Вазостат

Состав:

• активное вещество -  симвастатин  10, 20 мг или 40 мг,
• вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная моногидрат, целактоза, аэросил, крахмал картофельный в пересчете на 10 % влагу, магния стеарат,
• состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилмелилцеллюлоза), кандурин (серебряный блеск), краситель «Сеписперс  сухой  желтый R», макрогол 4000 (полиэтиленгликоль4000), титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг, 20 мг или 40 мг  № 10х3, № 30, в контурной ячейковой упаковке, в пачку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Фармакодинамика

Вазостат-Здоровье - гиполипидемическое средство. Препарат корригирует липидный обмен, представляя собой пролекарство, которое в организме гидролизуется с образованием активных метаболитов, инги­бирующих 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГMГ-КoА-редуктазу) -фермент, катализирующий начальную и наиболее значимую стадию образования холестерина (образование мевалоната из ГMГ-КoА). Вследствие того, что конверсия HMG-Co в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза ХС, примение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов, ГMГ-КoА легко метаболизируется до ацетил-КоА, участвующего во многих процессах биосинтеза ворганизме. Снижает в плазме крови содержание триглицеридов, липо­протеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), общего холестерина. Повышает содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), соотношение ЛПВП/ЛПНП, уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП.

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом и с заболеваниями периферических сосудов Вазостат-Здоровье снижает риск развития коронарных и сосудистых осложнений, необходимости оперативного вмешательства по восстановлению коронарного или периферического кровотока. У пациентовс ишемической болезнью сердца и гиперхолестеринемией Вазостат-Здоровье замедляет прогрессирование атеросклероти­ческого поражения коронарных артерий.

Клинические исследования показали высокую эффективность препарата в отношении снижения в плазме крови уровня общего холестрина, ЛПНП, ЛПОНП и повышения ЛПВП у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной формами гиперхо­лестеринемии, со смешанной гиперлипидемией в тех случаях, когда повышенный уровень холестерина является фактором риска (при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестрина).

Заметный терапевтический эффект препарата Вазостат-Здоровье отмечается через две недели, максимальный – через 4-6 недель после начала лечения. Действие сохра­няется при продолжении лечения. После прекращения терапии содер­жание холестерина возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 85%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками крови составляет 95%. Метаболизируется в печени, обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Гидролизуется в активную форму - бета-гидроксикислоту, а также другие активные и неактивные метаболиты. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч. Выводится с фекалиями (60%) в виде метаболитов,около 10-15% выводится почками в неизменном виде.

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb), не поддающаяся коррекции специальной диетой и физическими нагрузками, у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза;
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физическими нагрузками;
• гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физиче­скими нагрузками;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика инфаркта миокарда, уменьшение риска летального исхода, замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов;
• уменьшение риска сердечно-сосудистых и коронарных нарушений (инсульт или транзиторныеишемические приступы);
• уменьшение риска процедуры реваскуляризации.

Внутрь принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи, вечером, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемый диапазон доз составляет от 10 до 80 мг препарата Вазостат-Здоровье. Рекомендуется доза 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером) только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, которые не достигли целей лечения низшими дозами. Доза подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от выраженности заболевания и результатов лечения. При подборе дозы изменение режима дозирования следует проводить с интервалом неменее 4 недели.

Гиперхолестеринемия

Начальная доза составляет 10 мг/сутки. При необходимости дозу повышают. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме 20 мг/сутки. Для пациентов, которым необходимо значительное (более 45%) снижение уровня ХС-ЛПНП, начальная доза может составлять 20–40 мг 1 раз в сутки, вечером.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестринемией рекомендуемая суточная доза 40 мг 1 раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца или высокий риск ее развития (при наличии или отсутствии гиперлипидемии), для уменьшения риска сердечно-сосудистых и коронарных нарушений, процедуры реваскуляризации.

Начальная доза 20 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сутки.

Максимальная суточная доза препарата - 80 мг.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут, также как и для пациентов, принимающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сутки), максимальная суточ­ная доза составляет Вазостат 10 мг. Поскольку препарат выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. Для пациентов, принимающих амиодарон, верапамил, максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Продолжительность применения препарата определяется лечащим врачем индивидуально.

Купить таблетки Вазостат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Вазостат цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• тошнота, рвота, боли в животе, диарея или запор, метеоризм;
• панкреатит;
• астения;
• головная боль, головокружение;
• парестезии, периферическая нейропатия;
• нарушения зрения;
• нарушение вкусовых ощущений;
• миалгия, мышечная слабость, миопатии;
• кожная сыпь, зуд;
• алопеция, дерматомиозит;
• анемия;
• ангионевротический шок, волчаночноподобный синдром, ревматическая;
•  полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, артрит, артралгии, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание.

Редко

• гепатит;
• рабдомиолиз.

Очень редко

• повышение активности « печеночных»  трансаминаз, щелочной фосфатазы;
• креатининфофокиназы;
• нарушение функции печени.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата Вазостат-Здоровье, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторамГМГ-КоА-редуктазы);
• печеночная недостаточность, заболевания печени в активной форме;
• стойкое повышение актив­ности печеночных ферментов;
• креатининфосфокиназы неясной этиологии;
• период беременности и лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Вазостат усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При совместном применении цитостатиков, противогрибковых препаратов (кетокеназол,итраконазол), фибратов (кроме фенофибрата), иммунодепрессантов, эритромицина, кларитромицина ингибиторов протеаз и высоких доз никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается также при совместном применении с Вазостатом  в высоких дозах (более 20 мг) циклоспорина, даназола, амиодарона, верапамила и, незначительно, дилтиазема.

В двух клинических исследованиях, в одном из которых принимали участие здоровые добровольцы, а в другом – больные гиперхолестеринемией, симвастатин в дозах 20–40 мг/сут умеренно увеличивал эффект кумариновых антикоагулянтов: протромбиновое время, которое определяли как международное нормализованное соотношение (МЧС), рос с начального значения 1,7 до 1,8 и с 2,6 до 3,4 у здоровых добровольцев и больных соответственно. После достижения стабилизации протромбинового времени его можно проверять через интервалы времени, обычно рекомендуемые для больных, лечимых кумариновыми антикоагулянтами.

В редких случаях сообщалось, что статины индуцируют «de novo» или обостряют уже существующую миастению гравис или глазную миастению. При обострении симптомов следует прекратить прием лекарственного средства.

До начала применения Вазостата-Здоровье пациенту назначают стандартную гипохо­лестериновую диету, которой следует придерживаться и во время лечения.

С особой осторожностью назначают пациентам с осложненным анамнезом (в том числе, с почечной недостаточностью, как правило, вследствие сахарного диабета), злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анам­незе заболевания печени.

Показатели функции печени следует контролировать перед началом лечения, после каждого увеличения дозы препарата, а также периодически во время всего последующего периода применения. Во время лечения симвастатином возможно развитиет ранзиторного умеренного (менее чем в 3 раза) повышения активности трансаминаз, протекающей бессимптомно и не требующей отмены препарата. Пациентам, которым необходимо повысить дозу Вазостата-Здоровье до 80 мг, функцию печени контролируют через 3 месяца после достижения дозы, после чего 1 раз в полгода втечение первого года лечения.

Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Наличие указанных признаков и/или выраженное и устойчивое повышение активности креатининфосфокиназы (более чем в 10 раз) указывает на наличие миопатии. Терапия Вазостатом-Здоровье должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

У пациентов-носителей аллеля гена SLCO1B1 (c.521T>C), кодирующего менее активный белок ОАТР1В1, отмечается увеличенная системная экспозиция симвастатиновой кислоты и повышенный риск миопатии. По возможности, прежде чем назначать симвастатин в дозе 80 мг отдельным пациентам, следует считать целесообразным проведение у них генотипирования на наличие аллеля С в рамках оценки соотношения корысть-риск и избегать назначения высоких доз носителям генотипа СС. Однако отсутствие гена по результатам генотипирования не исключает возможности развития миопатии у этих пациентов.

Уровень креатинкиназы не следует измерять после энергичных физических упражнений или при наличии какой-либо вероятной альтернативной причины повышения креатинкиназы, поскольку это затрудняет толкование имеющихся значений. При значительном повышении уровня креатинкиназы (более 5-кратного по сравнению с ВМН) следует провести повторное измерение через 5–7 дней для подтверждения результатов.

Применение во время лечения Вазостатом-Здоровье алкоголя значительно увеличивает риск нарушения функции печени. Не рекомендуется одновременное применение больших количеств грейпфрутового сока из-за риска возрастания побочных эффектов препарата.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата в детскоми подростковом возрасте не установлены.

Применение в период беременности и лактации

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Если в процессе лечения диагностируется беременность, прием препарата необхо­димо прекратить, а женщина должна быть пре­дупреждена о потенциальном риске для плода.

При необходимости лечения препаратом в период лактации кормление следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития, особенно в начале лечения, головокружения, нарушения зрения и мышечной слабости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работой со сложными механизмами.

Симптомы – усиление побочных эффектов.

Лечение: индукция рвоты, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Проведение контроля функции почек и печени, уровня креатининфосфокиназы в сыворотке крови.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в  недоступномдля детей месте!

Срок хранения - 3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!