Коакт

Состав

действующие вещества : амоксициллин, клавулановая кислота

5 мл суспензии содержат: амоксициллина тригидрата эквивалентно амоксициллина 125 мг и калия клавуланата эквивалентно клавулановой кислоты 31,25 мг

или амоксициллина тригидрата эквивалентно амоксициллина 250 мг и калия клавуланата эквивалентно клавулановой кислоты 62,5 мг

вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, кислота янтарная, гипромеллоза, ксантановая камедь, ароматизатор «Земляника - Гуарана»: (мальтодекстрин, пропиленгликоль, искусственные ароматизаторы, кислота уксусная), аспартам (Е 951), кремния диоксид.

Форма выпуска

Порошок для оральной суспензии (по 1 флакону с дозировочным колпачком в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Гранулированный порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамных структуру, подобную пенициллинам, а также способность инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных, с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Коакту защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Фармакокинетика

Фармакокинетика двух компонентов Коакту похожа. Пик сывороточных концентраций наблюдается примерно через 1:00 после приема внутрь. Абсорбция Коакту улучшается при его приеме в начале еды.

При приеме удвоенной дозы Коакту примерно в два раза удваивается концентрация в сыворотке крови. Клавуланат и амоксициллин имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови около 70% остается несвязанным в сыворотке крови.

Коакт показан для лечения таких инфекций у взрослых и детей:

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит,
• подтверждено обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• циститы;
• пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелит.

Наличие в составе Коакту клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его антибактериальное действие на микроорганизмы, которые обычно резистентные к другим пенициллинов и цефалоспоринов.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактериальных средств группы пенициллина.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том. Ч. Анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т. Ч. Цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением Коакту.

Подбирая дозу Коакту, следует учитывать:

• вероятную чувствительность патогенных микроорганизмов к действующим веществам;
• тяжесть и локализацию инфекции;
• возраст, массу тела и состояние функции почек пациента.

Для минимизации возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и достижения оптимального всасывания препарат следует применять в начале приема пищи.

Продолжительность лечения зависит от показаний и не должна превышать 14 дней без оценки целесообразности его продления. Начинать лечение можно с парентерального введения амоксициллина / клавулановой кислоты, а продолжать формой препарата для перорального применения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг разовая доза 500 мг / 125 мг 3 раза в сутки.

Дети с массой тела <40 кг от 20 мг / 5 мг / кг / сут (при инфекциях легкой и средней тяжести) до 60 мг / 15 мг / кг / сут (при тяжелых инфекциях) в 3 приема.

У детей до 2 лет следует применять дозу не более 40 мг / 10 мг / кг.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Корректировка дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина и зависит от скорости клубочковой фильтрации. Для пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл / мин коррекции дозы не требуется.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Дети с массой тела <40 кг

Инструкция для приготовления суспензии.

Порошок, содержащийся во флаконе, следует развести до образования суспензии, как описано ниже.

1. Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна.
2. Налить во флакон с порошком кипяченую воду, примерно 2/3 объема, необходимого для растворения порошка.
3. Закрыть крышкой и встряхивать флакон до образования суспензии.
4. Дать постоять суспензии 5 мин до полной дисперсии.
5. Долить кипяченой воды до метки на флаконе и встряхивать снова.
6. Перед каждым приемом хорошо взболтать.

После разведения образуется 100 мл суспензии.

Для отмеривания приготовленной суспензии используется дозировочный колпачок с отметками «5 ml» и «10 ml».

Симптомы . Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности.

Лечение. Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водно-электролитного баланса лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Коакт может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные эффекты были классифицированы по частоте возникновения: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и <1/10; нечасто ³ 1/1 000 и <1/100; редко ³ 1/10 000 и <1/1 000; очень редко <1/10 000.

Инфекции и инвазии.

• Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем.

• Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
• Очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы.

• Очень редко - ангионевротический отек анафилаксия; синдром, подобный сывороточной болезни; аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы.

• Нечасто - головокружение, головная боль.
• Очень редко - оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Взрослые

• Очень часто - диарея.
• Часто - тошнота, рвота.

Дети

• Часто - диарея, тошнота, рвота. Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вероятность возникновения симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая препарат в начале приема пищи.
• Нечасто - нарушение пищеварения.
• Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык. Очень редко у детей наблюдается поверхностная изменение цвета зубов. Правильный уход за полостью рта может предотвратить это явление. Изменение окраски можно устранить с помощью чистки зубов.

Со стороны пищеварительной системы.

• Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечалось у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов, хотя клиническое значение этого не установлено.
• Очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко (менее 1 сообщение приблизительно 4 млн назначений) имеют место летальные случаи, которые случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием и у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

• Нечасто - кожные высыпания, зуд, крапивница.
• Редко - полиморфная эритема.
• Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

• Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»).

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Репродуктивные исследования влияния пероральных и парентеральных форм Коакту на животных (с применением доз, в 10 раз превышали дозы для человека) не выявили ни тератогенного действия. В одном исследовании сообщалось, что профилактическое применение Коакту женщинам с преждевременным разрывом оболочек плода может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Период кормления грудью . Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно в младенца, который находится на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковые инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Коакт в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Дети

Применять детям с рождения.

Детям (включая недоношенных новорожденных) в первые недели жизни применять препарат не чаще двух раз в день.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Коактом может привести к повышению уровня препарата в крови на длительное время, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином увеличивает вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Коакту и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Коакт может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Есть отдельные сообщения об увеличении уровня ПВ (международного нормализованного соотношения (INR)) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR и при необходимости прекратить лечение Коактом.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ^° С.

После приготовления суспензию хранить в течение 7 дней при температуре 2˗8°С в холодильнике.

Срок годности - 18 месяцев.