Никомекс раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 5 мл 5 шт

Фармакодинамика. никомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства кpoви, снижает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего ХС и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид/белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Никомекс повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика. При введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения C_max составляет 0,45–0,5 ч. C_max при дозе 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Никомекс быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Острые нарушения мозгового кровообращения;

• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического происхождения;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Никомекс назначают в/м или в/в (струйно, капельно). дозы подбирают индивидуально. при инфузионном cпocoбе введения препарат следует разводить в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). начинают лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. струйно никомекс вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 мин. максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Никомекс назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м — по 100 мг 3 раза в сутки. Период лечения составляет 10–14 сут.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Никомекс следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течение 2 нед.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Никомекс вводят в дозе 100–200 мг в 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Никомекс назначают по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: взрослым по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке по 800 мг/сут при двукратном введении, далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Повышенная чувствительность к препарату, опн или острая печеночная недостаточность.

Возможны тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышение ад, снижение ад.

В отдельных случаях, особенно у больных с ограниченным аллергологическим анамнезом, у пациентов с ба, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет сведений о безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому Никомекс не применяют в этот период.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому Никомекс не применяют у этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо избегать управления транспортными средствами или работы с механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Никомекс усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). снижает токсический эффект этилового спирта.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

При передозировке возможна сонливость. лечение — дезинтоксикационная терапия.

Для защиты от действия света хранить ампулу во внешней упаковке при температуре не выше 25 °с.

Срок годности после вскрытия ампулы. Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя использовать для дальнейшего применения.

Срок годности после разведения. С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

Другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Средства, влияющие на нервную систему.

Код ATX N07X X.

Фармакодинамика

Никомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородным патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие , уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок , уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биом. Никомекс повышает содержание головного мозга дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеточных мембран.

Лекарство нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает участок некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в области ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Никомекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4 мкг/мл. Никомекс быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

- гocтpi нарушение мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма; последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- синдром вегетативной дистонии;

- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) – в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома разных стадий – в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

- острая интоксикация антипсихотическими средствами;

– острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Никомекс усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

В отдельных случаях, особенно у больных с ограниченным аллергологическим анамнезом, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит метабисульфит натрия, что может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

С осторожностью следует применять больным диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Никомекс противопоказан в период беременности и кормления грудью.

В период лечения необходимо избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и концентрировать внимание.

Никомекс назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида (200 мл). Приступают к лечению взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Стремительно Никомекс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Никомекс назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200–500 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 200–500 мг 2–3 раза в сутки. Срок лечения составляет 14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Никомекс применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Никомекс следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100-250 мг/сут в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 200-500 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, АПФ и АПФ; по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Никомекса, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение лекарственного средства. Внутривенное введение Никомекса проводят путем капельной инфузии, медленно (чтобы избежать побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Никомекса в течение не менее 5 минут.

Введение Никомекса (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугловой глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутримышечно по 100-300 мг/сут 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Никомекс вводят в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического хода. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после стойкого положительного клинически-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Никомекс назначают взрослым по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Легкая степень тяжести: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее – по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Никомекс противопоказан применение этой категории пациентов.

Симптомы:Сонливость, бессонница.

Лечение:В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение 1 суток. При выраженных проявлениях производится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Чтобы избежать побочных реакций, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥ 1%, но ≤ 10%); нечасто (≥ 0,1%, но ≤ 1%); редко (≥ 0,01%, но ≤ 0,1%); очень редко (≤0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна – аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко – сонливость; частота неизвестна – нарушение процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – сердцебиение, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко – снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, перение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический вкус во рту; частота неизвестна – диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна – дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла; частота неизвестна – изменения в месте ввода.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Срок годности лекарственного средства в оригинальной упаковке –

3 года.

Срок годности после открытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя использовать для дальнейшего применения.

Срок годности после разведения

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Для защиты от воздействия света ампулы держать во внешней пачке. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

По 2 мл в стеклянных ампулах № 10 (5х2) в блистерах в пачке из картона. По 5 мл в стеклянных ампулах № 5 (5х1) в блистере в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 07850, Киевская обл., Бородянский р-н, пгт. Клавдиево-Тарасово, ул. Карла Маркса, 44б.

ЧАО «Лекхим-Харьков».

Адрес

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

Тел.: +38 (057) 293-70-44