Актовегин таблетки покрытые оболочкой по 200 мг флакон 50 шт

Фармакодинамика. препарат актовегин является депротеинизированным гемодериватом из крови телят, содержащим только физиологические вещества с молекулярной массой 5000 да.

Для препарата Актовегин характерны три основных эффекта: метаболический, нейропротекторный и микроциркуляторный. Инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО), которые входят в состав препарата Актовегин, ответственны за улучшение утилизации и поглощение кислорода, а также за улучшение энергетического метаболизма и поглощения глюкозы. Такое действие потенциально может приносить пользу после поражений или повреждений тканей и органов, в частности головного мозга, и снижать образование лактата.

Определены несколько путей, по которым осуществляется нейропротекторный механизм действия препарата Актовегин, из-за влияния на структуру бета-амилоидных пептидов (Aß25–35), индуцирующих апоптоз. Бета-амилоидные пептиды выступают в роли триггеров в ряде молекулярных и клеточных процессов, в том числе при оксидативном стрессе и воспалении, что в результате приводит к смерти нейрона, а это, в свою очередь, приводит к нарушению памяти и когнитивных функций.

Ядерный фактор каппа В (NF-kB) выполняет многочисленные функции в процессах как центральной, так и периферической нервной системы. Он регулирует процесс воспаления, что ухудшает течение дегенеративных и сосудистых расстройств, и является фактором, который вовлечен в формирование болевого синдрома, процессы обучения, памяти и нейропротекции.

Актовегин активирует репортерный ген экспрессии NF-kB дозозависимым образом, и эта транзиторная активация может по меньшей мере частично объяснить нейропротекторные свойства препарата Актовегин.

Другой важный механизм действия актовегина связан с ядерным ферментом поли-(АДФ-рибоза)-полимеразы (ПАРП). ПАРП играет важную роль в выявлении одноцепочечных разрывов ДНК и в процессе репарации, однако чрезмерная активация этого фермента может вызвать в клетке процессы, которые приводят к завершению оксидативного метаболизма. Эти процессы в конечном итоге могут привести к гибели клетки вследствие исчерпания запасов энергии. Выявлено, что Актовегин снижает активность ПАРП, что улучшает функционирование и оптимизирует морфологическую структуру центральной и периферической нервной системы.

Положительное влияние препарата Актовегин на микроциркуляцию обусловлено такими его эффектами, как увеличение скорости кровотока в капиллярах, уменьшение перикапиллярной зоны и снижение тонуса гладких мышц прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение артериоло-венулярного шунтирования крови с увеличением кровотока в капиллярном русле и усиление функции эндотелиальной оксидсинтазы микроциркуляторного русла.

Клиническая эффективность и безопасность

Расстройства мозгового кровообращения, в том числе постинсультные когнитивные нарушения и деменция. Препарат Актовегин продемонстрировал положительный эффект в симптоматическом лечении деменции и связанных с деменцией состояний у более 450 пациентов в рамках нескольких небольших рандомизированных клинических исследований. Была продемонстрирована эффективность по сравнению с плацебо по конечным точкам, касающимся когнитивных функций, повседневной активности и общего клинического ответа, в то время как статистически значимого улучшения в скорости когнитивных процессов не выявлено.

В рамках 12-месячного рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования по оценке безопасности и эффективности эффект препарата Актовегин у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями сравнивали с плацебо. Были рандомизированы 503 пациента (250 пациентов получали препарат Актовегин) в период с 5-го до 7-го дня после возникновения ишемического инсульта. 6-месячный период лечения включал ≤20 инфузий (2000 мг ежедневно) с последующим приемом препарата в форме таблеток (2 таблетки по 200 мг 3 раза в сутки), после чего проводилось 6-месячное лечение-наблюдение, в течение которого пациентов вели в соответствии со стандартной клинической практикой. На 6-й и 12-й месяц у пациентов, получавших препарат Актовегин, отмечались статистически значимые изменения в количестве баллов по расширенной когнитивной подшкале шкалы оценки болезни Альцгеймера (ADAS-cog+) и по Монреальской шкале оценки когнитивных функций (MoCA) по сравнению с пациентами, которые получали плацебо. На 3-й, 6-й и 12-й месяц у большей части пациентов группы, получавшей препарат Актовегин, отмечен ответ на лечение согласно шкале ADAS-cog+. Частота серьезных нежелательных явлений и случаев смерти была сходной в обеих группах лечения. Общая частота повторного ишемического инсульта в ходе исследования была в предполагаемых для этой популяции пациентов пределах, однако несколько выше частота наблюдалась в группе, получавшей препарат Актовегин, по сравнению с группой плацебо.

Нарушения периферического кровотока и их последствия. Около 190 пациентов с заболеваниями периферических артерий получали лечение Актовегином в период от 10 до 42 дней в рамках нескольких небольших сравнительных рандомизированных исследований, в которых было показано краткосрочное преимущество инфузий препарата Актовегин по сравнению с плацебо. Улучшение в виде увеличения расстояния ходьбы на 35–42% продемонстрировано в группе, получавшей препарат Актовегин, по сравнению с группой плацебо.

В рамках открытого рандомизированного исследования 60 пациентов с большими трофическими язвами нижних конечностей на фоне венозной недостаточности получали стандартную схему терапии с добавлением препарата Актовегин или без такового. Препарат Актовегин вводился в виде ежедневных в/в инфузий 250 мл 10% р-ра в течение 4 нед. Среднее время заживления язв составило 31 день (в группе, получавшей препарат Актовегин) и 42 дня (в группе, не получавшей препарат Актовегин). Улучшение по количеству баллов по шкале интенсивности боли по сравнению с исходным уровнем наблюдалось в обеих группах, в частности в группе, получавшей препарат Актовегин, отмечалось уменьшение количества баллов с 4,47 до 1,77, а в другой исследуемой группе — с 4,13 до 2,07.

Диабетическая полинейропатия. В исследовании, в котором приняли участие 70 пациентов с диабетической полинейропатией, были продемонстрированы статистически значимые изменения в расстоянии ходьбы, скорости проведения нервного импульса и болевой чувствительности у пациентов, получавших лечение препаратом Актовегин, по сравнению с группой плацебо. Разница в терапевтическом эффекте плацебо составляла около 6,5 м в расстоянии ходьбы, 0,9 м/с в скорости проведения нервного импульса и 6,8 балла по шкале болевой чувствительности (по 100-балльной шкале).

В рамках 6-месячного двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования по оценке безопасности и эффективности 567 пациентов с сахарным диабетом II типа и с симптоматической диабетической дистальной полинейропатией получали 20 в/в инфузий препарата Актовегин (2000 мг/сут) (n=281) или плацебо (n=286) 1 раз в сутки в течение 20–36 дней, после чего получали по 3 таблетки препарата Актовегин (1800 мг/сут) или плацебо 3 раза в сутки в течение 140 дней. При применении препарата Актовегин наблюдался лучший эффект по сравнению с плацебо согласно оценке конечной точки по шкале общей оценки симптомов (TSS), включая положительные нейропатические болевые симптомы, жжение, парестезии и онемение стоп или ног, уменьшалось нарушение вибрационной чувствительности и улучшалось качество жизни пациентов. Между группой лечения и контрольной группой не выявлено значимых различий в распределении нежелательных явлений.

Фармакокинетика. При помощи фармакокинетических методов невозможно изучить фармакокинетические характеристики препарата Актовегин (абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов), поскольку он содержит только физиологические компоненты, которые обычно присутствуют в организме.

Результаты, полученные в исследованиях на животных и в рамках клинических исследований, показали, что действие препарата начинается не позднее чем через 30 мин после его введения. Максимальный эффект достигается через 3 ч после парентерального введения или перорального применения препарата (2–6 ч).

Лечение заболеваний головного мозга сосудистого генеза, в том числе постинсультных когнитивных нарушений и деменции. лечение нарушений периферического (артериального, венозного) кровообращения и их осложнений (артериальная ангиопатия, венозная трофическая язва). лечение диабетической полинейропатии.

Актовегин, таблетки, покрытые оболочкой, следует принимать до еды, глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозировка: 1–2 таблетки 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения: препарат следует применять 4–6 нед. В зависимости от тяжести клинического течения лечение может быть начато с применения инъекций или инфузий.

При диабетической полинейропатии. Начальная доза составляет 50 мл (2000 мг) в сутки в форме в/в инфузии в течение 3 нед с последующим переходом на таблетки — 2–3 таблетки 3 раза в сутки (до 1800 мг) в течение не менее 4–5 мес.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или препаратам подобного состава.

Ниже описаны побочные реакции, которые могут возникать у пациентов в результате применения препарата актовегин. возможно развитие анафилактоидных (аллергических) реакций, которые могут проявляться:

со стороны иммунной системы и кожи: возможны реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, анафилактические и анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока, повышение температуры тела, озноб, ангионевротический отек, гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, отеки кожи и/или слизистых оболочек, приливы жара;

со стороны пищеварительного тракта: диспептические явления, включая боль в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею;

со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия, одышка, акроцианоз, бледность кожи, артериальная гипотензия или гипертензия;

со стороны дыхательной системы: повышение частоты дыхания, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное глотание и/или дыхание, боль в горле, приступ удушья;

со стороны нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, потеря сознания, возбуждение, тремор, парестезии;

со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах и/или суставах, боль в пояснице.

В таких случаях лечение препаратом Актовегин необходимо прекратить и применить симптоматическую терапию.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразы-изомальтазы нельзя принимать препарат, поскольку он содержит сахарозу.

В период беременности и кормления грудью препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. В период применения препарата Актовегин при плацентарной недостаточности, хотя и редко, наблюдались случаи летального исхода, которые могли быть следствием основного заболевания. Применение препарата Актовегин в период кормления грудью не сопровождалось негативными эффектами ни для матери, ни для ребенка.

Дети. Данные по применению препарата у детей на сегодня отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять у этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Актовегин не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако следует принимать во внимание возможные проявления побочного действия со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Данных о взаимодействии актовегина с другими препаратами нет.

Случаи передозировки препарата актовегин неизвестны.

Хранить при температуре не выше 25 °с в оригинальной упаковке.

UA/CVM/1018/0009

Действующее вещество: 1 таблетка содержит: депротеинизированный гемодериват из крови телят в виде Актовегина концентрата, 200 мг сухой массы;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон (К 90), тальк;

Оболочка:Сахароза, титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), воска горного гликолят, повидон (К 30), макрогол (6000), камедь акации, гипромелозы фталат, диэтилфталат, тальк.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, зеленовато-желтого цвета, блестящие, покрытые оболочкой.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х.

Фармакодинамика

Препарат Актовегин представляет собой депротеинизированный гемодериват из крови телят, содержащий только физиологические вещества с молекулярной массой менее 5000 дальтонов.

Для препарата Актовегин характерны три основных эффекта: метаболический, нейропротекторный и микроциркуляторный. Инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО), которые входят в состав Актовегина, ответственны за улучшение утилизации и поглощения кислорода, а также за улучшение энергетического метаболизма и поглощение глюкозы. Такое действие потенциально может приносить пользу после поражений или повреждений тканей и органов, в том числе головного мозга, и снижать образование лактата.

Определены несколько путей, по которым осуществляется нейропротекторный механизм действия препарата Актовегин, через влияние на структуру бета-амилоидных пептидов (Aß25-35), индуцирующих апоптоз. Бета-амилоидные пептиды выступают в роли триггеров в ряде молекулярных и клеточных процессов, в том числе при оксидативном стрессе и воспалении, что в результате приводит смерть нейрона, а это, в свою очередь, приводит к нарушению памяти и когнитивных функций.

Ядерный фактор каппа В (NF-KB) выполняет многочисленные функции в процессах как в центральной, так и в периферической нервной системе. Он регулирует процесс воспаления, что ухудшает течение дегенеративных и сосудистых расстройств, и является фактором, вовлеченным в формирование болевого синдрома, процессов обучения, памяти и нейропротекции.

Актовегин активирует репортерный ген экспрессии NF-KB дозозависимым образом, и эта транзиторная активация может по меньшей мере частично объяснить нейропротекторные свойства Актовегина.

Другой важный механизм действия Актовегина связан с ядерным ферментом поли (АДФ-рибоза)-полимеразой (ПАРП). ПАРП играет важную роль в выявлении одноцепочечных разрывов ДНК и в процессе репарации, однако чрезмерная активация этого фермента может вызывать в клетке процессы, приводящие к завершению оксидативного метаболизма. Эти процессы в конечном итоге могут привести к гибели клетки вследствие истощения запасов энергии. Выявлено, что Актовегин снижает активность ПАРП, что улучшает функционирование и оптимизирует морфологическую структуру центральной и периферической нервной системы.

Положительное влияние препарата Актовегин на микроциркуляцию обусловлено такими его эффектами, как увеличение скорости кровотока в капиллярах, уменьшение перикапиллярной зоны и снижение тонуса гладких мышц прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение артериоло-венулярного шунтирования крови с увеличением крови. оксидсинтазы микроциркуляторного русла

Клиническая эффективность и безопасность.

Расстройства мозгового кровообращения, в том числе постинсультные когнитивные нарушения и деменция. Препарат Актовегин продемонстрировал положительный эффект в симптоматическом лечении деменции и связанных с деменцией состояний более 450 пациентов в рамках нескольких небольших рандомизированных клинических исследований. Была продемонстрирована эффективность по сравнению с плацебо по отношению к конечным точкам, касающимся когнитивных функций, повседневной активности и общему клиническому ответу, в то время как статистически значимого улучшения в скорости когнитивных процессов обнаружено не было.

В рамках 12-месячного рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования с оценкой безопасности и эффективности эффект препарата Актовегин у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями сравнивали с плацебо. Было рандомизировано 503 пациента (250 пациентов получали препарат Актовегин) в период с 5-го по 7-й день после возникновения ишемического инсульта. 6-месячный период лечения включал ≤20 инфузий (2000 мг ежедневно) с последующим приемом препарата в форме таблеток (2 таблетки по 200 мг три раза в сутки), после чего проводилось 6-месячное лечение-наблюдение, в течение которого пациентов вели в соответствии со стандартной клинической практики На 6-м и 12-м месяцах у пациентов, получавших препарат Актовегин, отмечались статистически значимые изменения в количестве баллов по расширенной когнитивной подшкале шкалы оценки болезни Альцгеймера (ADAS-cog+) и по Монреальской шкале оценки когнитивных функций (MoCA пациентами, получавшими плацебо. На 3-м, 6-м и 12-м месяцах у большей части пациентов группы, получавшей препарат Актовегин, наблюдался ответ на лечение в соответствии с шкалой ADAS-cog+. Частота серьезных нежелательных явлений и смертельных случаев была сходна в обеих группах лечения. Общая частота повторного ишемического инсульта в течение исследования была в предполагаемых для этой популяции пациентов пределах, однако несколько более высокая частота наблюдалась в группе, получавшей препарат Актовегин, по сравнению с группой плацебо.

Нарушение периферического кровотока и последствия. Приблизительно 190 пациентов с заболеваниями периферических артерий получали лечение препаратом Актовегин в период от 10 до 42 дней в рамках нескольких небольших сравнительных рандомизированных исследований, в которых было показано краткосрочное преимущество инфузий препарата Актовегин по сравнению с плацебо. Улучшение в виде увеличения расстояния ходьбы на 35-42% продемонстрировано в группе, получавшей препарат Актовегин по сравнению с группой плацебо.

В рамках открытого рандомизированного исследования 60 пациентов с большими трофическими язвами нижних конечностей на фоне венозной недостаточности получали стандартную схему терапии с добавлением препарата Актовегин или без этого. Препарат Актовегин вводился в виде ежедневных инфузий по 250 мл 10% раствора в течение 4 недель. Среднее время заживления язв составило 31 день (в группе, получавшей препарат Актовегин) и 42 дня (в группе, не получавшей препарат Актовегин). Улучшение в количестве баллов по шкале интенсивности боли по сравнению с исходным уровнем наблюдалось в обеих группах, в частности, в группе, получавшей препарат Актовегин, отмечалось уменьшение количества баллов с 4,47 до 1,77, а в другой исследуемой группе – с 4,13 до 2,07.

Диабетическая полинейропатия (ДПН). В исследовании, в котором приняли участие 70 пациентов с диабетической полинейропатией, были продемонстрированы статистически значимые изменения в расстоянии ходьбы, скорости проведения нервного импульса и болевой чувствительности у пациентов, получавших лечение препаратом Актовегин, по сравнению с группой плацебо. Разница в терапевтическом эффекте по сравнению с плацебо составляла примерно 6,5 м в расстоянии ходьбы, 0,9 м/с в скорости нервного импульса и 6,8 балла по шкале болевой чувствительности (по 100-балльной шкале).

В рамках 6-месячного двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования с оценкой безопасности и эффективности 567 пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и с симптоматической диабетической дистальной полинейропатией получали 20 внутривенных инфузий препарата Актовегин (280 мг/2 ) или плацебо (n = 286) один раз в сутки в течение 20–36 дней, после чего получали по 3 таблетки Актовегина (1800 мг/сут) или плацебо три раза в сутки в течение 140 дней. При применении препарата Актовегин наблюдался лучший эффект по сравнению с плацебо согласно оценке конечной точки по шкале общей оценки симптомов (TSS), включая положительные нейропатические болевые симптомы, жжение, парестезию и онемение стоп или ног, уменьшались нарушения вибрационной чувствительности и улучшалось качество жизни пациента. Между группой лечения и контрольной группой не было выявлено значимых отличий в распределении нежелательных явлений.

Фармакокинетика

С помощью фармакокинетических методов невозможно изучить фармакокинетические характеристики препарата Актовегин (абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов), поскольку он состоит только из физиологических компонентов, обычно имеющихся в организме.

Результаты, полученные в исследованиях на животных и в рамках клинических исследований, показали, что действие препарата начинается не позднее чем через 30 минут после его введения. Максимальный эффект достигается через 3 ч после парентерального введения или перорального применения препарата (от 2 до 6 ч).

- лечение заболеваний головного мозга сосудистого генеза, в том числе постинсультных когнитивных нарушений и деменции.

- лечение нарушений периферического (артериального, венозного) кровообращения и их осложнений (артериальная ангиопатия, венозная трофическая язва).

- лечение диабетической полинейропатии (ДПН).

Гиперчувствительность к компонентам препарата или к препаратам подобного состава.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Данных о взаимодействии Актовегина с другими препаратами нет.

Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость фруктозы, нарушению всасывания глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы, нельзя принимать препарат, поскольку содержит сахарозу.

Препарат может применяться в период беременности или кормления грудью только тогда, когда терапевтическая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. При применении препарата Актовегин при плацентарной недостаточности, хотя и редко, наблюдались летальные случаи, которые могли явиться следствием основного заболевания. Применение препарата Актовегин в период кормления грудью не сопровождалось отрицательными эффектами ни матери, ни ребенка.

Актовегин не имеет или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако следует принимать во внимание возможные проявления побочного действия нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Актовегин, таблетки, покрытые оболочкой, следует принимать до еды, глотать целиком и запивать небольшим количеством жидкости.

Дозировка: 1-2 таблетки 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения препарат следует применять от 4 до 6 недель. В зависимости от тяжести клинического течения лечение может быть начато с применением инъекций или инфузий.

При диабетической полинейропатии.

Начальная доза составляет 50 мл (2000 мг) в сутки в виде внутривенной инфузии в течение 3 недель с последующим переходом на таблетки – 2-3 таблетки 3 раза в сутки (до 1800 мг) в течение не менее 4-5 месяцев.

Дети. Данные о применении препарата детям сегодня отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Случаи передозировки Актовегина неизвестны.

Ниже описаны побочные реакции, которые могут возникать у пациентов в результате применения Актовегина. Возможно возникновение анафилактоидных (аллергических) реакций, которые могут проявляться:

Со стороны иммунной системы и кожи - возможны реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, анафилактические и анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока, повышение температуры тела, озноб, ангионевротический отек, гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, повышенная пот кожи и/или слизистых, приливы жара;

Со стороны пищеварительного тракта – диспептические явления, включая боль в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею;

Со стороны сердечно-сосудистой системы – боль в области сердца, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), одышка, акроцианоз, бледность кожи, артериальная гипотензия или гипертензия;

Со стороны дыхательной системы – увеличение частоты дыхания, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное глотание и/или дыхание, боль в горле, приступ удушья;

Со стороны нервной системы – головная боль, общая слабость, головокружение, потеря сознания, возбуждение, дрожь (тремор), парестезии;

Со стороны костно-мышечной системы – боли в мышцах и/или суставах, боли в пояснице.

В таких случаях лечение препаратом Актовегин необходимо прекратить и применить симптоматическую терапию.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

По 50 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

ООО «Кусум Фарм», Украина.

(упаковка из формы in bulk фирмы-производителя Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбурга, Германия).

Адрес

Ул. Скрябина, 54, г. Сумы, Сумская область, 40020, Украина.