Ранопрост

капс. 0,4 мг блістер, № 30

• Тамсулозін 0,4 мг
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, 30% дисперсія метакрилової кислоти-етил акрилат кополімеру (1: 1), натрію гідроксид, триацетин, тальк, титану діоксид.

Фармакодинаміка. Ранопрост вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні? 1-адренорецептори, зокрема? 1A і? 1D, які знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це сприяє зниженню тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, ослаблення струменя сечі, капання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного випорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату. Ці ефекти тривалий час зберігаються при довгостроковому лікуванні та значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи 1-адреноблокатори мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час досліджень не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика. Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, а його біодоступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Рівномірність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає Ранопрост в один і той же час після їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози препарату після їди пікова концентрація активної речовини в плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація створюється на 5-ту добу після щоденного прийому препарату. Сmax в плазмі крові при цьому приблизно на? вища за ту, яка утворюється після прийому разової дози.

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99% зв'язується з білками плазми. Обсяг розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не береться ефекту першого проходження й повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до? 1-адренорецепторів. Велика частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно з сечею. Приблизно 9% дози виводиться у вигляді незмінного діючої речовини.

Після разового прийому дози препарату після їжі та при стабільній концентрації в плазмі крові T? відповідно становить приблизно 10 і 13 ч.

лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісної гіперплазії простати.

дорослим приймати по 1 капсулі 1 раз на добу в один і той же час після їжі (сніданку). Капсулу ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи 1 склянкою води. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

гіперчутливість до активної речовини гідрохлориду або до будь-якого з допоміжних речовин, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке; ортостатичнагіпотензія; виражена печінкова недостатність.

з боку центральної нервової системи: запаморочення; іноді - головний біль; рідко - непритомність;

з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія, фібриляція передсердь, аритмія, тахікардія;

з боку дихальної системи: риніт, задишка;

з боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання;

з боку шкіри та слизових оболонок: шкірний висип, кропив'янка, свербіж; рідко - ангіоневротичний набряк Квінке, синдром Стівенса - Джонсона;

з боку сечостатевої системи: ретроградна еякуляція; дуже рідко - пріапізм;

загальні порушення: астенія;

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. Особливості застосування).

у деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти відзначався синдром атонического зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, у яких запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти рекомендується припинити лікування тамсулозином. Однак доцільність і терміни припинення лікування тамсулозином точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи повинні з'ясувати, чи брав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов'язаних з синдром атонического зіниці.

Як і при застосуванні інших блокаторів? 1-адренорецепторів, в окремих випадках при застосуванні Ранопросту можливе зниження артеріального тиску, яке здатне іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення до зникнення згаданих симптомів.

Перед початком лікування препаратом Ранопрост потрібно пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, наприклад доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та, при необхідності, - тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку і через однакові проміжки часу в період лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень щодо застосування тамсулозину у таких хворих не проводилось.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат застосовують тільки у чоловіків.

Діти. Чи не застосовують.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Під час застосування препарату потрібно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (запаморочення, непритомність).

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом - знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає необхідності.

У дослідженнях in vitro було доведено. що діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівня вільних фракцій діазепаму, пропанолола, трихлорметіазиду і хлормадинону в плазмі крові.

У дослідженнях in vitro були виявлені взаємодії на рівні печінкового метаболізму за участю мікросомальних фракцій у печінці (показовою була система ферментативного метаболізму за участю цитохрому Р450) щодо амитриптилина, сальбутамол, глібенкламід і финастерида. Однак диклофенак і варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми крові.

Одночасне застосування з іншими блокаторами? 1-адренорецепторів може посилювати гіпотензивний ефект.

в разі різкого зниження артеріального тиску внаслідок передозування потрібно проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормального функціонування серцево-судинної системи, (наприклад пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід неефективна, проводять інфузійну терапію і призначають вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок і проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв'язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу не доцільно.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювоту. При передозуванні значною кількістю препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля і нізкоосмотіческіх проносних лікарських засобів, таких як сульфат натрію.

в сухому місці при температурі не вище 25 °C.