Урсохол

Урсохол — препарат, применяемый для лечения гепатобилиарной патологии (заболеваний печени и желчевыводящих путей). Также используется у больных с муковисцидозом.

В состав препарата входит одно действующее вещество — урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Лекарство Урсохол реализуется в украинских аптеках в единственной лекарственной форме — в желатиновых капсулах, содержащих 250 мг (0,25 г) активного компонента. Внутри капсул содержится белый порошок или гранулы. В одной упаковке находятся 5 или 10 блистеров по 10 капсул в каждом.

Фармаколлогические свойства. Фармакодинамика.

Лекарство обладает гепатопротекторными, холелитолитическими, желчегонными, иммуномодулирующими и гипохолестеринемическими свойствами. По химической природе урсодеоксихолиевая кислота является желчной кислотой, которая в небольших количествах обнаруживается в желчи человека. Снижает синтез холестерина в клетках печени, тормозит его обратный захват клетками кишечника. Работает как гепатопротектор, уменьшая токсическое влияние солей желчных кислот на гепатоциты. Усиливает экскрецию желчи клетками печени при ее застое. Снижает активность иммунных реакций в печеночной ткани. Уменьшает литогенный потенциал желчи, частично или целиком растворяет желчные камни при длительном пероральном приеме. При использовании на ранних стадиях муковисцидоза средство уменьшает и даже устраняет пролиферативные процессы в билиарных протоках. Проникает через плацентарный барьер. Преимущество препарата заключается в его физиологичности для организма, полифункциональности, позволяющей использовать это лекарство вместо нескольких других. Кроме того, препарат имеет относительно невысокую стоимость в сравнении с аналогами Урсохол: цена некоторых из них (Урсофальк, Урсолив, Урсосан форте) на порядок выше.

Фармакокинетика

После применения внутрь лекарственное средство быстро и полностью абсорбируется: в тонкой и верхней подвздошной кишках – путем пассивной транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке – путем активной транспортировки. Биодоступность в среднем составляет 60-80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 30-60 минут. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем конъюгации с аминокислотами глицином и таурином. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. Выделяется из организма с желчью. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолиевая кислота аккумулируется в желчи. В это время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолева кислота является гепатотоксической и вызывает повреждение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом. Биологический период полураспада урсодеоксихолиевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Лекарство используют в следующих случаях:

• холелитолитиаз (растворение  рентгеннегативных холестериновых желчных камней) при условии сохранности функции желчного пузыря, размере конкрементов не более 1,5 см в диаметре и невозможности удалить их иным путем;
• гастрит и эзофагит с забросом желчи;
• первичный билиарный цирроз (ПБЦ) при условии начала терапии до наступления декомпенсации функции печени;
• гепатобилиарная патология у пациентов с муковисцидозом при условии массы тела более 47 кг;
• хронический гепатит с холестазом;
• желчная диспепсия при дискинезии билиарных протоков и холецистопатии;
• профилактика и лечение холестаза на фоне приема оральных контрацептивов.

Урсохол можно применять в целях нормализации работы печени у пациентов, получающих цитостатики, а также страдающих неалкогольным и алкогольным поражением печени. В качестве вспомогательного средства может применяться в трансплантологии. 

Капсулы Урсохол при застое желчи принимают внутрь целиком, не раскрывая и не раскусывая, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Следует тщательно соблюдать периодичность употребления. Препарат принимают 1 раз в сутки перед сном. Следует соблюдать регулярность приема. Длительность терапии зависит от клинической картины заболевания.

Прием препарата показан только пациентам с массой тела более 47 кг. Возрастных ограничений в Урсохол нет. В случае если УДХК назначена пациенту с меньшим весом, ее следует принимать в форме суспензии. Жидкая форма препарата также показана пациентам с затрудненным глотанием.

Холелитолитиаз

Доза лекарства у пациентов с массой тела более 47 кг составляет 10 мг УДХК на каждый кг веса. При массе тела 47–60 кг суточная доза составляет 2 капсулы, с 61–80 кг увеличивается до 3 капсул. Пациенты с массой тела в промежутке 81–100 кг должны принимать 4 капсулы в сутки. Если вес пациента превышает 100 кг, рекомендуемая дозировка УДХК составляет 5 к./сут.

Продолжительность лечения составляет 6–24 месяца и зависит от состояния желчных камней. Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления каких-либо признаков кальцификации камней, в зависимости от размера камней следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затмений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения. В первые 3 месяца лечения распределить суточную дозу на 3 приема, в дальнейшем при улучшении показателей функции печени лекарственное средство принимать 1 раз в сутки вечером.

Рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

Таблетки для печени Урсохол принимают по 1 капсуле в сутки вечером, глотая целиком и запивая половиной стакана воды. Длительность лечения обычно составляет 10–14 дней. При необходимости лечащий врач может продлить терапию.

Первичный билиарный цирроз

УДХК принимают в дозировке 12–16 мг/кг веса. В первый триместр приема суточную дозу делят на 3 раза. Если впоследствии работа печени улучшилась, суточную дозу принимают за один раз вечером. Длительность терапии может быть неограниченной.

На старте терапии возможно усиление симптомов ПБЦ. При усилении жалоб дозу препарата следует сократить до 1 капсулы (0,25 г) в сутки, постепенно увеличивая дозировку через 7 дней до достижения рекомендуемой дозы УДХК.

Муковисцидоз

Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу можно разделить на 2–3 приема. При необходимости суточную дозу УДХК можно постепенно увеличить до 30 мг/кг веса. 

Эффективность лечения нужно проверять с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Применять лекарство запрещено в следующих случаях:

• наличие индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
• острое воспаление желчного пузыря или протоков (холецистит или холангит);
• непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
• обтурация желчевыводящих путей;
• частые печеночные колики в анамнезе;
• печеночная недостаточность (включая цирротическую);
• кальцифицированные (рентгеноконтрастные) конкременты в желчном пузыре;
• расстройства сократимости желчного пузыря;
• отсутствие адекватного пути для оттока желчи;
• масса тела до 47 кг.

Не существует достоверных данных о безопасности препарата для беременных женщин и для плода, поэтому в период беременности использование УДХК запрещено. Женщины репродуктивного возраста могут принимать лекарство только при условии использования надежных средств контрацепции. При этом рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или противозачаточные средства с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование конкрементов в желчном пузыре. По данным нескольких зафиксированных случаев применения лекарственного средства женщинам в период кормления ребенка грудью, содержание урсодеоксихолиевой кислоты в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Лечение капсулами Урсохол не рекомендуется пациентам с массой тела менее 47 кг. В ситуациях, когда таким пациентам (в том числе, педиатрического профиля) показан прием УДХК, ее назначают в форме суспензии.

Крайне редко сообщали о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодеоксихолиевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому основное ее количество выводится с фекалиями. В случае появления диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить. В специфических мероприятиях необходимости нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Длительная терапия высокими дозами урсодеоксихолиевой кислоты (28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Прием УДХК может сопровождаться развитием следующих нежелательных реакций:

• изменение консистенции стула (от пастообразного до диареи), при ПБЦ могут появиться боли в области печени;
• очень редко — кальцификация желчных камней, обратимое ухудшение клинической картины при циррозе;
• возможны кожно-аллергические реакции в виде зуда или сыпи.

Одновременное применение с антацидными препаратами, содержащими алюминий; холестирамином, холестиполом – снижение абсорбции урсодеоксихолиевой кислоты в кишечнике. Не применять одновременно данные лекарственные средства. Принимать Урсохол рекомендуется за 2 часа до использования этих препаратов или через 2 часа после.

Гиполипидемические препараты и эстроген повышают уровень холестерина в желчи, снижая тем самым эффективность урсодезоксихолевой кислоты. Урсохол индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств.

УДХК снижает эффективность ципрофлоксацина и нитрендипина. Усиливает действие гипогликемических средств и циклоспорина.

Срок годности - 3 года.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.