Прамипексол

Состав

• действующее вещество: прамипексол;
• 1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата в пересчете на 100% вещество 0,25 мг или 1 мг
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, манит (Е 421), целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в коробке)

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета круглой цилиндрической формы с плоскими поверхностями, фасками и делительной риской с одной стороны.

Дофаминергические средства. Агонисты дофамина. Код ATX N04B C05.

Фармакодинамика

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью относительно допаминовых рецепторов подтипа D₂ и имеет большую родство с D₃ рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью.

Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия Прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног вообще неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергической системы.

Фармакокинетика

Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет более 90%. Максимальные концентрации в плазме крови регистрируются между первым и 3-й часом. Скорость всасывания не снижается при одновременном приеме пищи, но уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексолу присуща линейная кинетика и независимо от лекарственной формы, относительно небольшие колебания плазменного уровня у разных пациентов. У людей связывание прамипексола с белками является очень низким (<20%), а объем распределения - большим (400 л).

Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве.

Выведение почками в неизмененном прамипексола является важнейшим путем элиминации. примерно

90% дозы, меченой 14C, выводится почками, тогда как менее 2% определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл / мин, а почечный - около 400 мл / мин. Период полувыведения (t ½) - от 8:00 у молодых пациентов в 12:00 у лиц пожилого возраста.

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой течение течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебания терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых в дозах выше 0,75 мг.

Купить Прамипексол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Гиперчувствительность к прамипексола или к любому другому компоненту препарата.

Болезнь Паркинсона.

Суточную дозу делят на 3 приема одинаковыми долями.

Начальное лечение.

Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. В случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема увеличения дозы Прамипексола

При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу нужно увеличивать на 0,75 мг еженедельно до максимальной, которая составляет 4,5 мг в сутки. Однако следует принять во внимание, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз 1,5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия.

Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При увеличении дозы в течение основных исследований эффект лечения наблюдали начиная с суточной дозы

1,5 мг. Дальнейшая корректировка дозы нужно осуществлять, учитывая клиническую ответ и возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов принимали дозы менее 1,5 мг. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1,5 мг в сутки может быть эффективной для пациентов, которым планируют уменьшить дозы леводопы в комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы при увеличении дозы Прамипексол и при поддерживающей терапии в зависимости от реакции отдельных пациентов.

Прекращения лечения.

Внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать на 0,75 мг в сутки до суточной дозы

0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

Выделение прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозировки предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина 50 мл / мин не нуждаются уменьшение суточной дозы или частоты дозирования.

Пациентам с клиренсом креатинина 20-50 мл / мин начальную суточную дозу Прамипексол назначают в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг / сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин суточную дозу Прамипексол назначают в один прием, начиная с 0,125 мг / сут. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.

При ухудшении функции почек на фоне поддерживающей терапии суточную дозу Прамипексол уменьшают настолько процентов, на сколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30% суточную дозу Прамипексол уменьшают на 30%. Суточную дозу можно назначать в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл / мин, и в один, если клиренс креатинина ниже 20 мл / мин.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени уменьшение дозы не считается необходимым, поскольку примерно 90% абсорбированного препарата выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику прамипексола не исследовалось.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, во время приема пищи или без нее.

Стоимость на таблетки Прамипексол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем допаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальной гипотензии. Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначить нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мер вместе с промыванием желудка, введением жидкости, применением активированного угля и контролем ЭКГ.

Побочные действия представлены по классам системы органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), редко (≥ 1 / 10000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Болезнь Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом сравнению с плацебо частыми побочными реакциями (≥ 5%) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз 1,5 мг в сутки. Частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

Инфекции и инвазии: нечасто - пневмония.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - нарушение секреции АДГ

Психические расстройства: часто - нарушение сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница нечасто - переедание , патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гиперфагия , гиперсексуальность, нарушения либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, дискинезия, сонливость часто - головная боль; нечасто - амнезия, гиперкинезия, внезапное нападение сонливости, обмороки.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия нечасто - сердечная недостаточность

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, икота.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - гиперчувствительность, зуд, сыпь.

Общие нарушения: часто - утомляемость, периферические отеки.

Исследование: часто - уменьшение массы тела, включая снижение аппетита

нечасто - увеличение массы тела.

Инфекции и инвазии: нечасто - пневмония

Психические расстройства: часто - нарушение сна, бессонница нечасто - симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, такое как переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным играм ; спутанность сознания, мания, галлюцинации, гиперфагия , расстройства либидо, паранойя , беспокойство.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость нечасто - амнезия , дискинезия, гиперкинезия , внезапный приступ сна, обмороки.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердечная недостаточность , артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - гиперчувствительность, зуд, сыпь.

Общие нарушения: часто - повышенная утомляемость; нечасто - периферические отеки.

Исследование: нечасто - уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.

Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного нападения сонливости.

Расстройства либидо. Применение прамипексола нечасто может быть связано с расстройствами либидо (повышение или понижение).

Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение. У пациентов с болезнью Паркинсона, лечились агонистами допамина, включая Прамипексол, особенно в высоких дозах, наблюдались признаки патологического влечения к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, компульсивные растраты или покупки, переедание и компульсивное еды.

Сердечная недостаточность. В ходе клинических исследований и в постмаркетинговый периода сердечная недостаточность наблюдалась у пациентов, получавших прамипексол. В ходе фармакоэпидемиологического исследования применения прамипексола было связано с повышением риска сердечной недостаточности (соотношение риска 1,86; 95% CI, 1,21-2,85).

Дистония

Иногда сообщалось об осевой дистонии, включая антеколис, камптокормию и плеврототонус (синдром «Пизанской башни»), у пациентов с болезнью Паркинсона после начальной дозы или постепенного увеличения дозы прамипексола. Хотя дистония может быть симптомом болезни Паркинсона, симптомы этих пациентов уменьшаются после снижения дозы или отмены прамипексола.

Если возникла дистония, необходимо рассмотреть схему лечения дофаминергическими препаратами и подобрать дозу прамипексола.

Применение в период беременности и кормления грудью

Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Прамипексол можно применять во время беременности только в случае, если потенциальная польза больше риск для плода.

Поскольку лечение Прамипексол подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция Прамипексол в грудное молоко женщин не изучалась. Прамипексол не рекомендуют применять во время кормления грудью. Если нельзя избежать применения Прамипексола, следует прекратить кормление грудью.

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

Дети

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность Прамипексол для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности применения Прамипексол детям при болезни Паркинсона нет.

Синдром беспокойных ног. Применение Прамипексол не рекомендуется детям (до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Прамипексол не следует применять детям или подросткам с синдромом Туретта через негативное соотношение преимущества / риск для лечения этого заболевания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прамипексол может иметь значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

Пациентам с сонливостью и / или эпизодами внезапного нападения сонливости при применении Прамипексол следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ослабление бдительности повышает риск серьезного повреждения или наступления смерти.

Ингибиторы / конкуренты активного пути почечной элиминации.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем подавления системы транспорта катионной почечной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную почечную канальцевую секрецию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с Прамипексол следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.

Комбинация с леводопой.

При увеличении дозы Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств остаются неизменными.

Из-за возможного аддитивный влияние следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства в комбинации с прамипексолом или употребляет алкоголь.

Антипсихотические лекарственные средства.

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом, если возможные антагонистические эффекты.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.