Норадреналіну тартрат

Склад

діюча речовина: норадреналін;

• 1 мл концентрату містить 2 мг норадреналіну тартрату;
• 1 ампула (4 мл) містить 8 мг норадреналіну тартрату, що відповідає 4 мг норадреналіну основи;
• 1 ампула (8 мл) містить 16 мг норадреналіну тартрату, що відповідає 8 мг норадреналіну основи;
• допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій (по 4 мл або 8 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина.

Купити норадреналіну тартрат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Норадреналін робить дуже сильний вплив на альфа-рецептори та більш помірний вплив на бета-1 рецептори. Норадреналін (норепінефрин) 1 мг/мл викликає генералізоване звуження кровоносних судин, за винятком коронарних судин, він розширює опосередковано шляхом збільшення споживання кисню. В результаті цього відбувається збільшення сили (і при відсутності вагального гальмування) і частоти скорочення серцевого м'яза (міокарда). Периферичний опір судин збільшується, а діастолічний і систолічний тиск зростає.

Фармакокінетика

Існує два стереоізомери норадреналіну, біологічно активний L-ізомер є одним зі стереоізомерів, який присутній в концентраті норадреналіну (норадреналіну) 1 мг/мл для приготування інфузійних розчинів.

абсорбція

• Підшкірна: слабка.
• Пероральна: норадреналін швидко інактивується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому.
• Після введення Норадреналін має період напіввиведення крові приблизно від 1 до 2 хвилин.

розподіл

• Норадреналін швидко виводиться з плазми крові шляхом комбінації зворотного захоплення клітинами та метаболізму. Норадренали не скоро перетинає перетинає гематоенцефалічний бар'єр.

метаболізм

• Метилування катехін-О-метилтрансферазою;
• Дезамінування МАО (MAO)
• Кінцевими метаболітами обох є 4-гідрокси-3-метоксібензойна кислота
• Проміжні продукти включають норметанефріна і 3,4-дігідроксібензойну кислоту.

виведення

• Норадреналін головним чином виводиться з організму у вигляді глюкуронової або сульфатних кон'югатів метаболітів.

Норадреналін показаний для невідкладного (негайного) відновлення артеріального тиску у випадках гострої гіпотензії.

Використання концентрату норадреналіну 1 мг/мл для приготування інфузійних розчинів протипоказано для пацієнтів з підвищеною чутливістю (алергічною реакцією) на норадреналін або на будь-які допоміжні речовини.

Використання пресорних амінів під час циклопропанової або галотанової анестезії може спричинити тяжку аритмію серця. Через можливий підвищений ризик фібриляції шлуночків норепінефрин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують ці або будь-які інші препарати для серця, що мають сенсибілізацію, або у яких спостерігається посилена гіпоксія (киснева недостатність) або гіперкапнія (підвищений вміст діоксиду вуглецю в крові або тканинах).

Артеріальна гіпотензія через недостатнє обсяг крові (гіповолемія, зменшення об'єму циркулюючої крові).

Використання пресорних амінів при ціклопропановоі або галотанового анестезії може викликати важку аритмію серця. Через можливий підвищений ризик фібриляції шлуночків норадреналін слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують ці або будь-які інші сенсибилизирующие препарати для серця або у яких спостерігається посилена гіпоксія (киснева недостатність) або гіперкапнія (підвищений вміст діоксиду вуглецю в крові або тканинах).

Дози

дорослі пацієнти

Початкова швидкість інфузії (введення):

Початкова швидкість інфузії повинна становити від 10 мл / год до 20 мл / год (від 0,16 мл/хв до 0,33 мл/хв). Це еквівалентно від 0,8 мг / год до 1,6 мг / год норадреналіну тартрату (або від 0,4 мг / год. До 0,8 мг / год. Норадреналіну основи).

Підбір дози

Існує значна варіювання дози, необхідної для досягнення і підтримки нормального артеріального тиску у пацієнтів. Основна мета полягає в тому, щоб встановити низьке нормальне систолічний артеріальний тиск (100-120 мм рт.ст.) або досягти відповідного середнього артеріального тиску (понад 65-80 мм рт.ст. - в залежності від стану пацієнта).

Інфузійний розчин норадреналіну тартрату при 80 мг/л:

Якщо використовуються інші розчини, слід ретельно виконати розрахунок дози перед тим, як почати лікування.

Тривалість лікування і моніторинг

Лікування норадреналіну необхідно продовжувати до тих пір, поки показана підтримка вазоактивним лікарським препаратом. Пацієнт повинен перебувати під ретельним контролем і наглядом протягом всього періоду лікування норадреналіну.

Інфузію можна припиняти раптово, її слід припиняти поступово, щоб уникнути різкого зниження артеріального тиску.

Метод застосування

Тільки для внутрішньовенного введення.

Норадреналін слід вводити, використовуючи для цього центральні венозні пристрою, щоб звести до мінімуму ризик екстравазації (витікання препарату з посудини в навколишні тканини) і подалі некрозу тканин.

Концентрат норадреналіну 1 мг/мл необхідно розвести перед введенням 5% глюкози або фізіологічним розчином глюкози. Його не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами.

Кінцева концентрація інфузійного розчину повинна складати 80 мг / літр норадреналіну тартрату, що еквівалентно 40 мг / літр норадреналіну підстави. Якщо використовуються інші розчини, слід ретельно виконати розрахунок дози перед тим, як почати лікування.

Інструкції по розведенню

Додати 2 мл Норадреналіну 1 мг/мл до 48 мл 5% глюкози (або ізотонічного розчину глюкози) для введення шприців інфузійний насос або додати 20 мл норадреналіну 1 мг/мл до 480 мл 5% глюкози (або ізотонічного розчину глюкози) для введення через крапельницю .

В обох випадках кінцева концентрація інфузійних розчинів становить 80 мг / літр норадреналіну тартрату, що еквівалентно 40 мг / літр норадреналіну підстави. Якщо використовуються інші розчини, слід ретельно виконати розрахунок дози перед тим, як почати лікування.

Контроль артеріального тиску

Вимірювати артеріальний тиск кожні 2 хвилини на початку інфузії, поки не буде досягнуто бажаного артеріальний тиск. Потім кожні 5 хвилин, коли буде досягнуто бажаного артеріальний тиск, якщо необхідно продовжувати введення. Швидкість інфузії слід контролювати, а також ретельно спостерігати за станом пацієнта протягом всього періоду лікування норадреналіну (норепінефрином).

У разі передозування може спостерігатися наступне: вазоконстрикція шкіри, пролежні, судинна недостатність, артеріальна гіпертензія.

У разі небажаних реакцій, пов'язаних з надмірним дозуванням, рекомендується зменшити дозу в разі можливості.

З боку судин: артеріальна гіпертензія і гіпоксія тканин ішемічні ураження через сильну судинозвужувальну дію можуть привести в результаті до похолодання і блідості кінцівок і обличчя.

З боку серця: тахікардія, брадикардія (можливо, як рефлекторний результат підвищення артеріального тиску), аритмія, серцебиття, збільшене скорочення серцевого м'яза (міокарда) в результаті ß-адренергічного впливу на серце (інотроп і хронотроп), гостра серцева недостатність.

З боку центральної нервової системи: тривожність (занепокоєння), порушення сну (безсоння), сплутаність (затемнення) свідомості, головний біль, психотичні стани, слабкість, тремор, погіршення уваги та пильності, анорексія, нудота і блювота.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання.

З боку дихальної системи: дихальна недостатність або утруднене дихання, задишка (задишка).

Місцеві реакції: можливе подразнення і некроз в місці введення препарату.

З боку органу зору: гостра глаукома дуже часто виникає у пацієнтів, анатомічно схильні до закривання райдужно-рогівкового кута (кут передньої камери очного яблука).

При тривалому застосуванні вазопресорів (судинозвужувальних препаратів) для підтримки артеріального тиску при відсутності відновлення об'єму циркулюючої крові можуть виникнути такі симптоми:

• сильне звуження периферичних і вісцеральних судин;
• зниження ниркового кровотоку;
• зменшення сечовипускання
• гіпоксія (киснева недостатність)
• підвищення рівня лактату в сироватці крові.

У разі підвищеної чутливості (алергічної реакції) або передозування, можуть з'являтися частіше такі симптоми: артеріальна гіпертензія, світлобоязнь, біль за грудиною, біль в гортані, блідість, підвищена пітливість і блювота.

Вазопресорний ефект (що виникає в результаті адренергічної дії на судини) може бути зменшений шляхом спільного застосування α-блокатора (фентоламина мезілат), тоді як застосування ß-блокаторів (пропранолол) може привести в результаті до зниження стимулюючого впливу препарату на серце і до збільшення прессорного впливу (через зменшене розширення артеріол), що відбувається в результаті ß ¹ адренергічних стимуляції.

Тривале застосування будь-якого сильнодіючого вазопресори може привести в результаті до зменшення обсягів плазми, який необхідно постійно коригувати за допомогою відповідної водно-електролітного замісної терапії. Якщо не скорегувати обсяги плазми, артеріальна гіпотензія може знову виникнути, коли припиняється введення норадреналіну, або артеріальний тиск може підтримуватися з ризиком сильного звуження периферичних і вісцеральних судин зі зменшенням кровотоку.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Норадреналін може негативно впливати на плацентарний кровотік і викликати брадикардію плода. Він може також впливати на скорочення матки у вагітних і привести до асфіксії плода на пізньому терміні вагітності.

Отже, слід ретельно зважити, передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

годування грудьми

Немає інформації щодо використання норадреналіну в період годування груддю.

Діти

Безпека і ефективність при застосуванні препарату у дітей не визначені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані відсутні.

небажані комбінації

Пароподібні галогенові анестетики: важка шлуночкова аритмія (підвищена збудливість серця).

Іміпрамінові антидепресанти: пароксизмальна артеріальна гіпертензія з можливою аритмією (пригнічення проникнення симпатомиметиков в симпатичні волокна).

Серотонінергічні -адренергічні антидепресанти: пароксизмальна артеріальна гіпертензія з можливою аритмією (пригнічення проникнення симпатомиметиков в симпатичні волокна).

Комбінації, що вимагають заходів у використанні

Неселективні інгібітори МАО: посилення прессорного дії симпатоміметика, яка є зазвичай помірною. Слід використовувати тільки під наглядом лікаря.

Селективні інгібітори MAO-A: шляхом екстраполяції з неселективних інгібіторів МАО, ризик посилення прессорного дії. Слід використовувати тільки під наглядом лікаря.

Лінезолід: шляхом екстраполяції з неселективних інгібіторів MAO: ризик посилення прессорного дії. Слід використовувати тільки під наглядом лікаря.

Потрібно бути обережними при використанні норадреналіну з альфа- і бета-блокаторами, оскільки це може привести в результаті до важкої артеріальної гіпертензії.

Слід дотримуватися обережності при використанні норадреналіну з такими лікарськими препаратами, оскільки вони можуть викликати посилене вплив на серце: гормони щитоподібної залози, серцеві глікозиди, антиаритмічні препарати.

Алкалоїди ріжків або окситоцин можуть посилювати вазопресорну і судинозвужувальних (судинозвужувальних) дію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Лабораторія Агетан, Франція/Laboratoire Aguettant, Франція.

Адреса

1, рю Александер Флемінг, Парк Саєнтіфік Тоні Гарньє, 69007 Ліон, Франція/

1, rue Alexander Fleming, Parc Scientifique Tony Garnier, 69007 Ліон, Франція.