Карбамазепін

Карбамазепін — похідне дибензазепіну, протисудомний засіб (антиконвульсант). Має нейротропну, протиепілептичну, антидіуретичну та психотропну дію. Карбамазепін також виявляє тимолептичний ефект. Він проявляється у тому, що, порівняно із плацебо, у людей, що страждають на епілепсію, поліпшується настрій.

Протиепілептична властивість обумовлена тим, що активний компонент карбамазепін приводить у норму перезбуджені нейрони, знижує частоту епілептичних нападів, зменшує синаптичну передачу імпульсів епілептогенних нейронів, блокує кальцієві канали. Головний метаболіт — 10, 11-епоксид, який має протиепілептичну дію. На зміні обміну норадреналіну й допаміну ґрунтується психотропна властивість медикаменту.

Лікарьский засіб Карбамазепін зменшують повторюваність нападів, усувають відчуття тривоги, агресивність, дратівливість і депресію в людей, що страждають на епілепсію. Знижують відчуття спраги й діурез у хворого на нецукровий діабет. У терапії синдрому алкогольної абстиненції знижують нервову збудливість, тремор, збільшують поріг судомної готовності. Препарат також має анальгезуючу властивість, Карбамазепін ефективний при невралгії трійчастого нерва.  Карбамазепін при невриті лицьового нерва послаблює вираженість болю у 70-80% пацієнтів, для нього характерне найвище співвідношення ефективності та безпеки порівняно з іншими препаратами.

Після приймання медикаменту максимальна його концентрація у плазмі крові досягається через 12 годин.

У людей літнього віку й у дітей метаболізм Карбамазепіну знижений.

Придбати Карбамазепін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Карбамазепін у таблетках по 200 мг, 400 мг № 50.

В аптеці медикамент продається тільки за рецептом лікаря.

Аналогами препарату є Фінлепсин, Фінлепсин ретард і Мезакар.

• епілепсія;
• судомні напади (складні чи прості парціальні, генералізовані тоніко-клонічні, а також змішані форми);
• депресивний психоз;
• гострі маніакальні стани;
• біполярні афективні розлади;
• ідіопатична невралгія трійчастого нерва, у тому числі і при розсіяному склерозі;
• ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва;
• діабетична невропатія;
• синдром алкогольної абстиненції;
• Карбамазепін при депресії й таблетки Карбамазепін при неврозі.

Вартість Карбамазепіну при епілепсії вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• чутливість до активної речовини медикаменту Карбамазепін і гіперчутливість до трициклічних антидепресантів;
• атріовентрикулярна блокада;
• пригнічення функції кісткового мозку в анамнезі;
• печінкова порфирія;
• приймання препарату разом з інгібіторами МАО;
• період лактації.

Карбамазепін при головному болю не застосовується.

Протягом вагітності приймати медикамент слід виходячи зі співвідношення ризик/користь, тому що Карбамазепін може спровокувати порушення внутрішньоутробного розвитку.

Лікарський засіб потрібно приймати тільки за призначенням лікаря і суворо дотримуватися інструкції.

Таблетка Карбамазепін застосовується всередину, під час вживання їжі, до чи після, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Перед початком лікування пацієнтам, які потенційно є носіями HLA-A*3101 алеля, по можливості необхідно здати аналіз на його наявність, оскільки в цьому випадку можуть бути спровоковані важкі побічні реакції.

Таблетки від епілепсії Карбамазепін рекомендовані до прийому дорослим у дозуванні 200 мг 1–2 р/добу, людям літнього віку слід вживати 100 мг 1–2 р/добу. Зазвичай Карбамазепін на ніч призначається одноразово. Потім дозування збільшують до 400 мг 2–3 р/добу, до досягнення оптимальної добової дози 800–1200 мг. Максимальна терапевтична доза препарату Карбамазепін у лікуванні епілепсії — 1600 мг/добу.

Дітям дозування підбирають із розрахунку 10–20 мг/кг маси тіла.

Карбамазепін для дітей у віці 4–12 мес — 100–200 мг/добу, 2–3 роки — 200–300 мг/добу, 4–7 років — 300–500 мг/добу, 8–14 років — 500–1000 мг/добу, 15–18 років — 800–1200 мг/добу. Добове дозування рекомендують розділити на 2 прийоми.

Карбамазепін при невралгії призначають у дозі 200–400 мг/добу, яку слід розділити на 2–3 прийоми.

При синдромі алкогольної абстиненції в середньому рекомендований прийом 200 мг 3 р/добу. Якщо випадок важкий, то в перші дні можливе збільшення дозування до 400 мг 3 р/добу й поєднання прийому із седативно-гіпнотичними медикаментами (Клометиазол).

У терапії нецукрового діабету для дорослих рекомендоване дозування 200 мг 2–3 р/добу. Для дітей дозування таке саме, як і для лікуванні епілепсії.

Побічні реакції можуть проявлятися на початку терапії і зникають через кілька днів. Може з’явитися запаморочення, агресія, анемія, головний біль, сонливість, міалгія, брадикардія, аритмія, запор або діарея, анорексія, нудота, тромбоцитопенія, лейкопенія, порушення функцій нирок і печінки, блювота, легенева недостатність, дефіцит фолієвої кислоти, еозинофілія, алергійні шкірні реакції, набряклість, мимовільні рухи; гіпергідратація, що супроводжується летаргією.

З боку кістково-м'язової системи: повідомлялося про окремі випадки рабдоміолізу, пов'язаного з токсичним впливом карбамазепіну.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: реакції гіперчутливості з боку легень, що характеризуються лихоманкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією.

З боку опорно-рухового апарату, системи сполучної тканини та кісткової тканини: м'язова слабкість, артралгії, м'язові болі, спазми м'язів, порушення метаболізму кісткової тканини (зниження рівня кальцію та 25-гідроксиколекальциферолу в плазмі крові), що призводить до остеомаляції/остеомаляції.

У разі прояву побічних ефектів, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Зазвичай симптоми пов’язані з ураженням із боку нервової та серцево-судинної систем. Порушується функція шлунково-кишкового тракту й нирок.

Симптоми: підвищена збудливість, нудота, запаморочення, дратівливість, затримка сечі, зниження моторики товстої кишки, гіперемія шкіри, гіпонатріємія, артеріальна гіпотонія, атаксія, судоми.

Лікування: необхідно промити шлунок і провести симптоматичне лікування.

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) є основним ферментом, який каталізує утворення активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4 може спричинити підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі крові, що, своєю чергою, може призводити до розвитку побічних реакцій. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 може посилювати метаболізм карбамазепіну, що призводить до потенційного зниження концентрації карбамазепіну у сироватці крові та терапевтичного ефекту. Подібним чином, припинення прийому індуктора CYP3A4 може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну, що призводить до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові.

Одночасний прийом із Фенітоїном, Примідоном, вальпроєвою кислотою може знизити концентрацію Карбамазепіну в плазмі крові.

Ізоніазид, навпаки, підвищує рівень Карбамазепіну в крові. Так само діють і антипсихотики — Кветіапін, Оланзапін.

Препарати, які можуть підвищувати рівень карбамазепіну у плазмі крові. Оскільки підвищення рівня карбамазепіну в плазмі може призводити до появи небажаних реакцій (таких як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія), то дозування препарату необхідно коригувати та/або контролювати його рівні в плазмі крові при одночасному застосуванні з наведеними нижче препаратами.

Препарат слід призначати тільки під контролем, тільки після оцінки співвідношення користь/ризик та за умови ретельного моніторингу пацієнтів із серцевими, печінковими або нирковими порушеннями, побічними гематологічними реакціями на інші препарати в анамнезі, та пацієнтів із перерваними курсами терапії карбамазепіном.

Препарат виявляє легку антихолінергічну активність, тому пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском слід попередити та проконсультувати про можливі фактори ризику.

Чи ефективне застосування препарату Карбамазепін при затисканні сідничного нерва, при грижі хребта запитуйте у лікаря.

Немає даних про застосування препарату Карбамазепін при шизофренії.

Карбамазепін при мігрені не застосовується.

Карбамазепін при панічних атаках застосовують для швидкого зняття симптомів.

Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату Карбамазепін при безсонні, пsсля запою.

Гематологічні ефекти. Із застосуванням препарату пов'язують розвиток агранулоцитозу та апластичної анемії, проте через надзвичайно низьку частоту випадків розвитку цих станів важко оцінити значний ризик при прийомі препарату. Загальний ризик для хворих, які не отримували терапії, становить 4,7 чол/1000000 на рік для розвитку агранулоцитозу та 2 особи/1000000 на рік – для розвитку апластичної анемії.

Серйозні дерматологічні реакції. Серйозні дерматологічні реакції, що включають синдром Лайєлла (СЛ) та синдром Стівенса-Джонсона (ССД), при застосуванні препарату виникають дуже рідко. Пацієнти з серйозними дерматологічними реакціями можуть вимагати госпіталізації, оскільки ці стани можуть загрожувати життю та мати летальний характер. Більшість випадків розвитку ССД/СЛ спостерігаються протягом перших кількох місяців лікування. При розвитку ознак та симптомів, що свідчать про серйозні дерматологічні реакції (наприклад ССД, СЛ), прийом препарату слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію.

Моніторинг рівня препарату у плазмі крові. Попри те, що кореляція між дозуванням та рівнем карбамазепіну в плазмі крові, а також між рівнем карбамазепіну в плазмі крові та клінічною ефективністю та переносимістю недостовірна, моніторинг рівня препарату в плазмі може бути доцільним у таких випадках: при раптовому підвищенні частоти нападів, перевірці комплаєнс пацієнта, у період вагітності, при лікуванні дітей та підлітків; при підозрі на порушення абсорбції, при підозрюваній токсичності та при застосуванні більше одного препарату.

Суїцидальні думки та поведінка. Було зареєстровано кілька свідчень про суїцидальні думки та поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати. Існує інформація про метааналіз даних, отриманих у ході плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів, який також показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм виникнення такого ризику невідомий, а доступні дані не виключають підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки для карбамазепіну.

Гіпотиреоїдизм. Карбамазепін може знижувати концентрацію гормонів щитовидної залози, у зв'язку з цим необхідне збільшення дози замісної терапії гормонами щитовидної залози у пацієнтів із гіпотиреоїдизмом.

Гіперчутливість. Препарат може спровокувати розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи DRESS, множинні реакції гіперчутливості повільного типу з лихоманкою, висипом, васкулітом, лімфаденопатією, псевдолімфома, артралгією, лейкопенія, еозинофілія, гепатоспленомегалією, гепатоспленомегалією, зміненими показниками функції печінки та синдромом зникнення жовчних проток (включаючи руйнування та зникнення внутрішньожовчних проток), які можуть виявлятися у різних комбінаціях. Також можливий вплив на інші органи (легені, нирки, підшлункову залозу, міокард, товсту кишку).

Припадки. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із змішаними нападами, які включають абсанси (типові чи нетипові). При таких обставинах препарат може провокувати напади. У разі провокування нападів застосування препарату слід негайно припинити.

Функція печінки. Протягом терапії препаратом необхідно проводити оцінку функції печінки на початковому рівні та періодичні оцінки цієї функції протягом терапії, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі та у пацієнтів похилого віку. При загостренні порушень функції печінки або пацієнтам із активною фазою захворювання печінки необхідно негайно припинити прийом препарату.

Інші дерматологічні реакції. Можливий розвиток минущих і таких, які не загрожують здоров'ю, легких дерматологічних реакцій, наприклад ізольованої макулярної або макулопапульозної екзантеми. Зазвичай вони проходять через кілька днів або тижнів, як при постійному дозуванні, так і після зниження дози препарату. Оскільки ранні ознаки серйозніших дерматологічних реакцій може бути дуже складно відрізнити від легких швидкоплинних реакцій, пацієнт повинен перебувати під наглядом, щоб негайно припинити застосування препарату у разі, якщо з його продовженням реакція погіршиться.

Жінки репродуктивного віку. Карбамазепін може спричинити шкоду плоду при застосуванні вагітною жінкою. Пренатальний вплив карбамазепіну може підвищити ризик серйозних вроджених вад та інших несприятливих наслідків розвитку.

Доцільність застосування Карбамазепін для сну, від тривоги, при болях у спині, при зубному болю, від судом дізнавайтеся у лікаря.

Перед прийомом Карбамазепіну при остеохондрозі, при тривожному розладі необхідна консультація лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Загальний ризик, пов’язаний із застосуванням протиепілептичних лікарських засобів (ПЛЗ). Усіх жінок репродуктивного віку, які приймають протиепілептичну терапію, і особливо жінок, які планують вагітність, та вагітних жінок, слід поінформувати щодо потенційного ризику для плода, викликаного і судомами і ПЛЗ.

Слід уникати раптового припинення лікування ПЛЗ, оскільки це може призвести до виникнення судом, які можуть мати серйозні наслідки для жінки та майбутньої дитини. Якщо це можливо, для лікування епілепсії під час вагітності надається перевага монотерапії, оскільки терапія з кількома ПЛЗ може бути пов’язана з більш високим ризиком вроджених вад розвитку.

Новонароджені. Повідомлялося, що ПЛЗ, такі як карбамазепін, знижують рівень фолатів у сироватці крові. Цей дефіцит може сприяти підвищенню частоти вроджених вад плода у матері з епілепсією. До і під час вагітності рекомендується приймати фолієву кислоту для попередження порушень згортання крові у дитини, а також рекомендовано давати вітамін К1 матері протягом останніх тижнів вагітності, а також новонародженим.

Відомі кілька випадків судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, кілька випадків блювання, діареї та/або поганого апетиту у новонароджених, які пов’язують із прийомом препарату та інших протисудомних препаратів.

Період годування груддю. Карбамазепін проникає у грудне молоко (25−60 % концентрації у плазмі крові). Переваги грудного вигодування з віддаленою імовірністю розвитку побічних ефектів у немовляти слід ретельно зважити. Матері, які отримують карбамазепін, можуть годувати груддю за тієї умови, що немовля знаходиться під наглядом щодо розвитку можливих побічних реакцій (наприклад, надмірної сонливості, алергічних шкірних реакцій).

Фертильність. Дуже рідко повідомлялося про випадки порушення фертильності у чоловіків та/або про відхилення від норми показників сперматогенезу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Здатність пацієнта, який приймає препарат, у швидкій реакції (особливо на початку терапії або під час добору дози) може бути порушена внаслідок виникнення запаморочення та сонливості, тому при керуванні автомобілем або іншими механізмами пацієнту слід бути обережним.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Карбамазепін для чого призначають?

Лікарський засіб Карбамазепін призначений для лікування епілепсії, судомних нападів (складні чи прості парціальні, генералізовані тоніко-клонічні, а також змішані форми), біполярних афективних розладів; ідіопатичної невралгії трійчастого нерва, у тому числі й при розсіяному склерозі; синдрому алкогольної абстиненції. Має медикамент антиманіакальну дією.

Як довго можна приймати Карбамазепін?

Препарати цієї групи слід застосовувати до досягнення стійкої, тривалої ремісії. У дітей це не менше 1–2 років, у дорослих — 2–5 років.

Карбамазепін: як приймати препарат?

Таблетки Карбамазепін слід пити під час їди, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування підбирається лікарем індивідуально кожному пацієнтові, залежно від захворювання і вікової категорії.

Як припинити пити Карбамазепін?

Відміняти засіб потрібно поступово, протягом 3–8 тижнів, хоча в деяких випадках застосовується більш повільний спосіб, і відміна препарату триває 3–4 місяці.