Ранопрост

капс. 0,4 мг блистер, № 30

• Тамсулозин 0,4 мг
• Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, 30% дисперсия метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), натрия гидроксид, триацетин, тальк, титана диоксид.

Фармакодинамика. Ранопрост избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1-адренорецепторы, в частности ?1A и ?1D, которые находятся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это способствует снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата. Эти эффекты продолжительное время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной мере сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты 1-адренорецепторов имеют способность снижать АД путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время исследований не отмечалось клинически выраженного снижения АД.

Фармакокинетика. Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в ЖКТ, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Равномерность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Ранопрост в одно и то же время после еды. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема разовой дозы препарата после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч, а стабильная концентрация создается на 5-е сутки после ежедневного приема препарата. Сmax в плазме крови при этом примерно на ? выше той, которая образовывается после приема разовой дозы.

Распределение: у мужчин тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность к ?1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9% дозы выводится в виде неизмененного действующего вещества.

После разового приема дозы препарата после еды и при стабильной концентрации в плазме крови T? соответственно составляет приблизительно 10 и 13 ч.

лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

взрослым принимать по 1 капсуле 1 раз в сутки в одно и то же время после еды (завтрака). Капсулу глотать целиком, не разжевывая, запивая 1 стаканом воды. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ, включая ангионевротический отек Квинке; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

со стороны ЦНС: головокружение; иногда — головная боль; редко — обморок;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия;

со стороны дыхательной системы: ринит, диспноэ;

со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и слизистых оболочек: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко — ангионевротический отек Квинке, синдром Стивенса — Джонсона;

со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция; очень редко — приапизм;

общие нарушения: астения;

Описанные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, которые продолжительное время принимали тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, у которых запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1–2 нед перед проведением операции по поводу удаления катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином точно не установлены.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с синдром атонического зрачка.

Как и при применении других блокаторов ?1-адренорецепторов, в отдельных случаях при применении Ранопроста возможно снижение АД, которое способно иногда приводить к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения упомянутых симптомов.

Перед началом лечения препаратом Ранопрост нужно пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, например доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени в период лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований относительно применения тамсулозина у таких больных не проводилось.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат применяют только у мужчин.

Дети. Не применяют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Во время применения препарата нужно быть осторожным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, обморок).

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro было доказано. что диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не меняет уровня свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови.

В исследованиях in vitro не были выявлены взаимодействия на уровне печеночного метаболизма при участии микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма при участии цитохрома Р450) относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение с другими блокаторами ?1-адренорецепторов может усиливать гипотензивный эффект.

в случае резкого снижения АД вследствие передозировки нужно проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, (например пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера неэффективна, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа не целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.

в сухом месте при температуре до 25 °С.