течение 4:00 после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Он быстро переходит из кровеносного русла в органы i ткани и быстро выводится из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконьюгований форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

· Гocтpi нарушения мозгового кровообращения

· Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;

· Дисциркуляторная энцефалопатия

· Нейроциркуляторная дистония;

· Легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

· Тревожные расстройства при невротических i неврозоподобных состояниях;

Острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии

· Первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

· Купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

· Острая интоксикация антипсихотическими средствами;

· Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и / или вспомогательных веществ лекарственного средства Елфунат.

· Острая печеночная или почечная недостаточность.

· Беременность.

· Период кормления грудью.

· Детский возраст.

При одновременном применении лекарственное средство Елфунат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Степень ограничений определяется индивидуальной непереносимостью лекарственного средства Елфунат.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности не проводилось, поэтому препарат Елфунат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

При управлении автотранспортом или другими механизмами лекарственное средство Елфунат следует применять с осторожностью, учитывая вероятность побочных реакций, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Лекарственное средство Елфунат предназначен для внутримышечного или внутривенного (струйно, капельно) введения.

При инфузионном способе введения препарат Елфунат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.

Струйно препарат Елфунат вводить медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в 1 минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Дозировки.

Острые нарушения мозгового кровообращения.

Лекарственное средство Елфунат применять внутривенно капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение первых 10-14 дней и внутримышечно в дозе 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение последующих 14 дней.

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы.

Лекарственное средство Елфунат применять внутривенно капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение 10-15 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия.

Фаза декоменсации - лекарственное средство Елфунат применять внутривенно капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение первых 14 дней и внутримышечно в дозе 100-250 мг в сутки в течение последующих 14 дней.

Курсовая профилактика - лекарственное средство Елфунат применять внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у пациентов пожилого возраста и тревожные состояния.

Лекарственное средство Елфунат применять внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

Острый инфаркт миокарда, в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство Елфунат применять внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включая нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), тромболитиков, антикоагулянтные и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 дней для достижения максимального эффекта рекомендуется введение, в последующие 9 дней возможно внутримышечное введение лекарственного средства Елфунат. Введение проводят путем медленной капельной инфузии (во избежание побочных реакций) на 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение в течение не менее 5 минут.

Лекарственное средство Елфунат вводить (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8:00. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг / сутки, разовая доза составляет 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза - 250 мг.

Открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство Елфунат применять внутримышечно в дозе 100-300 мг 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

Абстинентный алкогольный синдром.

Лекарственное средство Елфунат применять внутривенно капельно или внутримышечно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Лекарственное средство Елфунат применять внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) лекарственное средство Елфунат применять в первые сутки как в предоперационном, так i в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Прекращение применения лекарственного средства Елфунат следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

Острый отечный (интерстициальный) панкреатит - лекарственное средство Елфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно в дозе 200-500 мг 3 раза в сутки.

Легкий ход некротического панкреатита - лекарственное средство Елфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно в дозе 100-200 мг 3 раза в сутки.

Среднее течение тяжести некротического панкреатита - лекарственное средство Елфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно в дозе 200 мг 3 раза в сутки.

Тяжелое течение некротического панкреатита - лекарственное средство Елфунат применять в пульс-дозировке 800 мг в сутки при двукратном введении; в дальнейшем - в дозе 200-500 мг

2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

Очень тяжелое течение некротического панкреатита - лекарственное средство Елфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - в дозе 300-500 мг 2 раза в сутки.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводились, поэтому препарат Елфунат противопоказано применять этой категории пациентов.

Симптомы:Сонливость, бессонница.

Лечение.

В связи с низкой токсичностью передозировки маловероятно. Как правило, лечение не требуется, а симптомы исчезают самостоятельно в течение нескольких суток. При выраженных проявлениях передозировки следует проводить симптоматическую и пидримуючу терапию.

Во избежание развития побочных реакций следует соблюдать режим дозирования и скорости введения лекарственного средства Елфунат.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100

Со стороны иммунной системы:

Очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики:

Очень редко - сонливость.

Со стороны нервной системы:

Очень редко - головная боль, головокружение (что может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны сосудов:

Очень редко - снижение артериального давления, повышение артериального давления (что может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (что может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны пищеварительного тракта:

Очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко - зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

Очень редко - ощущение тепла.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах № 10 (5 × 2) в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке.

По рецепту.

К. А. Ромфарм Компани С. Р. Л., Румыния.

SC Rompharm Company SRL, Romania.

Адрес

М. Отопень, ул. Ероилор № 1А, 075100, округ Илфов.

Otopeni сиty, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov.

УОРЛД Медицина ЛТД.

WORLD MEDICINE LTD.