Норадреналина тартрат

Состав

действующее вещество: норадреналин;

• 1 мл концентрата содержит 2 мг норадреналина тартрата;
• 1 ампула (4 мл) содержит 8 мг норадреналина тартрата, что соответствует 4 мг норадреналина основания;
• 1 ампула (8 мл) содержит 16 мг норадреналина тартрата, что соответствует 8 мг норадреналина основания;
• вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 4 мл или 8 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Купить норадреналина тартрат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Норадреналин оказывает очень сильное воздействие на альфа-рецепторы и более умеренное влияние на бета-1 рецепторы. Норадреналин (норэпинефрин) 1 мг / мл вызывает генерализованное сужение кровеносных сосудов, за исключением коронарных сосудов, он расширяет опосредованно путем увеличения потребления кислорода. В результате этого происходит увеличение силы (и при отсутствии вагального торможения) и частоты сокращения сердечной мышцы (миокарда). Периферическое сопротивление сосудов увеличивается, а диастолическое и систолическое давление растет.

Фармакокинетика

Существует два стереоизомеры норадреналина, биологически активный L-изомер является одним из стереоизомеров, который присутствует в концентрате норадреналина (норэпинефрина) 1 мг / мл для приготовления инфузионных растворов.

Абсорбция

• Подкожная: слабая.
• Пероральная: норадреналин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте после перорального приема.
• После введения Норадреналин имеет период полувыведения крови примерно от 1 до 2 минут.

Распределение

• Норадреналин быстро выводится из плазмы крови путем комбинации обратного захвата клетками и метаболизма. Норадренали не скоро пересекает пересекает гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

• Метилирования катехин-О-метилтрансферазой;
• Дезаминирования МАО (MAO)
• Конечными метаболитами обоих есть 4-гидрокси-3-метоксибензойна кислота
• Промежуточные продукты включают норметанефрин и 3,4-дигидроксибензойну кислоту.

Выведение

• Норадреналин главным образом выводится из организма в виде глюкуроновой или сульфатных конъюгатов метаболитов.

Норадреналин показан для неотложного (немедленного) восстановление артериального давления в случаях острой гипотензии.

Использование концентрата норадреналина 1 мг / мл для приготовления инфузионных растворов противопоказано для пациентов с повышенной чувствительностью (аллергической реакцией) на норадреналин или на любые вспомогательные вещества.

Использование прессорных аминов во время циклопропановой или галотановой анестезии может вызвать тяжелую аритмию сердца. Из-за возможного повышенного риска фибрилляции желудочков норепинефрин следует применять с осторожностью пациентам, получающим эти или любые другие сенсибилизирующие препараты для сердца или у которых наблюдается усиленная гипоксия (кислородная недостаточность) или гиперкапния (повышенное содержание диоксида углерода в крови или тканях).

Артериальная гипотензия из-за недостаточного объем крови (гиповолемия, уменьшение объема циркулирующей крови).

Использование прессорных аминов при циклопропановои или галотанового анестезии может вызвать тяжелую аритмию сердца. Из-за возможного повышенного риска фибрилляции желудочков норэпинефрин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают эти или любые другие сенсибилизирующие препараты для сердца или у которых наблюдается усиленная гипоксия (кислородная недостаточность) или гиперкапния (повышенное содержание диоксида углерода в крови или тканях).

Дозы

взрослые пациенты

Начальная скорость инфузии (введения):

Начальная скорость инфузии должна составлять от 10 мл / ч до 20 мл / ч (от 0,16 мл / мин до 0,33 мл / мин). Это эквивалентно от 0,8 мг / ч до 1,6 мг / ч норадреналина тартрата (или от 0,4 мг / час. До 0,8 мг / час. Норадреналина основы).

Подбор дозы

Существует значительное варьирование дозы, необходимой для достижения и поддержания нормального артериального давления у пациентов. Основная цель заключается в том, чтобы установить низкое нормальное систолическое артериальное давление (100-120 мм рт.ст.) или достичь соответствующего среднего артериального давления (более 65-80 мм рт.ст. - в зависимости от состояния пациента).

Инфузионный раствор норадреналина тартрата при 80 мг / л:

Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Продолжительность лечения и мониторинг

Лечение норадреналина необходимо продолжать до тех пор, пока показана поддержка вазоактивным лекарственным препаратом. Пациент должен находиться под тщательным контролем и надзором в течение всего периода лечения норадреналина.

Инфузию нельзя прекращать внезапно, ее следует прекращать постепенно, чтобы избежать резкого снижения артериального давления.

Метод применения

Только для внутривенного введения.

Норадреналин следует вводить, используя для этого центральные венозные устройства, чтобы свести к минимуму риск экстравазации (истечение препарата из сосуда в окружающие ткани) и подального некроза тканей.

Концентрат норадреналина 1 мг / мл необходимо развести перед введением 5% декстрозы или физиологическим раствором глюкозы. Его не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Конечная концентрация инфузионного раствора должна составлять 80 мг / литр норадреналина тартрата, что эквивалентно 40 мг / литр норадреналина основания. Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Инструкции по разведению

Добавить 2 мл Норадреналина 1 мг / мл до 48 мл 5% глюкозы (или изотонического раствора глюкозы) для ввода шприцов инфузионный насос или добавить 20 мл норадреналина 1 мг / мл до 480 мл 5% глюкозы (или изотонического раствора глюкозы) для введения через капельницу .

В обоих случаях конечная концентрация инфузионных растворов составляет 80 мг / литр норадреналина тартрата, что эквивалентно 40 мг / литр норадреналина основания. Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Контроль артериального давления

Измерять артериальное давление каждые 2 минуты в начале инфузии, пока не будет достигнут желаемый артериальное давление. Затем каждые 5 минут, когда будет достигнут желаемый артериальное давление, если необходимо продолжать введение. Скорость инфузии следует контролировать, а также тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение всего периода лечения норадреналина (норэпинефрином).

В случае передозировки может наблюдаться следующее: вазоконстрикция кожи, пролежни, сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия.

В случае нежелательных реакций, связанных с чрезмерным дозировкой, рекомендуется уменьшить дозу в случае возможности.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия и гипоксия тканей ишемические поражения из-за сильной сосудосуживающим действием могут привести в результате к похолоданию и бледности конечностей и лица.

Со стороны сердца: тахикардия, брадикардия (возможно, как рефлекторный результат повышения артериального давления), аритмия, сердцебиение, увеличенное сокращения сердечной мышцы (миокарда) в результате ß-адренергического влияния на сердце (инотроп и хронотроп), острая сердечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: тревожность (беспокойство), нарушение сна (бессонница), спутанность (затмение) сознания, головная боль, психотическое состояние, слабость, тремор, ухудшение внимания и бдительности, анорексия, тошнота и рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность или затрудненное дыхание, одышка (одышка).

Местные реакции: возможно раздражение и некроз в месте введения препарата.

Со стороны органа зрения: острая глаукома очень часто возникает у пациентов, анатомически подвержены закрывания радужно-роговичного угла (угол передней камеры глазного яблока).

При длительном применении вазопрессоров (сосудосуживающих препаратов) для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови могут возникнуть такие симптомы:

• сильное сужение периферических и висцеральных сосудов;
• снижение почечного кровотока;
• уменьшение мочеиспускания
• гипоксия (кислородная недостаточность)
• повышение уровня лактата в сыворотке крови.

В случае повышенной чувствительности (аллергической реакции) или передозировки, могут появляться чаще такие симптомы: артериальная гипертензия, фотофобия, боль за грудиной, боль в гортани, бледность, повышенная потливость и рвота.

Вазопрессорный эффект (возникающий в результате адренергической действия на сосуды) может быть уменьшен путем совместного применения α-блокатора (фентоламина мезилат), тогда как применение ß-блокаторов (пропранолол) может привести в результате к снижению стимулирующего влияния препарата на сердце и к увеличению прессорного влияния (через уменьшенное расширение артериол), что происходит в результате ß ¹ адренергических стимуляции.

Длительное применение любого сильнодействующего вазопрессоры может привести в результате к уменьшению объемов плазмы, который необходимо постоянно корректировать с помощью соответствующей водно-электролитного заместительной терапии. Если не скорректировать объемы плазмы, артериальная гипотензия может снова возникнуть, когда прекращается введение норадреналина, или артериальное давление может поддерживаться с риском сильного сужения периферических и висцеральных сосудов с уменьшением кровотока.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Норадреналин может негативно влиять на плацентарный кровоток и вызвать брадикардию плода. Он может также оказывать влияние на сокращение матки у беременных и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.

Итак, следует тщательно взвесить, предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

кормление грудью

Нет информации относительно использования норадреналина в период кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность при применении препарата у детей не определены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют.

Нежелательные комбинации

Парообразных галогеновые анестетики: тяжелая желудочковая аритмия (повышенная возбудимость сердца).

Имипраминовые антидепрессанты: пароксизмальная артериальная гипертензия с возможной аритмией (ингибирование проникновения симпатомиметиков в симпатичные волокна).

Серотонинергические-адренергические антидепрессанты: пароксизмальная артериальная гипертензия с возможной аритмией (ингибирование проникновения симпатомиметиков в симпатичные волокна).

Комбинации, требующие мер в использовании

Неселективные ингибиторы МАО: усиление прессорного действия симпатомиметика, которая является обычно умеренной. Следует использовать только под наблюдением врача.

Селективные ингибиторы MAO-A: путем экстраполяции с неселективных ингибиторов МАО, риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под наблюдением врача.

Линезолид: путем экстраполяции с неселективных ингибиторов MAO: риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под наблюдением врача.

Нужно соблюдать осторожность при использовании норадреналина с альфа- и бета-блокаторами, поскольку это может привести в результате к тяжелой артериальной гипертензии.

Следует соблюдать осторожность при использовании норадреналина с такими лекарственными препаратами, поскольку они могут вызвать усиленное воздействие на сердце: гормоны щитовидной железы, сердечные гликозиды, антиаритмические препараты.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорную и сосудосуживающим (сосудосуживающим) действие.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Лаборатория Агетан, Франция/Laboratoire Aguettant, Франция.

Адрес

1, рю Александер Флеминг, Парк Саентифик Тони Гарнье, 69007 Лион, Франция/

1, rue Alexander Fleming, Parc Scientifique Tony Garnier, 69007 Лион, Франция.