Офлоксацин раствор для инфузий 200 мг/100 мл контейнер 100 мл

Действующее вещество - ofloxacin (100 мл раствора содержат офлоксацина 200 мг).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

• повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или другим препаратам группы фторхинолонов;
• эпилепсия;
• поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);
• тендинит в анамнезе;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса ІА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Применять взрослым. Вводить внутривенно капельно. Перед началом введения следует сделать кожную аллергическую пробу.

Дозу препарата «Офлоксацин» устанавливает врач индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Обострение хронической обструктивной легочной болезни (включая хроническим бронхитом), внебольничная пневмония: по 200 мг дважды в сутки.

Неосложненный острый цистит, уретрит, острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевого тракта: 200 мг дважды в сутки.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в сутки.

Время инфузии должен составлять не менее 30-ти минут на каждые 200 мг. В общем индивидуальные дозы необходимо применять с равными интервалами. Дозу 400 мг дважды в сутки можно применять при тяжелых или осложненных инфекциях.

Длительность применения офлоксацина зависит от вида инфекционного процесса и клинических показателей. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента лечения нужно продолжать еще в течение 3-х дней.

В большинстве случаев острого процесса продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Врач может переводить пациента с парентерального применения на пероральное, не меняя дозу.

Продолжительность лечения должна составлять не более 2-х месяцев.

Беременные

Офлоксацин противопоказан в период беременности. Во время лечения офлоксацином рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям.

Водители

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами. Поскольку в отдельных случаях сообщалось о сонливости, нарушении способности управлять механизмами, о головокружении и расстройствах зрения после приема препарата, пациенты должны знать о реакции своего организма на офлоксацин перед тем как управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности головокружение, дезориентация, сонливость, спутанность сознания, заторможенность, судороги, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, эрозивные повреждения слизистых оболочек.

Антидота не существует. Лечение симптоматическое препаратом «Офлоксацин» главным образом выводится почками (75-80% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24-48 часов), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Только в ограниченном количестве офлоксацин можно удалить из организма гемодиализом (в среднем 15-25%) или перитонеальным диализом (менее 2%).

Нужно проводить мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT.

Инфекционные и паразитарные заболевания: микоз, резистентность патогенных организмов.

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитоз, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями), анафилактический шок, анафилактоидный шок, отек лица, отек Квинке, отек языка и/или гортани с возможной асфиксией.

Метаболические и алиментарные нарушения: анорексия, повышение уровня глюкозы в крови, повышение сывороточного уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов, гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты.

Со стороны сосудов: возможна кратковременная артериальная гипотензия, васкулит, флебит, во время инфузии офлоксацина может возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, нарушение обоняния, пневмонит, потеря ощущения запаха, аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в желудке, боль в животе, тошнота, рвота энтероколит, иногда геморрагический; запор, снижение аппетита, потеря аппетита, диарея, дисбиоз, псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарные растройства: повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит, который иногда может быть тяжелым.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, приливы, повышенная потливость, пустулезные высыпания, васкулит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некроза кожи; синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпания.

Со стороны почек и мочевых путей: задержка мочи, повышение уровня мочевины и сывороточного уровня креатинина; нарушение функции почек, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные/генетические расстройства: приступы порфирии у больных порфирией.

Раствор «Офлоксацин» нельзя смешивать с гепарином и другими инфузионными растворами, кроме тех, совместимость с офлоксацином которых исследована.

При назначении с препаратами, которые ощелачивают мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Действующее вещество: ofloxacin;

100 мл раствора содержат офлоксацин 200 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до желтоватого цвета раствор.

Антибактериальные средства для системного использования. Фторхинолоны. Код ATX J01M A01.

Фармакодинамика

Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия.

В концентрациях, идентичных с минимальной подавляющей концентрацией (МИС) или в несколько более высоких, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы – фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК).

Противомикробный спектр охватывает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia , Shiemella, Yersinia Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spr., Campylobacter spr., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spr, Brucella meli ; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он имеет активность в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничных значениях МИС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.

Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной.

Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens , являются резистентными.

Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum .

Фармакокинетика

Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%.

Офлоксацин частично превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.

Плазматический полупериод офлоксацина составляет примерно 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, тубулярной секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75–80% выведенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24–48 часов, менее 5% выводится в виде метаболитов. 4–8% выведенной дозы выводится с калом. Выведение офлоксацина может быть замедлено у пациентов с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы, почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение – до 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа

(15-25%), биологический полупериод в течение гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часа.

Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

- обострение хронической обструктивной легочной болезни (включая хронический бронхит)*, негоспитальная пневмония*;

- неосложненный острый цистит*, уретрит*, острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевого тракта;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей*.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

*при невозможности применения других антибактериальных средств, обычно применяемых для лечения этой инфекции.

- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или другим препаратам группы фторхинолонов;

- эпилепсия;

- поражение центральной нервной системы (ЦНС) с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);

- тендиниты в анамнезе;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- дети или подростки в фазе роста, а также женщины в период беременности или кормления грудью, поскольку опыт экспериментального применения препарата у животных свидетельствует о том, что невозможно полностью исключить его отрицательное влияние на хрящи суставов растущего организма.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим противоаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или III (амиодарон, соталол).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особо применение » ).

При одновременном применении офлоксацина и антикоагулянтов сообщали об увеличении времени кровотечения.

При применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), производными нитроимидазола и метилксантинов, увеличивается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида у пациентов, следует проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме крови, ЭКГ и в случае необходимости подобрать дозировку препарата.

При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетическими барбитуратами можно в редких случаях наблюдать внезапное снижение давления.

Если принимать хинолоны одновременно с другими лекарствами, снижающими порог судорожной готовности, например с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Однако считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.

Дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга может возникать при одновременном применении с определенными НПВС, а также препаратами, снижающими порог судорожной активности.

Если возникнут приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.

Офлоксацин может вызвать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.

Выведение хинолонов может нарушаться, а сывороточные уровни – повышаться, если принимать их одновременно с другими лекарственными средствами, которые подвергаются секреции в почечной канальце (например, с пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом).

Влияние на результаты лабораторных исследований: при лечении офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в доказательстве положительных результатов тестов на опиаты либо порфирины с помощью более специфичных способов.

К офлоксацину умеренно чувствительны Mycоbacterium tuberculosis, что может привести к ложноотрицательным результатам бактериологической диагностики туберкулеза.

Необходим постоянный контроль при сопутствующем введении инсулина, кофеина, теофиллина, циметидина, циклоспорина, НПВС, антиконвульсантов, лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью цитохрома Р450.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших офлоксацин в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином), зафиксированы случаи повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНВ)) и/или кровотечений, которые могли быть тяжелыми.

Требуется тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.

Следует избегать применения препарата пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при использовании хинолонов или фторхинолонов (см. «Побочные реакции»). Лечение этих пациентов офлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска (см. также раздел «Противопоказания»).

Если разрешает состояние больного, рекомендуется перейти на лечение соответствующими дозами таблеток офлоксацина.

При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушенной функции почек.

Пациентам с острой печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 400 мг/сут.

Больные должны употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.

Офлоксацин следует вводить только медленной внутривенной инфузией в течение 60 минут. Быстрые или болюсные инъекции могут привести к артериальной гипотензии. Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Если назначать офлоксацин для в/в применения одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться внезапное снижение АД. В таких случаях или если препарат назначать одновременно с анестетиками класса барбитуратов, необходимо осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.

Для метициллинрезистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность возникновения сопутствующей резистентности к фторхинолонам, в том числе к офлоксацину. В связи с этим офлоксацин не рекомендован для лечения известных или подозреваемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда лабораторные результаты подтвердили чувствительность микроорганизма к офлоксацину (антибактериальные средства, обычно рекомендованные для лечения инфекций, вызванных MRSA).

Инфекции, вызванные кишечной палочкой (Escherichia coli)

Резистентность E. coli – наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей – к фторхинолонам варьирует в разных странах Европейского Союза. Врачам, назначающим терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные гонококками (Neisseria gonorrhoeae)

В связи с увеличением резистентности N.gonorrhoeae офлоксацин не следует применять как эмпирический подход к антибактериальной терапии при подозрении на гонококковую инфекцию (гонококковый уретрит, воспалительные заболевания органов малого таза и эпидидимоорхит), кроме случаев, когда возбудитель был идентифицирован. офлоксацин. Если после 3 дней лечения не было достигнуто клинического улучшения состояния, необходимо пересмотреть терапию.

Воспалительные заболевания органов малого таза

Для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза офлоксацин следует применять только в сочетании с препаратами, активными в отношении анаэробных микроорганизмов.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать в шок, опасный для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать соответствующее лечение (например, лечение шока).

Тяжелые буллезные реакции

Зафиксированы случаи тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения офлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения реакций со стороны кожи и/или слизистых пациентам следует порекомендовать немедленно связаться со своим врачом, прежде чем продолжить лечение.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея во время или после лечения офлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), особенно тяжелая, длительная и/или кровотечение, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Степень тяжести заболеваний, ассоциированных с Clostridium difficile, варьирует от легкого состояния до состояния, угрожающего жизни, самой тяжелой формой является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно рассмотреть этот диагноз у больных, у которых развивается тяжелая форма диареи во время или после лечения офлоксацином. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, нужно немедленно отменить офлоксацин. Следует сразу же начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицином для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к суду

Хинолоны могут снижать порог судорожной активности и провоцировать возникновение судорог. Офлоксацин противопоказан для применения пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (на протяжении месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма (в частности, опорно-двигательную, нервную, психику и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов какой-либо серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит и разрыв сухожилия (не ограничиваясь ахилловым сухожилием), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с трансплантациями целостных органов и пациентов, одновременно лечившихся кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение препаратом следует прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например, иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять при возникновении признаков тендинопатии.

Пациенты с нарушением функции почек

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек. Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пожилым пациентам, учитывая замедленное выведение (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, принимавших фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

· неоткорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

· врожденный синдром удлиненного интервала QT;

· приобретенное удлинение интервала QT;

· заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

Сопутствующее применение лекарственных средств с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмических препаратов классов IA и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотиков);

· пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении фторхинолонов, включая офлоксацин, этим группам пациентов.

Аневризма и расслоение аорты и регургитация/недостаточность клапана сердца.

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после приема фторхинолонов. Сообщалось о случаях аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и о регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. «Побочные реакции»).

Таким образом, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы/риска и после рассмотрения других вариантов терапии для пациентов с аневризмой или врожденной болезнью сердечных клапанов в анамнезе, а также для пациентов с диагнозом аневризма аорты и/или расслоения аорты или заболевания сердечных клапанов, или при наличии других факторов риска:

- факторы риска развития аневризмы и расслоения аорты и регургитации/недостаточности сердечного клапана: нарушения со стороны соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса - Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит;

- факторы риска развития аневризмы и расслоения аорты: сосудистые расстройства, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, атеросклероз или синдром Шегрена;

- факторы риска развития регургитации/недостаточности сердечного клапана: инфекционный эндокардит.

Риск возникновения аневризмы и расслоения аорты и их разрыва также повышается у пациентов, одновременно применяющих системные кортикостероиды.

В случае возникновения внезапной абдоминальной боли, боли в груди или спине, пациентам следует посоветовать немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае возникновения острой одышки, нового приступа учащенного сердцебиения, развития отека живота или нижних конечностей.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, включая попытки самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять соответствующие лечебные меры. Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени в результате приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО)) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует проводить мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Миастения

Фторхинолоны, включая офлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В послерегистрационном периоде у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались в мерах по поддержанию дыхания. Офлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Зафиксированы случаи фотосенсибилизации на фоне применения офлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема лекарственного средства для предотвращения фотосенсибилизации.

Суперинфекция

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения периодически необходимо проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях возникновения периферической сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны (в том числе офлоксацин). В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, лечащимся препаратом, необходимо проинформировать своего врача, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния (см. раздел «Побочные реакции»).

Дисгликемия

При применении хинолинов, в том числе офлоксацина, сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови, включая появление как гипергликемии, так и гипогликемии, особенно у пациентов с диабетом, получавших сопутствующее лечение с применением перорального гипогликемического агента (например, глибенкламида) или инсулина. Известно о случаях гипогликемической комы. Пациентам с диабетом рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам следует с осторожностью, контролируя потенциальное появление гемолиза.

Нарушение зрения

Если при приеме офлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Воздействие на результаты лабораторных анализов

При лечении офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Для подтверждения положительных результатов анализов на опиаты или порфирин могут потребоваться более конкретные методы.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит 365,47 мг/дозу натрия, поэтому следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Исследования на животных выявили повреждение суставного хряща у незрелых животных, но тератогенные эффекты отсутствовали. Поэтому офлоксацин противопоказан применять в период беременности.

Офлоксацин экскретируется в грудном молоке в небольших количествах. Из-за возможности развития артропатии и других серьезных видов токсичности у кормящего грудью ребенка во время лечения офлоксацином грудное вскармливание следует прекратить.

Может нарушаться быстрота психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Поскольку в отдельных случаях сообщали о сонливости, нарушениях способности управлять механизмами, об головокружении и расстройствах зрения после приема препарата, пациенты должны знать о реакции своего организма на офлоксацин перед тем как управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Применять взрослым. Вводить внутривенно капельно. Перед началом введения следует выполнить кожную аллергическую пробу.

Дозу Офлоксацина устанавливает врач индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Обострение хронической обструктивной легочной болезни (включая хронический бронхит), негоспитальная пневмония: по 200 мг дважды в сутки.

Неосложненный острый цистит, уретрит, острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевого тракта: 200 мг дважды в день.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в день.

Время инфузии должно составлять не менее 30 минут в каждые 200 мг. В общем, индивидуальные дозы необходимо применять с равными интервалами. Дозу 400 мг дважды в сутки можно применять при тяжелых или осложненных инфекциях.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы, что зависит от клиренса креатинина. Если клиренс креатинина составляет 20–50 мл/мин, доза должна быть снижена до 100–200 мг каждые 24 часа. При клиренсе креатинина доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа. Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза офлоксацина должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Продолжительность применения офлоксацина зависит от вида инфекционного процесса и клинических показателей. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента лечение препаратом следует продолжать еще в течение 3 дней.

В большинстве случаев острый процесс продолжительности лечения составляет 7–10 дней. Врач может переводить пациента с парентерального применения на пероральное, не изменяя дозу.

Продолжительность лечения должна составлять не более 2 месяцев.

Дети .

Препарат противопоказан детям и подросткам.

Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности головокружение, дезориентация, сонливость, спутанность сознания, заторможенность, судороги, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, эрозивные.

Антидота не существует. Лечение симптоматическое. Офлоксацин в основном выводится почками (75–80% введенной дозы выделяется в неизмененном состоянии вместе с мочой в течение.

24–48 часов), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Только в ограниченном количестве офлоксацин можно удалить из организма гемодиализом (в среднем 15–25%) или перитонеальным диализом (менее 2%).

Следует осуществлять мониторинг показателей ЭКГ через возможное удлинение интервала QT. Для защиты слизистой желудка рекомендуется применять антациды.

Побочные действия, перечисленные ниже, классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется следующим образом: часто (≥ 1/100 – нечасто (≥ 1/10 0 – 1/1 0), редко (≥ 1/10 00 – 0), очень редко ((не может быть оценена по имеющимся данным)) .

Инфекционные и паразитарные заболевания : нечасто – микоз; резистентность к патогенным организмам.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, гемолитическая анемия; лейкопения, эозинофилия; тромбоцитопения; частота неизвестна – агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции**, ангионевротический отек** (в том числе отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица); очень редко – анафилактический/анафилактоидный шок**.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: редко – анорексия; частота неизвестна – гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты, гипергликемия, гипогликемическая кома.

Психические расстройства*: редко – возбуждение, расстройства сна, бессонница; редко – психотические расстройства (например, галлюцинации); беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия; частота неизвестна – психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства, нервозность.

Со стороны нервной системы*: нечасто – головокружение, головные боли; редко – сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия; очень редко – периферическая сенсорная нейропатия**, периферическая сенсомоторная нейропатия**, судороги мышц**, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна – тремор, дискинезия, агевзия (утрата вкусовых ощущений), синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения*: нечасто – раздражение слизистой глаз; редко – расстройства зрения; частота неизвестна – увеит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата*: нечасто – вертиго; очень редко – шум в ушах, потеря слуха; частота неизвестна – снижение слуха.

Кардиальные нарушения ** *: редко – тахикардия, частота неизвестна – желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ.

Сосудистые расстройства ** *: часто – флебит; редко – артериальная гипотензия; частота неизвестна – при инфузии офлоксацина могут возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение АД может быть тяжелым.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, назофарингит; редко – одышка, бронхоспазм; частота неизвестна – аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Желудочно-кишечные расстройства: редко – боль в животе, диарея, тошнота, рвота; редко – энтероколит, иногда геморрагический; очень редко – псевдомембранозный колит*; частота неизвестна – диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: редко – повышение уровней печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутаматтрансферазы и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови; очень редко – холестатическая желтуха; частота неизвестна – гепатит, иногда может быть тяжелым**, сообщалось о тяжелых поражениях печени, в том числе случаях развития летальной острой печеночной недостаточности, прежде всего у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями печени (см. раздел «Особенности применения»).

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница, приливы, усиленное потоотделение, пустулезная сыпь; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность**, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи; частота неизвестна – синдром Стивенса — Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозная сыпь, стоматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани*: редко – тендинит; очень редко – артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения; частота неизвестна – рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, растяжение мышц, разрывы мышц, разрыв связок, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение сывороточного уровня креатинина; очень редко – острая почечная недостаточность; частота неизвестна – острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и наследственные/генетические расстройства: частота неизвестна – приступы порфирии у больных порфирией.

Общие расстройства и реакции в месте введения*: часто – реакция в месте инфузии (боль, краснота); частота неизвестна – астения, пирексия, боль (в том числе боли в спине, грудной клетке и конечностях).

* Сообщали о некоторых случаях очень редких длительных (несколько месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакций, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы органов (в том числе такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия) , боль в конечностях, нарушения походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, нарушение зрения, вкуса и запаха), связанных с использованием хинолонов и фторхинолонов, независимо от наличия факторов риска (см. раздел «Особенности применения»).

** Данные постмаркетингового наблюдения.

** * Сообщалось о случаях возникновения аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел “Особенности применения”).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

Хранить при температуре выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Неиспользованное остающееся лекарственное средство должно быть уничтожено.

Раствор Офлоксацина нельзя смешивать с гепарином и другими инфузионными растворами, кроме тех, совместимость с офлоксацином которых исследована.

При назначении с препаратами, защелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, гидрокарбонат натрия), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Лекарственное средство совместимо с инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и 5% раствором глюкозы.

По 100 мл препарата в контейнере, по 1 контейнеру в поливинилхлоридной пленке вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке.

По рецепту.

Евролайф Хелткеар Пвт. Лтд.

Адрес

Хашра №520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великобритания.