Офлоксин

Таблетки по 200; 400 мг.

Раствор для инфузий 200 мг в 1 флаконе (100 мл).

Таблетки – белого цвета, раствор – со светло-желтым или зеленоватым оттенком.

Офлоксин-таблетки.

• Активное вещество: офлоксацин.
• Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, полоксамер 188, стеарат магния, кросповидон, макрогол 6000, диоксид титана, повидон 25, гипромеллоза 5, тальк.

Офлоксин раствор для инфузий.

• Активное вещество: офлоксацин.
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетата динатрия дигидрат, вода для инъекций.

Офлоксин (офлоксацин) – антибактериальный препарат с широким спектром действия. Группа фторхинолонов. Обладает бактерицидным действием. Блокирует ДНК-гиразу микроорганизмов – фермента, который необходим для процессов транскрибции и репликации бактериальной ДНК.

Спектр антибактериального действия включает грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, такие, как Proteus spp., Enterobacteriaceae (Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Providencia spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.). Также эффективен против Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Brucella melitensis, Haemophilus influenzae, Campylobacter spр., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, , Vibrio spр., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spр., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi.

Эффективен так же против стафилококков, включая пенициллиназопродуцирующие штаммы, метициллинорезистентные штаммы различных бактерий (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis). Имеет ограниченную эффективность при инфекциях, вызванных стрептококками группы А, В, С. Резистентны к препарату анаэробы за исключением бактерий Clostridium perfringens. Не действует на возбудителя сифилиса.

После внутреннего применения препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро. Сmax в плазме крови наблюдается на протяжение 60-120 минут после приема офлоксацина. Связывается белками плазмы 25%. Биодоступность – 96-100%. Препарат отлично проникает во все ткани, распределяется во всех жидких средах, включая спинномозговую. Высокие концентрации офлоксацина определяются в желчном пузыре и желчи. Метаболизируется в организме до офлоксацин-N-оксида и офлоксацин-дезметила. Офлоксацин-дезметил имеет незначительную антибактериальную активность. Период полувыведения – 5-8 часов, однако при недостаточности почек может увеличиваться до 15-60 часов. 80% принятой дозы элиминируется почками благодаря канальцевой секреции и фильтрации. В форме биометаболитов выводится меньше 5% препарата, остальное – в виде неизмененной формы. 4-8% офлоксацина выводится через кишечник. При тяжелых печеночных заболеваниях экскреция препарата замедляется. Инструкция сообщает, что офлоксацин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Почечный клиренс препарата составляет 173 мл/мин, общий - 214 мл/мин. Путем гемодиализа выводится в очень незначительных количествах. При гемодиализе период полувыведения составляет 8-12 часов, в случае перитонеального диализа – 22 часа.

После применения внутривенного введения офлоксацина в дозе 200 мг максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 час. Равновесные концентрации препарата наблюдаются после проведения 4 инфузий. При инфузии период полувыведения составляет 6-7 часов.

Инфекции, которые чувствительны к офлоксацину:

• заболевания нижних дыхательных путей;
• инфекционно-воспалительные поражения ЛОР-органов (кроме ангины);
• инфекции костей, суставов и мягких тканей;
• инфекционные заболевания органов брюшной полости, малого таза и почек;
• простатиты, гонорея, хламидиоз;
• раневые инфекции;
• респираторные инфекции на фоне туберкулеза, фиброза легких;
• сопутствующие инфекции при СПИДе;
• шигеллез и сальмонеллез.

Дозы офлоксацина определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом в зависимости от степени тяжести заболевания и вида инфекционного агента.

Офлоксацин для инфузий: разовая дозы 200-400 мг (1-2 флакона) 2 р/с с промежутком 12 часов (для взрослых с ненарушенными функциями почек). При почечной недостаточности, когда клиренс креатинина более 50 мл/мин, изменение дозы не требуется. При клиренсе 20–50 мл/мин используют в стартовой дозе 200 мг, а далее – по 100 мг/сутки. При клиренсе менее 20 мл/мин, применяют в стартовой дозе 200 мг, далее по 100 мг 1 раз в 2 суток. При печеночной недостаточности доза не превышает 400 мг/сутки. Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно на протяжении не меньше получаса.

При улучшении общего состояния и положительной реакции на препарат инфузионное введение заменяют на внутреннее в той же дозировке. Длительность терапии – 7-10 дней.

Назначение таблетки офлоксацина. Для взрослых используют дозу по 1-2 таблетки по 200 мг 2 р/сутки, или 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная доза в сутки должна составлять не более 800 мг. При тяжелых нарушениях печеночных функций суточная доза должна составлять не более 400 мг. При почечной недостаточности: в случае клиренса креатинина 20–50 мл/мин начальная доза - 200 мг, далее — по 100 мг в сутки; при клиренсе креатинина меньше, чем 20 мл/мин, начальная доза должна составлять 200 мг, далее — по 100 мг в 2 суток. Таблетки назначают до еды за 30-60 минут. При простатите 200 мг 2 раза в день (может быть увеличено до 400 мг 2 раза в день). Запивать небольшим количеством воды.

В случае, если таблетка пропущена, необходимо принять такую же дозу как только вы вспомните об этом. Допустимо введение однократно 1 суточной дозы офлоксацина.

Лекарство можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на антибиотик указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсии, отсутствие аппетита, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, диарея, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов, повышение билирубина, риск развития псевдомембранозного колита.

Со стороны крови и кроветворной системы: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: замедление реакции при работе со сложными механизмами и автовождении, боли в голове, нарушения сна, головокружение, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, изменение вкуса, нарушение зрения, обоняния.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение выделения мочевины (транзиторного характера), увеличение креатинина.

Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, отек Квинке, васкулит, фотосенсибилизация, анафилактический шок, боли в мышцах, суставах.

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия;
• индивидуальная повышенная чувствительность к хинолону и другим офлоксацинам;
• беременность и грудное вскармливание;
• детям в возрасте до 15 лет;
• болезни ЦНС, которые сопровождаются уменьшением судорожного порога.

Офлоксацин назначают с осторожностью пациентам при атеросклерозе сосудов головного мозга, органических поражениях ЦНС, хронической почечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения.

Офлоксин противопоказан при кормлении грудью и во время беременности.

При комбинации с антацидами наблюдается уменьшение эффективности офлоксацина. Если это необходимо, антациды (содержание цинк, железо, алюминий, магний) можно принимать за 120 минут до или после употребления препарата.

При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных средств и офлоксацина возможно развитие судорожного синдрома.

Офлосксацин для внутривенного введения можно растворять в изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида, растворе глюкозы (5; 10%), растворях Рингера, Хартмана, растворе гидрокарбоната натрия 4%. Категорически запрещается смешивать раствор офлоксацина с другими растворами для инфузий или другими лекарственными средствами.

В комбинации с теофилином снижается его клиренс на 25% (что требует уменьшения дозы теофилина). При применении совместно с фуросемидом, циметидином, метотрексатом и средствами, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивается концентрация офлоксина в плазме крови.

Офлоксацин способствует повышению концентрации глибенкламида в плазме крови.

Комбинация с непрямыми антикоагулянтами (антагонистами витамина К) требует мониторинга свертывающей системы крови. При совмещении с нестероидными противовоспалительными средствами, производными метилксантинов и нитроимидазолов увеличивается риск возникновения нейротоксических осложнений.

У пожилых людей при комбинации с глюкокортикостероидами возможны разрывы сухожилий при небольших травмах.
Кристаллурия возможна при комбинации офлоксацина с ощелачивающими мочу средствами (цитраты, бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы).

При передозировке отмечаются спутанность сознания, заторможенность, рвота, дезориентация, сонливость, головокружение. При развитии таким симптомов необходимо промыть желудок, в дальнейшем используют симптоматическую терапию.

Хранить не более 3 лет в сухом, удаленном от света месте, при температуре 10-25°С. Раствор для инфузии категорически запрещается замораживать.