Вазостат

склад:

• активна речовина - симвастатин 10, 20 мг або 40 мг,
• допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, кислота аскорбінова, кислота лимонна моногідрат, целактоза, аеросил, крохмаль картопляний у перерахуванні на 10 % вологу, магнію стеарат,
  склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілмелілцелюлоза), кандурин (срібний блиск), барвник «Сепісперс сухий жовтий R», макрогол 4000 (поліетиленгліколь4000), титану діоксид.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг, 20 мг або 40 мг, № 10х3, № 30, в блістері, в пачку з інструкцією по медичному застосуванню державною та російською мовами.

Фармакодинаміка

Вазостат-Здоров'я - гіполіпідемічний засіб. Препарат коригує ліпідний обмін, являючи собою проліки, які в організмі гідролізуються з утворенням активних метаболітів, що пригнічують 3-гідрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу) - фермент, який каталізує початкову і найбільш значущу стадію утворення холестерину (утворення мевалонату з ГМГ-КоА). Внаслідок того, що конверсія HMG-Co в мевалонат являє собою ранній етап синтезу ХС, застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів, ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, що бере участь у багатьох процесах біосинтезу в організмі. Знижує у плазмі крові вміст тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), загального холестерину. Підвищує вміст ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), співвідношення ЛПВЩ/ЛПНЩ, зменшує співвідношення загальний холестерин/ЛПВЩ.

У пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями, цукровим діабетом та із захворюваннями периферичних судин Вазостат-Здоров'я знижує ризик розвитку коронарних та судинних ускладнень, необхідності оперативного втручання з відновлення коронарного або периферичного кровотоку. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та гіперхолестеринемією Вазостат-Здоров'я уповільнює прогресування атеросклеротичного ураження коронарних артерій.

Клінічні дослідження засвідчили високу ефективність препарату щодо зниження у плазмі крові рівня загального холестрину, ЛПНЩ, ЛПДНЩ і підвищення ЛПВЩ та підвищення ЛПВЩ у пацієнтів із гетерозиготною сімейною та несімейною формами гіперхолестеринемії, зі змішаною гіперліпідемією у тих випадках, коли підвищений рівень холестерину є фактором ризику (за неефективності дієтотерапії з низьким вмістом холестрину).

Помітний терапевтичний ефект препарату Вазостат-Здоров'я відзначається через два тижні, максимальний - через 4-6 тижнів після початку лікування. Дія зберігається при продовженні лікування. Після припинення терапії вміст холестерину повертається до початкового рівня.

Фармакокінетика

Добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (близько 85%). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,3-2,4 години і знижується на 90% через 12 годин. Зв'язок із білками крові становить 95%. Метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку. Гідролізується в активну форму - бета-гідроксикислоту, а також інші активні та неактивні метаболіти. Період напіввиведення активних метаболітів становить 1,9 год. Виводиться з фекаліями (60%) у вигляді метаболітів, близько 10-15% виводиться нирками в незмінному вигляді.

• первинна гіперхолестеринемія (тип IIa та IIb), що не піддається корекції спеціальною дієтою та фізичними навантаженнями, у пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку коронарного атеросклерозу;
• комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, що не піддаються корекції спеціальною дієтою та фізичними навантаженнями;
• гіперліпопротеїнемія, що не піддається корекції спеціальною дієтою та фізичними навантаженнями;
• ішемічна хвороба серця: профілактика інфаркту міокарда, зменшення ризику летального результату, уповільнення прогресування атеросклерозу коронарних судин;
• зменшення ризику серцево-судинних і коронарних порушень (інсульт або транзиторні ішемічні напади);
• зменшення ризику процедури реваскуляризації.

Внутрішньо приймають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі, ввечері, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендований діапазон доз становить від 10 до 80 мг препарату Вазостат-Здоров'я. Рекомендований діапазон доз становить від 10 до 80 мг препарату Вазостат-Здоров'я. Рекомендується доза 80 мг за 3 прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень та 40 мг ввечері) тільки для пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних ускладнень, які не досягли цілей лікування нижчими дозами. Доза підбирається індивідуально лікарем залежно від вираженості захворювання і результатів лікування. При підборі дози зміну режиму дозування слід проводити з інтервалом неменше 4 тижні.

Гіперхолестеринемія

Початкова доза становить 10 мг/добу. За необхідності дозу підвищують. У більшості хворих оптимальний ефект досягається при прийомі 20 мг/добу. Для пацієнтів, яким необхідне значне (понад 45%) зниження рівня ХС-ЛПНЩ, початкова доза може становити 20-40 мг 1 раз на добу, ввечері.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія

У хворих із гомозиготною спадковою гіперхолестринемією рекомендована добова доза 40 мг 1 раз на добу.

Ішемічна хвороба серця або високий ризик її розвитку (за наявності або відсутності гіперліпідемії), для зменшення ризику серцево-судинних і коронарних порушень, процедури реваскуляризації.

Початкова доза 20 мг/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг/добу.

Максимальна добова доза препарату 80 - мг.

Для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), слід ретельно оцінити доцільність призначення препарату в дозі, що перевищує 10 мг/добу, так само як і для пацієнтів, які приймають циклоспорин, даназол, гемфіброзил або інші фібрати (окрім фенофібрату), нікотинову кислоту в ліпідознижувальних дозах (≥1 г/добу), максимальна добова доза становить Вазостат 10 мг. Оскільки препарат виводиться нирками у невеликій кількості, немає необхідності у зміні дози у хворих із помірно вираженими порушеннями функції нирок. Для пацієнтів, які приймають аміодарон, верапаміл, максимальна добова доза препарату становить 20 мг.

Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально.

Купити таблетки Вазостат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Вазостат ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• нудота, блювота, болі в животі, діарея або запор, метеоризм;
• панкреатит;
• астенія;
• головний біль, запаморочення;
• парестезії, периферична нейропатія;
• порушення зору;
• порушення смакових відчуттів;
• міалгія, м'язова слабкість, міопатії;
• шкірний висип, свербіж;
• алопеція, дерматоміозит;
• анемія;
• ангіоневротичний шок, вовчакоподібний синдром, ревматична;
• полимиалгия, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, артрит, артралгія, кропив'янка, фотосенсибілізація, пропасниця, гіперемія шкіри, задишка, загальне нездужання.

Рідко

• гепатит;
• рабдоміоліз.

Дуже рідко

• підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази;
• креатінінфофокінази;
• порушення функції печінки.

• підвищена чутливість до компонентів препарату Вазостат-Здоров'я, а також до інших препаратів статинового ряду (інгібіторамГМГ-КоА-редуктази);
• печінкова недостатність, захворювання печінки в активній формі;
• стійке підвищення активності печінкових ферментів;
• креатинінфосфокінази неясної етіології;
• період вагітності та лактації;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Вазостат підсилює дію непрямих антикоагулянтів і збільшує ризик виникнення кровотеч.

При сумісному застосуванні цитостатиків, протигрибкових препаратів (кетокеназол, ітраконазол), фібратів (окрім фенофібрату), імуносупресантів, еритроміцину, кларитроміцину, інгібіторів протеаз та високих доз нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу.

Ризик розвитку міопатії / рабдоміоліза підвищується також при спільному застосуванні з Вазостат в високих дозах (понад 20 мг) циклоспорину, даназола, аміодарону, верапамілу і, незначно, дилтіазему.

У двох клінічних дослідженнях, в одному з яких брали участь здорові добровольці, а в іншому - хворі на гіперхолестеринемію, симвастатин у дозах 20-40 мг/добу помірно збільшував ефект кумаринових антикоагулянтів: протромбіновий час, що визначався як міжнародне нормалізоване співвідношення (МНС), зростав з початкового значення 1,7 до 1,8 та з 2,6 до 3,4 у здорових добровольців і хворих відповідно. Після досягнення стабілізації протромбінового часу його можна перевіряти через інтервали часу, зазвичай рекомендовані для хворих, які лікуються кумариновими антикоагулянтами.

У поодиноких випадках повідомлялося, що статини індукують «de novo» або загострюють вже існуючу міастенію гравіс чи очну міастенію. При загостренні симптомів слід припинити прийом лікарського засобу.

До початку застосування Вазостату-Здоров'я пацієнту призначають стандартну гіпохолестеринову дієту, якої слід дотримуватися і під час лікування.

З особливою обережністю призначають пацієнтам з ускладненим анамнезом (зокрема з нирковою недостатністю, як правило, внаслідок цукрового діабету), тим, хто зловживає алкоголем та/або має в анамнезі захворювання печінки.

Показники функції печінки слід контролювати перед початком лікування, після кожного збільшення дози препарату, а також періодично під час усього подальшого періоду застосування. Під час лікування симвастатином можливий розвиток ранзиторного помірного (менш ніж у 3 рази) підвищення активності трансаміназ, яке протікає безсимптомно та не потребує відміни препарату. Пацієнтам, яким необхідно підвищити дозу Вазостату-Здоров'я до 80 мг, функцію печінки контролюють через 3 місяці після досягнення дози, після чого 1 раз на півроку протягом першого року лікування.

Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря у разі появи нез'ясовних болів або слабкості у м'язах, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням або пропасницею. Наявність зазначених ознак та/або виражене і стійке підвищення активності креатинінфосфокінази (більше ніж у 10 разів) вказує на наявність міопатії. Терапія Вазостатом-Здоров'я має бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або передбачається.

У пацієнтів-носіїв алеля гена SLCO1B1 (c.521T>C), що кодує менш активний білок ОАТР1В1, відмічають збільшену системну експозицію симвастатинової кислоти та підвищений ризик міопатії. За можливості, перш ніж призначати симвастатин у дозі 80 мг окремим пацієнтам, слід вважати за доцільне проведення у них генотипування на наявність алеля С у рамках оцінки співвідношення користь-ризик та уникати призначення високих доз носіям генотипу СС. Однак відсутність гена за результатами генотипування не виключає можливості розвитку міопатії у цих пацієнтів.

Рівень креатинкінази не слід вимірювати після енергійних фізичних вправ або за наявності будь-якої ймовірної альтернативної причини підвищення креатинкінази, оскільки це утруднює тлумачення наявних значень. При значному підвищенні рівня креатинкінази (більше 5-кратного порівняно з ВМН) слід провести повторне вимірювання через 5-7 днів для підтвердження результатів.

Застосування під час лікування Вазостатом-Здоров'я алкоголю значно збільшує ризик порушення функції печінки. Не рекомендується одночасне застосування великих кількостей грейпфрутового соку через ризик зростання побічних ефектів препарату.

Застосування в педіатрії

Ефективність та безпечність застосування препарату в детскомі підлітковому віці не встановлені.

Застосування в період вагітності та лактації

Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції. Якщо в процесі лікування діагностується вагітність, прийом препарату необхідно припинити, а жінка повинна бути попереджена про потенційний ризик для плода.

За необхідності лікування препаратом у період лактації годування слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнти мають бути попереджені про можливість розвитку, особливо на початку лікування, запаморочення, порушення зору та м'язової слабкості, тому слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі зі складними механізмами.

Симптоми - посилення побічних ефектів.

Лікування: індукція блювання, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія. Проведення контролю функції нирок і печінки, рівня креатинінфосфокінази в сироватці крові.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 0С.

Зберігати в недоступномдля дітей місці!

Термін зберігання - 3 роки.

Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!