ОРТОФЕН

Состав

Действующее вещество: diclofenac;

1 таблетка содержит диклофенак натрия в пересчете на 100% вещество 25 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; сахар; повидон; крахмал картофельный; кислота стеариновая; покрытие акрил-из желтый 93О38159 (содержащее: метакрилатный сополимер (тип С), тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, хинолиновый желтый (Е 104), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия Е 172), понсо 4R (Е 124)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На разломе при рассмотрении под лупой видно ядро, окруженное сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ортофен содержит диклофенак натрия и является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с выраженными обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими эффектами. Основной механизм действия – ингибирование биосинтеза простагландинов (простагландинсинтетазы, циклооксигеназы), которые играют основную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

In vitro при концентрациях, эквивалентных концентрациям, достигаемым у человека, диклофенак не ингибирует биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

Таблетки Ортофен, благодаря быстрому всасыванию, уместны при лечении острых состояний, сопровождающихся болью и воспалением, при которых желательно быстрое начало действия препарата (в течение 30 минут). При посттравматической боли и воспалении диклофенак быстро облегчает как спонтанные боли, так и боли при движениях, а также уменьшает отечность при воспалении и отек в области раны.

Кроме того, действующее вещество может ослаблять боль и уменьшать кровотечение при первичной дисменорее. Диклофенак также обуславливает обезболивающее действие при других состояниях, сопровождающихся умеренно выраженной и сильной болью.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Всасывание начинается непосредственно после применения препарата, а количество абсорбированного вещества соответствует количеству абсорбируемого при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия. При применении препарата во время еды не влияет на количество абсорбированного диклофенака, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Биодоступность.

Около половины применяемого диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект первого прохождения); площадь под кривой концентрации (АUС) после приема препарата внутрь составляет примерно половину значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.

Фармакокинетические характеристики препарата не изменяются при повторном применении. Накопление не происходит при соблюдении рекомендуемой дозировки.

Деление.

Диклофенак на 99,7% связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается через 2–4 ч после достижения пиковых значений в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 часа после достижения пиковых уровней в плазме крови концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается такой еще в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака частично происходит путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но гораздо меньше, чем диклофенак.

Вывод.

Полный системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 часа. Фактически неактивный метаболит имеет гораздо более длительный период полувыведения.

Приблизительно 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В виде неизмененного вещества выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов с желчью и калом.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Не наблюдалось существенных отличий всасывания, метаболизма и выведения препарата в зависимости от возраста пациента.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек кинетика разовой дозы не указывает на существование какой-либо формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин теоретические равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге эти метаболиты выводятся с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

- воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);

- болевые синдромы со стороны позвоночника;

- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

- острые приступы подагры;

- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;

- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;

- как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например при фаринготонзиллите, отите.

Согласно общим терапевтическим принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам лекарственного средства;

- ортофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие;

- острая язва желудка или кишечника и/или дуоденальные язвы, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация;

- болезнь желудка или кишечника; гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация;

- кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);

- активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения);

- воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);

- печеночная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- застойная сердечная недостаточность функционального класса II–IV по классификации NYНА (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);

- ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, перенесших инфаркт миокарда;

- цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

- заболевание периферических артерий;

- не использовать для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения).

Особые меры безопасности

Общие оговорки.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения препарата Ортофен и других НПВС системного действия, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку нет подтверждений преимуществ синергического действия, а также из-за возникновения дополнительных побочных эффектов.

Необходима осторожность при применении пациентами старше 65 лет. В частности, рекомендуется назначать самые низкие эффективные дозы физически слабым пациентам пожилого возраста или если масса тела пациента ниже нормы.

Для уменьшения риска возникновения гастроинтенстинальной язвы, кровотечения или перфорации, которые могут возникать в любой период лечения НПВС, независимо от их селективности в отношении ЦОГ-2 и даже при отсутствии симптомов предвестников или факторов предрасположенности в анамнезе, следует применять наименьшие эффективные дозы в кратчайший период времени.

Пациентам с нарушениями со стороны пищеварительного тракта, нарушениями функции печени или подозрением на язву желудка или кишечника в анамнезе данный препарат следует применять только в случае абсолютного показания и под тщательным контролем.

Воздействие НПВС на почки вызывает задержку жидкости и отеки и/или артериальную гипертензию. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением сердца или другими состояниями, при которых имеется склонность к задержке жидкости. С осторожностью применять препарат пациентам, одновременно применяющим диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или имеющих повышенный риск развития гиповолемии.

Как и при применении других НПВС, редко могут развиваться аллергические реакции (включая анафилактические/анафилактоидные реакции), даже без предварительного применения диклофенака. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать к синдрому Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Как и другие НПВС, Ортофен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний, необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры тела не является показанием к применению препарата.

Таблетки Ортофена содержат лактозу. Поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или тяжелым дефицитом лактазы.

Лекарственное средство содержит сахар, который следует учитывать больным сахарным диабетом.

Воздействие на пищеварительный тракт.

Для всех НПВС, включая диклофенак, характерны желудочно-кишечные кровотечения (случаи рвоты кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и могут произойти в любое время в период лечения, на фоне предупредительных симптомов или в случае их отсутствия или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случаях, когда у пациентов, применяющих Ортофен, развиваются эти осложнения, препарат следует отменить.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, тщательный медицинский надзор и особая осторожность необходимы при назначении препарата Ортофен пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта или с указанием на язву, кровотечение или перфорацию желудка или кишечника в ан.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации пищеварительного тракта повышается при увеличении дозы НПВС, включая диклофенак. А также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях (кровотечение или перфорация), и у пациентов пожилого возраста (случаи могут быть летальными).

Для уменьшения риска токсического воздействия на ТТ (травный тракт) лечение для таких пациентов следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или других препаратов, повышающих риск вредного воздействия на ТТ, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола) . Пациенты с токсическим влиянием на ТТ в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ТТ). С осторожностью назначать пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды системного действия, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические препараты (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

НПВС, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском возникновения желудочно-кишечной несостоятельности анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении диклофенака после операции на желудочно-кишечном тракте.

Воздействие на печень.

При назначении Ортофена пациентам с нарушением функции печени следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, могут возрастать уровни одного и более ферментов печени. Это наблюдалось очень часто при применении диклофенака, но очень редко сопровождалось появлением клинических симптомов. В большинстве случаев наблюдался рост до граничных уровней. Часто такие рости были умеренными, в то время как частота выраженного повышения оставалась около 1%. Рост уровней печеночных ферментов сопровождался клиническими проявлениями поражения печени в 0,5% случаев. Рост уровней ферментов был, как правило, обратимым после прекращения применения препарата.

Следует отметить, что препарат Ортофен рекомендован только для короткого курса лечения (не более 2 нед). В случае назначения диклофенака на длительный период оговоркой является регулярное наблюдение за функцией печени и уровнями печеночных ферментов. Применение данного препарата следует прекратить, если наблюдается нарушение или ухудшение функции печени, если клинические признаки или симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени или возникают другие симптомы (например, эозинофилия, сыпь). Течение болезней, таких как гепатиты, может возникать без продромальных симптомов.

Кроме роста уровней печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в некоторых случаях были летальными.

С осторожностью применять диклофенак пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Воздействие на почки.

Длительное применение высоких доз НПВС, включая диклофенак, часто (1-10%) приводит к возникновению отеков и артериальной гипертензии.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно применяющим диуретики или препараты, которые могут оказывать значительное влияние на функцию почек, а также пациентам с существенным уменьшением объема внеклеточной жидкости, например, перед/после хирургических вмешательств. При назначении в таких случаях Ортофен следует проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.

Воздействие на кожу.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая Ортофен, сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (в некоторых случаях - летальные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения таких реакций у пациентов существует в начале лечения, как правило, в течение 1-го месяца лечения. Лекарственное средство Ортофен следует отменить при появлении первых признаков сыпи, поражений слизистых или любых других признаков гиперчувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани наблюдается повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости.

Отмечался повышенный риск тромботических и цереброваскулярных осложнений при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2. В настоящее время точно неизвестно, коррелирует ли такой риск непосредственно с ЦОГ-1/ЦОГ-2-селективностью отдельных НПВС. Поскольку в настоящее время для сравнения нет данных о длительном лечении диклофенаком в максимальных дозах, нельзя исключить существование подобного повышенного риска. До тех пор, пока не будут получены такие данные, следует тщательно оценивать соотношение риска – польза перед назначением диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, облитерирующими заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение).

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска — пользы только в дозе 0.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Воздействие на гематологические показатели.

Лекарственное средство Ортофен рекомендовано только для кратковременного лечения. При назначении данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и при применении других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Бронхиальная астма в анамнезе .

У пациентов, больных бронхиальной астмой, с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с проявлениями, сходными с симптомами алергии). чаще, чем у других пациентов, возникают такие побочные эффекты как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких больных рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышеупомянутое также касается пациентов с аллергическими проявлениями при применении других препаратов, например, сыпь, зуд, крапивница.

Как и другие препараты, ингибирующие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентами с бронхиальной астмой или пациентами с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность.

Как и другие НПВС, Ортофен может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует прекратить применение данного препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование по бесплодию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нижеследующие виды взаимодействия наблюдались при применении препарата Ортофен и/или других доз и форм диклофенака.

Литий . При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин . При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Мочегонные и антигипертензивные средства . Одновременное применение НПВС, в частности диклофенака, и мочегонных или антигипертензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ) может приводить к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Поэтому комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать АД. Пациенты должны получать надлежащие дозы жидкости, а также проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем – регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому уровень калия следует проверять чаще.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака с другими НПВС системного действия или кортикостероидов может увеличивать частоту побочных реакций со стороны ТТ, также может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение диклофенака может повышать риск возникновения кровотечения. Есть отдельные сообщения о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, рекомендован постоянный контроль состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Одновременное назначение НПВС системного действия, включая диклофенак, и СИОЗС повышает риск кровотечения желудочно-кишечного тракта.

Антидиабетические препараты . Диклофенак можно назначать одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о гипергликемии и гипогликемии, что требует корректировки дозы антидиабетических препаратов. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВС, включая диклофенак, не менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку в таких случаях концентрации метотрексата в крови могут возрастать и усиливать его токсичность.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВС, может повышать нефротоксичность циклоспорина вследствие влияния на синтез простагландинов в почках. Поэтому диклофенак следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.

Антибактериальные хинолоны . Были отдельные сообщения о судорогах, связанных с одновременным применением хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, уже получающим НПВС.

Мощные ингибиторы CYP2C9. С осторожностью применять одновременно диклофенак и ингибиторы CYP2C9 (такие как сульфинпиразон и вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и действию диклофенака в связи с ингибированием метаболизма диклофенака.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным увеличением влияния фенитоина.

Такролимус. При применении НПВС с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффект мифепристона.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследование применения диклофенака беременным женщинам не проводилось. Ортофен не следует применять в течение I–II триместров беременности, за исключением, если потенциальная польза от приема препарата для матери превышает возможный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Как и в случае применения других НПВС, применение Ортофена в течение ІІІ триместра беременности противопоказано, поскольку существует возможность угнетения родовой деятельности и преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода.

Если Ортофен применяет женщина, стремящаяся забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять:

На плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

– удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Ортофен противопоказан во время ІІІ триместра беременности.

Кормление грудью

Как и другие НПВС, диклофенак в небольших дозах проникает в грудное молоко, поэтому Ортофен не следует назначать в период кормления грудью во избежание развития побочных эффектов у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Обычно при приеме препарата в рекомендуемой дозе и при кратковременном курсе лечения влияние на скорость реакции не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении лекарственного средства Ортофен возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, вялость, утомляемость или другие нарушения центральной нервной системы (ЦНС), не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента .

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, желательно перед приемом пищи.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 100–150 мг/сут. При умеренной выраженности симптомов, а также при длительной терапии, как правило, достаточным является применение дозы препарата 75–100 мг/сут. Суточную дозу следует распределить на 2–3 приема.

При первичной дисменорее суточную дозу Ортофена следует подбирать индивидуально. Суточная дозировка обычно составляет 50–100 мг. При необходимости в течение последующих нескольких менструальных циклов дозу можно повышать до максимальной – 200 мг/сут. Применение таблеток Ортофен следует начинать при появлении первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от реакции и симптоматики.

Рекомендуемая максимальная суточная доза Ортофена составляет 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика Ортофена не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особой осторожностью для таких пациентов, которые, как правило, более подвержены развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВС.

Дети (возраст 1–14 лет)

Таблетки в дозе 25 мг могут применяться детям в возрасте от 1 года по назначению врача в суточной дозе 0,5–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределять на 2-3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг/кг/сут за несколько приемов.

К примеру, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять от 15 до 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку можно назначить 2 таблетки по 1 таблетке по 25 мг 2 раза в сутки.

При невозможности достичь назначенную дозу детям применять другие лекарственные формы диклофенака с соответствующей дозировкой.

Для детей в возрасте от 14 лет суточная доза составляет от 75 до 150 мг, которую следует распределить на 2–3 приема. Не следует превышать максимальную суточную дозу в 150 мг.

Дети.

Таблетки в дозе 25 мг можно применять детям в возрасте от 1 года с ювенильным хроническим артритом при возможности достичь назначенных по массе тела доз.

Передозировка

Симптомы.

Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать следующие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтенстинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость. В случае тяжелого отравления возможно развитие ОПН и поражения печени.

Лечение.

Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая диклофенак, обычно заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания.

Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению НПВС, включая диклофенак из организма, вследствие высокой степени связывания активных веществ этих препаратов с белками крови и экстенсивного метаболизма.

При потенциально токсической передозировке необходимо применение активированного угля.

В случае потенциально опасной для жизни передозировки – эвакуировать содержимое желудка (вызвать рвоту, промыть желудок).

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения: очень часто (1/10); часто (≥1/100

Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщалось при коротком или длительном курсе применения лекарственного средства Ортофен и/или других лекарственных форм диклофенака:

- со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз;

- со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в частности артериальная гипотензия и шок); очень редко – ангионевротический отек (в том числе отек лица);

- психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства;

- со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, утомляемость; очень редко – парестезии, ухудшение памяти, чувство тревожности, судороги, тремор, асептический менингит, искажение вкусовых ощущений, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание;

- со стороны органов зрения: очень редко – нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва;

- со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, ухудшение слуха;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит; частота неизвестна – синдром Коуниса;

- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмонит;

- со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита; редко – гастрит, гастроинтенстинальное кровотечение (рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молота), язвы желудка и кишечника с/или без кровотечения или перфорации (иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста); очень редко – колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмовидный стеноз кишечника, панкреатит; частота неизвестна – ишемический колит;

- со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность;

- со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко - буллезная сыпь (сыпь в виде волдырей), экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаэлла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, у пурпура. ;

- со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки; часто – задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия;

- общие нарушения: редко – отеки;

- нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко – импотенция.

Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном применении увеличивает риск возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «ВИТАМИНЫ».

Адрес

Украина, 20300, Черкасская область, г. Умань, ул. Успенская, 31.

Заявитель

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 20300, Черкасская область, г. Умань, ул. Успенская, 31.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины