Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 250 мг, 500 мг или 1000 мг во флаконе на 10 мл из прозрачного стекла. По 1 флакону в картонной коробке)
Кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета, раствор порошка должен быть прозрачным бесцветным или слегка желтоватого цвета, свободным от посторонних частиц, рН раствора 4,5-6,5.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия относится к группе цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. По химической природе близок к цефалоспоринових антибиотиков первого и второго поколения, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз.
Препарат обладает бактерицидным действием за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам:
Примечание : многие штаммы вышеуказанных организмов, устойчивых к другим антибиотикам, например к пенициллины, цефалоспорины и аминогликозидов, чувствительны к цефотаксима натрия. Цефотаксим натрия активен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aerugиnosa;
Препарат неактивен в отношении Chlamydia, грибов и вирусов.
При ацетилировании в организме цефотаксим образует главный метаболит - дезацетилцефотаксим, который является более микробиологически активным в отношении аэробных грамположительных бактерий, чем цефазолин или цефокситин. Предварительные результаты показывают, что антибактериальная активность цефотаксима и дезацетилцефотаксима в условиях in vitro действует синергическому относительно цефотаксимчутливого Staphylococcus aureus и Enterobacterиaceae
Абсорбция. После однократного введения 500 мг или 1 г цефотаксима у здоровых добровольцев обусловливает максимальную концентрацию в плазме, которая проявляется через 30 мин и составляет примерно 11,7 мкг / мл для дозы 500 мг и 20,5 мкг / мл для дозы 1 г. Период полувыведения цефотаксима составляет 1:00. После внутривенного введения 500 мг, 1 г и 2 г доз цефотаксима максимальная концентрация в плазме крови составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг / мл период полувыведения цефотаксима не меняющийся.
При внутривенном введении многократных 1 г доз с интервалом 6:00 в течение 14 дней у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции цефотаксима в плазме крови и моче не происходит. Примерно 60% дозы виводться с мочой в неизмененном виде в течение 6:00, после чего дальнейшая экскрекции с мочой незначительная.
Всасывания. Максимальная концентрация в плазме (С max) достигается сразу же после внутривенно инъекции.
Распределения. У взрослых после однократного введения 1 г дозы Цефотаксима максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 0,22 до 0,29 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет от 13 до 38%.
Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани организма, но в ЦНС, при отсутствии воспалительного процесса, проникает слабо. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Высокие концентрации цефотаксима оказываются в мокроте, бронхиальном секрете, перитонеальной, асцитической жидкости, почках, желчи, сердце, костях, слизистой оболочке, синусах.
Цефотаксим легко проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко в незначительном количестве. В проведенных исследованиях через 2-3 ч после однократного введения 1 г дозы цефотаксима микробиологическая активность в молоке составляет 0,25-0,52 мкг / мл.
Цефотаксим ацетилируется в организме и образует два неактивных метаболитов - дезацетилцефотаксимлактоны (M2 и M3) и один активный - дезацетилцефотаксим.
Метаболизм . Цефотаксим частично подвергается метаболизму в печени, причем один из метаболитов - дезацетилцефотаксим - имеет собственную бактерицидную активность.
Вывод. Период полувыведения цефотаксима у здоровых добровольцев составляет 1-1,2 часа. Около 90% введенной дозы выводится мочой 40-60% в неизменном виде: 20% - в виде активных метаболитов. Частично выводится с желчью.
У пациентов пожилого возраста. Период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 часа у пациентов старше 80 лет.
У пациентов с нарушением функции почек. Объем распределения не изменяется, а период полувыведения составляет 2,5 часа, даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей, младенцев и недоношенных. У детей уровень цефотаксима в плазме крови и объем распределения такие же как и у взрослых, которым применяют такую же дозу препарата в мг / кг. Период полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 часа. У доношенных и недоношенных младенцев уровень цефотаксима в плазме и объем распределения такой же, как и у детей. Период полувыведения цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 часа.
Лечение бактериальных инфекционных процессов, вызванных микроорганизмами, которые чувствительны к цефотаксима, а именно:
Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков.
Повышенная чувствительность к лидокаина (при использовании в качестве растворителя).
Внутримышечное введение детям до 2,5 лет.
Препарат применяют для струйного, капельного и внутримышечного введения.
Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику лидокаина.
Для струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воли для инъекций. Вводить медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9% раствора нагрею хлорида или 5% растворе глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50-60 минут. Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% растворе лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Флакон с препаратом ТАКС-О-БИД® встряхивать до полного растворения порошка. Для получения прозрачного бесцветного или слегка желтоватого цвета раствора, свободного от посторонних частиц.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают ТАКС-О-БИД® в дозе 1 г каждые 12:00. В тяжелых случаях назначают препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12:00; при неосложненной острой гонорее назначают 1 флакон в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно; при инфекциях средней тяжести назначают в дозе 1-2 г каждые 12:00; при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата каждые 6-8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 12 г.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией обычно вводить 1 г внутримышечно или внутривенно с началом операции, затем повторно вводить через 6-12 часов после операции. При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пуповину вводить 1 г препарата ТАКС-О-БИД® внутривенно, повторно вводить 1 г через 6-12 ч внутримышечно или внутривенно.
При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При КК 10 мл / мин и менее суточную дозу уменьшают вдвое.
Детям с массой тела до 50 кг препарат назначают в дозе 50-100 мг / кг массы тела в сутки, распределенная на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в том числе минингит) суточную дозу увеличить до 100-200 мг / кг массы тела и ввести 4-6 раз внутримышечно или внутривенно.
Для недошенных детей и детей от 1-й недели жизни суточная доза составляет 50 мг на 1 кг массы тела, разделенная на две равные части, и вводится внутривенно.
Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг на 1 кг массы тела, разделенная на три равные части, и вводится внутривенно.
В большинстве случаев побочные действия при применении препарата ТАКС-О-БИД® не были тяжелыми - диарея, рвота, тошнота - переносились пациентами, не требуя отмены. По частоте возникновения эта побочное действие составляет (³1 / 100 - <1/10).
Данные о побочных реакциях, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Применяется такая классификация по частоте возникновения побочных эффектов: очень часто (1 / 10); часто (1 / 100 - <1/10); нечасто (1 / 1000 - <1/100); редко (1 / 10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000).
Побочные реакции приведены в таблице.
Классифицированы по органам и системам, частотой возникновения | Побочные эффекты |
---|---|
Кровь и лимфатическая система: | |
Редко | Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения эозинофилия. |
Очень редко | Гемолитическая анемия агранулоцитоз, гипокоагуляция, гипопротромбинемия, кровотечения и кровоизлияния. |
Со стороны иммунной системы: | |
Нечасто | Реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, зуд, гиперемия. |
Редко | Лихорадка, ацидоцитоз. |
Очень редко | Крапивница, анафилаксис, экссудативная злокачественная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм. |
Нарушение психики: | |
Очень редко | Дезориентация, галлюцинация, возбудимость. |
Расстройства нервной системы: | |
Нечасто | Головная боль, обратимая энцефалопатия (например кандидозный вагинит). |
Редко | Головокружение, судороги, миоклания, генерализованные судороги мышц, повышенная утомляемость, слабость. |
Расстройства сердечно-сосудистой системы: |
|
Очень редко | После введения цефотаксима через центральный венозный катетер, в редких случаях -аритмия. |
Желудочно-кишечные расстройства: | |
Нечасто | Диарея, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, стоматит, глоссит. |
Редко | Боль в животе, псевдомембранозный колит, обусловленный Clostridium difficile. |
Расстройства пищеварительной системы: | |
Нечасто | Повышение активности почечных ферментов АСТ, АЛТ, ЛДГ в сыворотке крови, щелочной фосфатазы в сыворотке крови. |
Редко | Гепатит, нарушение функции печени, желтуха, холелитиаз, холестаз, острая печеночная недостаточность. |
Нарушения почек и мочевыводящих путей: | |
Нечасто | Повышение креатинина сыворотки крови. |
Редко | Интерстициальный нефрит. |
Очень редко | Кандидоз, олигурия. |
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: | |
Нечасто | Боль, воспаление тканей, флебит, инфильтрат в месте вутришньомьязового введения. |
Лабораторные показатели.
Положительный результат теста Кумбса без гемолиза, возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга, увеличение концентрации азота мочевины.
При лечении боррелиоза: реакция Яриша-Герксхаймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, свербиня, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.
При применении препарата в высоких дозах существует риск появления оборотной энцефалопатии. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.
Перед назначением препарата ТАКС-О-БИД® необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний аллергическим диатезом, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известная перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 5-10% случаев. При возникновении реакций гиперчувствительности препарат следует отменить.
ТАКС-О-БИД®, разведенный лидокаином, никогда нельзя вводить:
Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Избегать назначения препарата при копростаза. В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, что проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как очень серьезное; ТАКС-О-БИД® немедленно отменить и назначить адекватную терапию и при необходимости меры неотложной помощи.
Как и другие цефалоспорины, ТАКС-О-БИД® может вызывать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Чтобы избежать этого, для определения глюкозурии следует использовать ферментативный метод.
При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженной почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, гольовний боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания). Одновременное применение цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль периферической крови.
Применение ТАКС-О-БИД® в период беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата ТАКС-О-БИД® на время лечения следует прекратить кормление грудью.
Препарат не назначают детям в возрасте до 2,5 года.
Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.
ТАКС-О-БИД®, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. С этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. ТАКС-О-БИД® усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Пробенецид замедляет выведение препарата ТАКС-О-БИД® из-за снижения канальцевой секреции последнего. Несовместим в одном шприце с аминогликозидами.
При одновременном применении с противозачаточными средствами цефотаксим уменьшает их эффективность.
Нельзя применять цефотаксим с антибиотиками бактериостатического типа действия (тетрациклин, эритомицин и хлорамфеникол), поскольку возможно антогонистичний эффект.
Физическая несовместимость цефотаксима и гентамицин. Усиливает (взаимно) риск проявления ото- и нефротоксичности).
Раствор препарата ТАКС-О-БИД® несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе. Цефотаксим с лидокаином нельзя назначать для внутривенного ведения.
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
После растворения препарата в стерильной воде для инъекций раствор сохраняет свою активность до 12:00 при температуре не выше 25°С или до 7 суток при температуре не выше 5°С; раствор для внутривенно инъекций сохраняет свою активность до 24 часов при температуре не выше 25°С или 7 суток при температуре не выше 5°С;
Срок годности:
Описание препарата Такс-о-бид на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}