Карбамазепин

Карбамазепин — производное дибензазепина, противосудорожное средство (антиконвульсант). Оказывает нейротропное, противоэпилептическое, антидиуретическое и психотропное действие. Карбамазепин также имеет тимолептический эффект. Он проявляется в том, что, по сравнению с плацебо, у людей, страдающих эпилепсией, улучшается настроение.

Противоэпилептическое свойство обусловлено тем, что активный компонент карбамазепин приводит в норму перевозбужденные нейроны, снижает частоту эпилептических припадков, уменьшает синаптическую передачу импульсов эпилептогенных нейронов, блокирует кальциевые каналы. Главный метаболит — 10, 11-эпоксид, который обладает противоэпилептическим действием. На изменении обмена норадреналина и допамина основывается психотропное свойство медикамента.

Лекарственный препарат Карбамазепин уменьшает повторяемость приступов, устраняет чувство тревоги, агрессивность, раздражительность и депрессию у людей, страдающих эпилепсией. Понижает чувство жажды и диурез у больного несахарным диабетом. В терапии синдрома алкогольной абстиненции снижает нервную возбудимость, тремор, увеличивает порог судорожной готовности. Препарат также обладает анальгезирующим свойством, эффективен Карбамазепин при невралгии тройничного нерва. Карбамазепин при неврите лицевого нерва ослабляет выраженность боли у 70-80 % пациентов, для него характерно самое высокое соотношение эффективности и безопасности по сравнению с другими препаратами.

После приема медикамента максимальная его концентрация в плазме крови достигается спустя 12 часов.

У людей пожилого возраста и у детей метаболизм Карбамазепина снижен.

Купить Карбамазепин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Карбамазепин в таблетках по 200 мг, 400 мг № 50.

В аптеке медикамент отпускается только по рецепту врача.

Аналогами препарата являются Финлепсин, Финлепсин ретард и Мезакар.

• эпилепсия;
• судорожные припадки (сложные или простые парциальные, генерализованные тонико-клонические, а также смешанные формы);
• депрессивный психоз;
• острые маниакальные состояния;
• биполярные аффективные расстройства;
• идиопатическая невралгия тройничного нерва, в том числе при рассеянном склерозе;
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• диабетическая невропатия;
• синдром алкогольной абстиненции;
• Карбамазепин при депрессии и таблетки Карбамазепин при неврозе.

Стоимость на Карбамазепин при эпилепсии указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• восприимчивость к активному веществу медикамента Карбамазепин и гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам;
• атриовентрикулярная блокада;
• угнетение функции костного мозга в анамнезе;
• печеночная порфирия;
• прием препарата совместно с ингибиторами МАО;
• период лактации.

Карбамазепин при головной боли не применяется.

В течение беременности принимать медикамент следует исходя из соотношения риск/польза, так как Карбамазепин может спровоцировать нарушение внутриутробного развития.

Лекарственное средство следует принимать только по назначению врача и строго следовать инструкции.

Таблетка Карбамазепин применяется внутрь, в период употребления пищи, до или после, запивая достаточным объемом жидкости.

Перед началом лечения пациентам, потенциально являющимся носителями HLA-A*3101 аллеля, по возможности необходимо сдать анализ на его наличие, поскольку в этом случае могут быть спровоцированы тяжелые побочные реакции.

Таблетки от эпилепсии Карбамазепин рекомендованы к приему взрослым в дозировке 200 мг 1–2 р/сут., людям пожилого возраста следует принимать 100 мг 1–2 р/сут. Как правило, Карбамазепин на ночь назначается однократно. Затем дозировку увеличивают до 400 мг 2–3 р/сут., до достижения оптимальной суточной дозы 800–1200 мг. Максимальная терапевтическая доза препарата Карбамазепин в лечении эпилепсии — 1600 мг/сут.

Детям дозировку подбирают из расчета 10–20 мг/кг массы тела.

Карбамазепин для детей в возрасте 4–12 мес. — 100–200 мг/сут., 2–3 года — 200–300 мг/сут., 4–7 лет — 300–500 мг/сут., 8–14 лет — 500–1000 мг/сут., 15–18 лет — 800–1200 мг/сут. Суточную дозировку рекомендуют разделить на 2 приема.

Карбамазепин при невралгии назначают в дозе 200–400 мг/сутки, которую следует разделить на 2–3 приема.

При синдроме алкогольной абстиненции в среднем рекомендован прием 200 мг 3 р/сут. Если случай тяжелый, то в первые дни возможно увеличение дозировки до 400 мг 3 р/сут. и совмещение приема с седативно-гипнотическими медикаментами (Клометиазол).

В терапии несахарного диабета для взрослых рекомендована дозировка 200 мг 2–3 р/сут. Для детей дозировка такая же, как и при лечении эпилепсии.

Побочные реакции могут проявляться в начале терапии и исчезают спустя несколько дней. Может появиться головокружение, агрессия, анемия, головная боль, сонливость, миалгия, брадикардия, аритмия, запор или диарея, анорексия, тошнота, тромбоцитопения, лейкопения, нарушение функций почек и печени, рвота, легочная недостаточность, дефицит фолиевой кислоты, эозинофилия, аллергические кожные реакции, отечность, непроизвольные движения; гипергидратация, которая сопровождается летаргией.

Со стороны костно-мышечной системы: сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим влиянием карбамазепина.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, системы соединительной ткани и костной ткани: мышечная слабость, артралгии, мышечные боли, спазмы мышц, нарушение метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции / остеопороза, переломы.

При проявлении побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Обычно симптомы связаны с поражением со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем. Нарушаются функции желудочно-кишечного тракта и почек.

Симптомы: повышенная возбудимость, тошнота, головокружение, раздражительность, задержка мочи, снижение моторики толстой кишки, гиперемия кожи, гипонатриемия, артериальная гипотония, атаксия, судороги.

Лечение: необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Одновременный прием с Фенитоином, Примидоном, вальпроевой кислотой может снизить концентрацию Карбамазепина в плазме крови.

Изониазид, наоборот, повышает уровень Карбамазепина в крови. Так же действуют и антипсихотики — Кветиапин, Оланзапин.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировка препарата необходимо корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Препарат следует назначать только под контролем, только после оценки соотношения польза / риск и при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, и пациентов с прерванными курсами терапии карбамазепином.

Препарат проявляет легкую антихолинергической активностью, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторов риска.

Эффективно ли применение препарата Карбамазепин при защемлении седалищного нерва, при грыже позвоночника спрашивайте у лечащего врача.

Нет данных об успешном применении препарата Карбамазепин при шизофрении.

Карбамазепин при мигрени не применяется.

Карбамазепин при панических атаках применяют для быстрого снятия симптомов.

Инструкция не сообщает об эффективности применения препарата Карбамазепин при бессоннице, после запоя.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии однако из-за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме препарата. Общий риск для больных, не получавших терапии, составляет 4,7 чел / 1000000 в год для развития агранулоцитоза и 2 человека / 1000000 в год - для развития апластической анемии.

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие синдром Лайелла (СЛ) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении препарата возникают очень редко. Пациенты с серьезными дерматологическими реакциями могут потребовать госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД / СЛ отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (например ССД, СЛ), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенс пациента, в период беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Суицидальные мысли и поведение. Было зарегистрировано несколько свидетельств о суицидальные мысли и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Существует информация о метаанализ данных, полученных в ходе плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, который также показал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска суицидальных мыслей и поведения для карбамазепина.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизме.

Гиперчувствительность. Препарат может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая DRESS, множественные реакции гиперчувствительности медленного типа с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфома, артралгией, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушения и исчезновения внутришньожовчних протоков), которые могут проявляться в различных комбинациях. Также возможное влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку).

Припадки. Препарат следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить.

Функция печени. В течение терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или пациентам с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие преходящих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезные экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы препарата. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если с его продолжением реакция ухудшится.

Женщины репродуктивного возраста. Карбамазепин может причинить вред плоду при применении беременной женщиной. Пренатальное влияние карбамазепина может повысить риск серьезных врожденных пороков и других неблагоприятных последствий развития.

Перед приемом Карбамазепин при остеохондрозе, при тревожном расстройств необходима консультация врача.

Целесообразность примения Карбамазепин для сна, от тревоги, при болях в спине, при зубной боли, от судорог узнавайте у лечащего врача.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Общий риск, связанный с применением противоэпилептических лекарственных средств (ПЛЖ). Всех женщин репродуктивного возраста, принимающих противоэпилептическую терапию, и особенно женщин, планирующих беременность, и беременных женщин, следует проинформировать о потенциальном риске для плода, вызванного судорогами и ВЛС.

Новорожденные. Сообщалось, что ПЛЗ, такие как карбамазепин, снижают уровень фолатов в сыворотке крови. Этот дефицит может способствовать повышению частоты врожденных пороков у матери с эпилепсией. До и во время беременности рекомендуется принимать фолиевую кислоту для предупреждения нарушений свертывания крови у ребенка, а также рекомендовано давать витамин К1 матери на протяжении последних недель беременности, а также новорожденным.

Известны несколько случаев судорог и/или угнетение дыхания у новорожденных, несколько случаев рвоты, диареи и/или плохого аппетита у новорожденных, которые связывают с приемом препарата и других противосудорожных препаратов.

Период кормления грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с отдаленной вероятностью развития побочных эффектов у младенца следует тщательно взвесить. Матери, получающие карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок находится под наблюдением развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Фертильность. Очень редко сообщалось о случаях нарушения фертильности у мужчин и/или об отклонениях от нормы показателей сперматогенеза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность пациента, принимающего препарат, в быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы) может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости, поэтому при управлении автомобилем или другими механизмами пациенту следует быть осторожным.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Карбамазепин для чего назначают?

Лекарственное средство Карбамазепин предназначено для лечения эпилепсии, судорожных припадков (сложные или простые парциальные, генерализованные тонико-клонические, а также смешанные формы), биполярных аффективных расстройств; идиопатической невралгии тройничного нерва, в том числе при рассеянном склерозе; синдрома алкогольной абстиненции. Обладает медикамент антиманиакальным действием.

Как долго можно принимать Карбамазепин?

Препараты этой группы следует применять до достижения стойкой, продолжительной ремиссии. У детей это не менее 1–2 лет, у взрослых — 2–5 лет.

Карбамазепин: как принимать препарат?

Таблетки Карбамазепин следует принимать во время употребления пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается врачом индивидуально каждому пациенту, в зависимости от заболевания и возрастной категории.

Как прекратить пить Карбамазепин?

Отменять средство нужно постепенно, на протяжении 3–8 недель, хотя в некоторых случаях применяется более медленный способ и отмена препарата длится 3–4 месяца.