Упаковка / 25 шт.
119.50 грн.Торговое название | Атаракс |
Действующие вещества | Гидроксизин |
Количество действующего вещества: | 25 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 25 таблеток |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | ЮСБ ФАРМА С.А. |
Страна производства: | Бельгия |
Заявитель: | ЮСБ Фарма |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N05 Средства угнетающие нервную систему, в том числе успокоительные и снотворные N05B Анксиолитики N05BB Производные дифенилметана N05BB01 Гидроксизин |
Фармакодинамика. гидроксизина дигидрохлорид является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.
Гидроксизина дигидрохлорид не является депрессантом коры головного мозга, но его действие может быть связано с угнетением активности в некоторых ключевых зонах субкортикальной области ЦНС.
Антигистаминное и бронходилатирующее действие продемонстрировано экспериментально и подтверждено клинически. Фармакологические и клинические исследования свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает секрецию желудка или кислотность, и в большинстве случаев проявляет мягкую антисекреторную активность. Уменьшение пузырьков и гиперемии продемонстрировано у здоровых взрослых добровольцев и у детей после внутрикожной инъекции гистамина или антигенов. Гидроксизин также проявил эффективность в облегчении зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.
При нарушениях функции печени антигистаминный эффект однократной дозы может быть продлен до 96 ч после приема.
Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль препарата. Анксиолитический эффект подтвержден у больных при использовании разных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и лиц, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общего времени сна, уменьшении общего времени ночных пробуждений и сокращении латентности сна после однократного или многократного ежедневного применения доз по 50 мг. Снижение тонуса мышц продемонстрировано у пациентов в состоянии тревоги при применении ежедневной дозы по 50 мг 3 раза в сутки.
Не отмечено нарушений памяти. Не было симптомов или признаков отмены после 4 нед лечения у пациентов с состоянием тревоги.
В случае применения пероральных фармацевтических форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект начинается через 5–10 мин для пероральных жидких форм и через 30–45 мин — для таблеток.
Гидроксизин оказывает также спазмолитический и симпатолитический эффект. Обладает слабой аффинностью к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует мягкое анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
Абсорбция
Гидроксизин быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после перорального приема. После однократного приема перорально препарата в дозах 25 и 50 мг у взрослых концентрация Cmax, как правило, составляет 30 и 70 нг/мл соответственно. После повторного применения 1 раз в сутки концентрация повышается на 30%. Биодоступность гидроксизина при пероральном применении по сравнению с в/м составляет около 80%.
Распределение
Гидроксизин широко распределяется в организме и обычно больше накапливается в тканях, чем в плазме крови. У взрослых видимый объем распределения составляет от 7 до 16 л/кг массы тела. Гидроксизин проникает в кожу после перорального приема. Как после однократного, так и после многократного приема концентрация гидроксизина в коже выше концентрации в сыворотке крови. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, что приводит к более высокой концентрации у плода, чем у матери.
Биотрансформация
Гидроксизин в значительной степени метаболизируется. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (≈45% пероральной дозы) стимулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными свойствами периферического антагониста H1-рецепторов. Другие идентифицированные метаболиты: N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с T½ 59 ч. Данные пути метаболизма опосредствованы в основном CYP 3A4/5.
Элиминация
T½ гидроксизина у взрослых составляет ≈14 ч (диапазон — 7–20 ч). Видимый общий клиренс, рассчитанный в ходе исследований, составляет 13 мл/мин/кг. Всего 0,8% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Основной метаболит — цетиризин — выводится в основном в неизмененном виде с мочой (25% гидроксизина, принятого перорально).
Особые популяции
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетику гидроксизина исследовали у 9 здоровых исследуемых пожилого возраста (69,5±3,7 года) после одного приема 0,7 мг/кг массы тела перорально. T½ гидроксизина удлинился до 29 ч, и видимый объем распределения увеличился до 22,5 л/кг. Рекомендуют снизить ежедневную дозу гидроксизина для пациентов пожилого возраста.
Дети
Фармакокинетику гидроксизина оценивали у 12 детей (6,1±4,6 года: 22±12 кг) после одного приема 0,7 мг/кг перорально. Видимый клиренс плазмы крови был приблизительно в 2,5 раза выше клиренса у взрослых. T½ был короче, чем у взрослых. Он составлял около 4 ч у детей в возрасте 1 года и 11 ч — у 14-летних пациентов.
Печеночная недостаточность
У исследуемых со вторичной печеночной дисфункцией вследствие первичного билиарного цирроза печени общий клиренс составил ≈66% показателя у здоровых исследуемых. T½ увеличился до 37 ч, а концентрация карбоксильных метаболитов, цетиризина в сыворотке крови оказалась выше, чем у пациентов молодого возраста с нормальной функцией печени. Следует снижать ежедневную дозу или частоту приема препарата у больных с нарушениями функции печени.
Почечная недостаточность
Фармакокинетику гидроксизина исследовали у 8 больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 24±7 мл/мин). AUC для гидроксизина не изменялась релевантно, в то время как для карбоксильного метаболита, цетиризина, была увеличена. Данный метаболит не удаляется эффективно с помощью гемодиализа.
Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина ежедневную дозу гидроксизина необходимо снизить у пациентов с нарушением функции почек.
Симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых;
в качестве седативного средства в период премедикации;
симптоматическая терапия при зуде.
Препарат назначают внутрь.
Взрослые
Для симптоматического лечения тревожных состояний: 50 мг/сут в 3 приема (12,5 мг — утром, 12,5 мг — днем, 25 мг — на ночь). В тяжелых случаях дозу можно повысить до 300 мг/сут.
Для премедикации в хирургической практике: 50–200 мг в 1 или 2 приема за 1 ч до операции, а дополнительно может предшествовать применение 1 раз на ночь перед анестезией.
Для симптоматического лечения при зуде: начальная доза — 25 мг, в случае необходимости дозу можно повысить (по 25 мг 3–4 раза в сутки).
Разовая максимальная доза не должны превышать 200 мг, максимальная суточная доза — не более 300 мг.
Дети
Для симптоматического лечения при зуде:
от 3 до 6 лет (дети с массой тела 15 кг): 1–2,5 мг/кг/сут в раздельном дозировании;
≥6 лет: 1–2,0 мг/кг/сут в раздельном дозировании.
Для премедикации: 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно на ночь перед анестезией.
Коррекция дозы
Дозирование подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение, в пределах рекомендуемого дозового диапазона.
Пациентам пожилого возраста рекомендуют начинать с половины рекомендуемой дозы вследствие удлиненного действия препарата.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуют снизить суточную дозу на 33%.
Следует снижать дозы для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью вследствие снижения экскреции метаболита — цетиризина.
Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к любому из его компонентов, цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллина или этилендиамина. противопоказан также лицам с порфирией. не рекомендуют применять атаракс в период беременности и кормления грудью. препарат содержит в лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.
Побочные эффекты в основном связаны с угнетением функции цнс или парадоксальным стимулирующим эффектом на цнс, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.
Приведенные ниже побочные реакции, которые отмечали на протяжении применения препарата, распределены по частоте следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100 до ≤1/10); нечасто (1/1000 до ≤1/100); редко (≥1/10 000, ≤1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).
Сердечно-сосудистые нарушения: редко — тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нечеткое зрение.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота; редко — запор, рвота.
Общие нарушения: часто — усталость; нечасто — общая слабость, лихорадка.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.
Исследование: редко — изменение функциональных проб печени.
Неврологические нарушения: очень часто — сонливость; часто — головная боль, седация; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия.
Психические нарушения: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — дезориентация, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочевыделения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — зуд, эритематозная сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная медикаментозная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Гидроксизин назначают с осторожностью больным, предрасположенным к судорожным реакциям.
Дети раннего возраста более восприимчивы к развитию побочных явлений со стороны ЦНС. У детей о развитии судорог сообщалось чаще, чем у взрослых.
Вследствие наличия антихолинергического эффекта препарат следует назначать с осторожностью больным глаукомой, с затрудненным мочеиспусканием, запором, миастенией гравис, деменцией.
Пациентам, одновременно получающим лечение другими средствами, подавляющими функцию ЦНС, или холиноблокаторами, дозу необходимо корригировать.
Следует избегать приема алкоголя или других седативных препаратов в период лечения Атараксом.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным, предрасположенным к сердечной аритмии, или получающим противоаритмические препараты. У пациентов с удлинением интервала Q–T, которое существовало до лечения, необходимо рассмотреть применение альтернативной терапии.
У лиц пожилого возраста лечение следует начинать с половины терапевтической дозы. Больным с нарушением функции печени или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата следует прекратить за 5 дней до исследования.
Период беременности и кормления грудью. В исследованиях на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность препарата.
Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям препарата у плода по сравнению с материнским организмом. В даное время нет релевантных эпидемиологических данных относительно влияния Атаракса в период беременности.
У новорожденных, матери которых получали Атаракс в период беременности и/или родов, отмечены следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения движений, в том числе экстрапирамидные нарушения, клонические движения, угнетение функции ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи. Поэтому Атаракс не следует применять в период беременности.
Атаракс противопоказан в период кормления грудью. Если необходимо лечение Атараксом, кормление грудью следует прекратить.
Дети. Применение препарата у детей — см. ПРИМЕНЕНИЕ. С учетом лекарственной формы препарат назначают детям в возрасте 3 лет и с массой тела 15 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Поскольку гидроксизин может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, больных следует предупреждать об этом и избегать управления транспортными средствами или работы с точными механизмами.
Необходимо учитывать усиление действия атаракса при применении одновременно с лекарственными препаратами, которые подавляют функцию цнс или проявляют антихолинергические свойства. в этом случае их дозирование подбирают индивидуально. алкоголь также потенцирует эффекты атаракса.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — блокаторов холинэстеразы.
При применении циметидина 600 мг 2 раза в сутки повышаются концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижаются Cmax метаболита цетиризина на 20%.
Атаракс является ингибитором CYP 2D6 и в высоких дозах может приводить к медикаментозному взаимодействию с субстратами CYP 2D6.
Атаракс не оказывает ингибирующего влияния в концентрации 100 мкмоль на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома P450 2С9, 2C19 и 3А4 при концентрациях, превышающих Cmax в плазме крови. Поэтому маловероятно, что Атаракс может нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.
Метаболит цетиризин при концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени человека Р450 и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.
Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP 3A4/5, повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать, когда гидроксизин применяется одновременно с препаратами — мощными ингибиторами данных энзимов. Однако, когда ингибируется только один путь метаболизма, другие пути могут частично компенсировать это.
Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция функции цнс. симптомами значительной передозировки могут быть тошнота, рвота, тахикардия, гипертермия, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, галлюцинации, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, артериальная гипотензия, кардиоаритмия. может развиться углубление комы и кардиореспираторный коллапс.
При отсутствии спонтанной рвоты рекомендуют немедленное промывание желудка. Рвоту необходимо вызвать искусственно. Показаны общие поддерживающие меры, которые включают контроль за жизненно важными функциями организма и наблюдение врача за состоянием больного.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин не следует назначать.
Не следует назначать сироп ипекакуаны пациентам с симптомами или возможностью быстрого снижения чувствительности, развитием комы или судорог, поскольку это может привести к аспирационной пневмонии.
Больным с тяжелыми симптомами передозировки необходимо провести исследование на наличие алкоголя или других лекарственных препаратов в крови. Назначают кислород, налоксон, глюкозу, тиамин.
Данные литературы указывают на то, что при наличии тяжелых, угрожающих жизни антихолинергических эффектов, плохо поддающихся лечению и не реагирующих на другие препараты, могут быть полезными пробные терапевтические дозы физостигмина. Не следует применять физостигмин только для поддержания сознания пациента. Если одновременно были приняты циклические антидепрессанты, применение физостигмина может привести к приступам и остановке сердца, которая резистентна к терапии. Физостигмин не следует назначать при синусовой аритмии.
Специфического антидота нет. Применение гемодиализа или гемоперфузии нецелесообразно.
В сухом месте, при температуре не выше 25 °с.
Описание препарата Атаракс табл. п/о 25мг №25 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Атаракс табл. п/о 25мг №25 являются:
Упаковка / 25 шт.
119.50 грн.Действующее вещество: hydroxyzine dihydrochloride;
1 таблетка содержит гидроксизином дигидрохлорида 25 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Опадри®Yl-7000 (титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с разделительной линией.
Анксиолитики. Производные дифенилметана.
Код АТХ N05B В01.
Гидроксизином дигидрохлорид является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазина, резерпином, Мепробамат или бензодиазепинами.
Гидроксизином дигидрохлорид не является депрессантом коры головного мозга, но его действие может быть связано с угнетением активности в некоторых ключевых зонах субкортикальной участки центральной нервной системы.
Антигистаминное и Бронходилатационный действия были продемонстрированы экспериментально и подтверждены клинически. Фармакологические и клинические исследования свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает секрецию желудка или кислотность, и в большинстве случаев имеет мягкую антисекреторной активностью. Уменьшение пузырьков и покраснение было продемонстрировано у здоровых взрослых добровольцев и у детей после внутрикожных инъекций гистамина или антигенов. Гидроксизин также проявил свою эффективность в облегчении зуда при различных формах крапивницы, экземы и дерматита.
При нарушениях функции печени антигистаминный эффект однократной дозы может быть продлен до 96 часов после приема.
Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитическое-седативный профиль препарата. Анксиолитический эффект был подтвержден у больных при использовании различных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и пациентов, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общего времени сна, сокращение общего времени ночных пробуждений и сокращения латентности сна после однократной или повторных ежедневных доз по 50 мг. Снижение тонуса мышц было продемонстрировано у пациентов в состоянии тревоги при применении ежедневной дозы 3 х 50 мг.
Не наблюдалось нарушений памяти. Не было симптомов или признаков отмены после 4 недель лечения у пациентов в состоянии тревоги.
В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1:00. Седативный эффект начинается через 5-10 минут для пероральных жидких форм и через 30-45 минут - для таблеток. Гидроксизин имеет также спазмолитическое и симпатолитическим эффекты. Он имеет слабый афинитет к мускариновых рецепторов. Гидроксизин демонстрирует мягкую анальгезирующее действие.
Абсорбция
Гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2:00 после перорального приема. После однократного приема доз 25 мг и 50 мг у взрослых концентрации Сmах, как правило, составляют 30 и 70 нг / мл соответственно. После повторного введения 1 раз в день концентрации увеличиваются на 30%. Биодоступность гидроксизином при пероральном применении по сравнению с внутримышечным (ИМ) составляет около 80%.
Распределение
Гидроксизин широко распределяется в организме и обычно больше концентрируется в тканях, чем в плазме. У взрослых видимый объем распределения составляет от 7 до 16 л/кг. Гидроксизин проникает в кожу после перорального приема. Как после однократного, так и после многократного приема концентрации гидроксизина в коже выше концентрации в сыворотке крови. Гидроксизин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, что приводит к большим концентраций у плода, чем у матери.
Метаболизм
Гидроксизин значительной степени метаболизируется. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% пероральной дозы) стимулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит имеет существенные свойства периферического Н1-антагониста. Другие идентифицированы метаболиты включают N-деалкилований метаболит и О-деалкилований метаболит с периодом полувыведения 59 часов. Данные пути метаболизма косвенные главным образом СYРЗА4 / 5.
Выведение
Период полувыведения гидроксизина у взрослых составляет примерно 14 часов (диапазон - 7-20 часов). Видимый общий клиренс организма, рассчитанный в ходе исследований, составляет 13 мл/мин / кг. Только 0,8% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Главный метаболит, цетиризин, выводится в неизмененном виде с мочой (25% гидроксизина, применяемого перорально).
Особые популяции пациентов пожилого возраста
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась в 9 здоровых испытуемых пожилого возраста (69,5 ± 3,7 года) после одного приема 0,7 мг/кг перорально. Период полувыведения гидроксизина удлинился до 29 часов, и видимый объем распределения увеличился до 22,5 л/кг. Рекомендуется уменьшить ежедневную дозу гидроксизина для пациентов пожилого возраста.
Дети
Фармакокинетика гидроксизина оценивалась у 12 детей (6,1 ± 4,6 года: 22 ± 12 кг) после одного приема 0,7 мг/кг перорально. Видимый клиренс плазмы приблизительно в 2,5 раза выше клиренса взрослых. Период полувыведения был короче, чем у взрослых. Он составлял около 4:00 в 1-летних пациентов и 11:00 - в 14-летних пациентов.
Печеночная недостаточность
В исследуемых с вторичной печеночной дисфункцией вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составлял примерно 66% от показателя у здоровых испытуемых. Период полувыведения увеличился до 37 часов, а концентрации карбоксильных метаболитов, цетиризина в сыворотке крови оказались выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Следует уменьшить ежедневную дозу или частоту приема больным с нарушениями функции печени.
Почечная недостаточность
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл/мин). АUС (площадь под фармакокинетической кривой) для гидроксизина не менялась релевантно, в то время как для карбоксильного метаболита цетиризина, была повышенной. Данный метаболит не удаляется эффективно с помощью гемодиализа.
Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократных доз гидроксизина ежедневную дозу гидроксизина следует сократить в исследуемых с нарушением функции почек.
Противопоказаны сопутствующие применения
Одновременное введение гидроксизином с препаратами, известно удлиняют QT интервал и / или индуцируют полиморфное желудочковой тахикардии типа «пируэт», например антиаритмические лекарственные средства класса IA (например хинидин, дизопирамид) и класса III (например амиодарон, соталол), некоторые антигистаминные препараты, некоторые нейролептики (например галоперидол), некоторые антидепрессанты (например циталопрам, эсциталопрам), некоторые противомалярийные препараты (например мефлохин), некоторые антибиотики (например эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), некоторые противогрибковые средства (например пентамидин), некоторые желудочно-кишечные препараты (например прукалоприд), некоторые лекарственные препараты, используемые при лечении рака (например торемифен, вандетаниб), метадон, повышают риск развития сердечной аритмии. Следовательно, такие комбинации противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).
Сочетание, требующих применения мер
В случае брадикардии следует с осторожностью применять препараты, вызывающие гипокалиемию.
Нужно с осторожностью применять гидроксизин в дозах, превышающих те, которые рекомендованы для пациентов, получающих одновременное лечение препаратами, которые приводят к сердечной аритмии: хинидин, литий, тиоридазин, трициклические антидепрессанты, атропин и им подобные.
Следует учитывать усиление действия Атараксу® при одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему или имеют антихолинергические свойства. В этом случае их дозировки подбирать индивидуально. Алкоголь также потенцирует эффекты Атараксу®.
Следует избегать одновременного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
В случае лечения антикоагулянтами, гемостаз следует проверить перед началом лечения.
Препарат препятствует Прессорный действия адреналина, является антогонистом противосудорожной активности фенитоин у крыс, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторов холинэстеразы. При необходимости проведения аллергических тестов или метахолинового бронхиального теста прием препарата необходимо прекратить за 5 дней до исследований для предотвращения влияния на результаты тестов.
Введение гидроксизином может препятствовать измерения 17-гидроксикортикостероидив в моче.
Циметидин 600 мг дважды в сутки повышал концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижает пиковые концентрации метаболита цетиризина на 20%.
Атаракс® является ингибитором CYP2D6 (КИ (Ki) 3,9 мкмоль; 1,7 мкг/мл) и в высоких дозах может вызвать медикаментозную взаимодействие с субстратом CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, дулоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).
Атаракс® не имеет ингибирующего влияния в концентрации 100 мкмоль на изоформы УДФ-глюкоронилтрансферазы 1A1 и 1A6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома P450 2C9 / С10, 2C19 и 3А4 при концентрациях выше пиковых концентраций в плазме (КИ50 (IC50): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл). Поэтому маловероятно, что Атаракс® может нарушить метаболизм лекарственных препаратов, являющихся субстратами для данных энзимов.
Метаболит цетиризин при концентрации 100 мкмоль не имеет ингибирующего эффекта на цитохром печени человека P450 (1A2, 2A6, 2C9 / С10, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) и изоформи УДФ-глюкоронилтрансферазы.
Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3А4 / 5, повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать, когда гидроксизин применять вместе с препаратами - известными мощными ингибиторами данных энзимов (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол, и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир / ритонавир, саквинавир / ритонавир и типранавир / ритонавир). Однако когда ингибируется только один путь метаболизма, другие пути могут частично компенсировать это.
Гидроксизин назначать с осторожностью больным, склонным к судорожным реакциям.
Вследствие наличия антихолинергического эффекта препарата следует назначать с осторожностью больным глаукомой, гипертрофией простаты, с затрудненным сечевидиленням, запором, миастенией гравис, деменцией.
Больным, которые одновременно получают лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами дозу нужно корректировать (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует избегать приема алкоголя или других седативных препаратов в период лечения Атараксом® (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Применение гидроксизина было связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения, были зафиксированы случаи удлинения интервала QT и полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» у пациентов, принимавших гидроксизин. Большинство этих пациентов имели и другие факторы риска - нарушение электролитного баланса и сопутствующее лечение, возможно способствовало развитию этих симптомов (см. Раздел «Побочные реакции»).
Гидроксизин следует применять в минимальной эффективной дозе и в течение как можно короткого периода. При возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией лечения Гидроксизин следует прекратить и пациентам следует немедленно обратиться к врачу.
Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о любых симптомы со стороны сердца.
Пациенты пожилого возраста
Применение гидроксизина не рекомендуется пациентам пожилого возраста из-за снижения вывода гидроксизином в этой популяции по сравнению с пациентами младшего возраста и больший риск возникновения побочных реакций (например антихолинергические эффекты) (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).
Печеночная и / или почечная недостаточность
Больным с нарушением функции печени или с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение препаратом необходимо прекратить не менее чем за 5 суток до проведения аллергического теста или провокационной пробы с метахолина.
Педиатрическая популяция
Детей раннего возраста более восприимчивыми к развитию побочных явлений со стороны центральной нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»). У детей о развитии судорог сообщалось чаще, чем у взрослых.
Женщинам репродуктивного возраста необходимо рекомендовать применять адекватные контрацептивные средства для предотвращения беременности во время лечения Гидроксизин.
Беременность
Исследования на животных репродуктивной токсичности препарата. Гидроксизин проходит через плацентарный барьер, приводит к более высоких концентраций у плода по сравнению с материнским организмом. В настоящее время нет релевантных эпидемиологических данных относительно влияния Атараксу® в период беременности, поэтому Атаракс® противопоказан в период беременности.
У новорожденных, матери которых получали Атаракс® в период поздней беременности и / или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения движений, в том числе экстрапирамидные расстройства, клонические движения, угнетение центральной нервной системы, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи. Поэтому Атаракс® противопоказан в период беременности.
Кормление грудью
Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, проникает в грудное молоко.
Несмотря на отсутствие формального исследования по экскреции гидроксизином в грудное молоко, побочные эффекты тяжелой степени были обнаружены у новорожденных / младенцев, матери которых получали лечение Гидроксизин.
Атаракс® противопоказан в период кормления грудью. Если необходимое лечение Атараксом®, кормление следует прекратить.
Фертильность
Нет соответствующих данных относительно влияния на фертильность у людей.
Гидроксизин может нарушить способность реагировать и сосредоточиться. Атаракс® может вызвать усталость, головокружение, седативный эффект, нарушение зрения, что может иметь умеренный или значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; особенно в высоких дозах и / или при одновременном применении с алкоголем или седативными препаратами. Пациенты должны знать об этом и проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Следует избегать одновременного применения Атаракс® с алкоголем или другими седативными препаратами, поскольку это усиливает вышеуказанные эффекты.
Препарат назначать перорально.
Гидроксизин следует применять в минимальной эффективной дозе и в течение как можно короткого периода.
Взрослые
Для симптоматического лечения тревожных состояний: 50 - 100 мг в сутки: 2-4 таблетки по 25 мг в сутки или ½-1 таблетку по 100 мг вечером перед сном, в случае развития тревожного состояния, особенно такого как бессонницы.
Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг за один или два приема за 1:00 до операции, а дополнительно может предшествовать применения один раз в ночь перед анестезией.
Для симптоматического лечения зуда: 30 - 100 мг в сутки 1-4 таблетки по 25 мг в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг или более 100 мг.
Врач определяет продолжительность лечения на основе симптомов и назначает минимально возможную поддерживающую дозу.
Учитывая то, что ответ на гидроксизин сильно варьирует, рекомендуется начинать лечение с низких доз и постепенно увеличивать дозу, чтобы найти правильную дозу, скорректированную в соответствии с ответа пациента на терапию.
Дети
Для симптоматического лечения зуда:
Дети и подростки от 12 лет (с массой тела более 40 кг): 30-100 мг/сут: 1 - 4 таблетки по 25 мг в сутки.
Дети от 9 до 12 лет (с массой тела 28-40 кг): 25-75 мг/сут: 1 - 3 таблетки по 25 мг в сутки.
Дети от 7 до 9 лет (с массой тела 23-28 кг): 25-50 мг/сут: 1 - 2 таблетки по 25 мг в сутки.
Дети от 4 до 7 лет (с массой тела 17-23 кг): 25-37,5 мг/сут: 1-1,5 таблетки по 25 мг в сутки.
Дети от 3 до 4 лет (с массой тела 12,5-17 кг): 12,5-25 мг/сут: 1 / 2-1 таблетка 25 мг в сутки.
Доза рассчитывается на основании массы тела в диапазоне от 1 мг/кг / сутки до максимум
2 мг/кг / сут в раздельном дозировке.
Детям с массой тела до 40 кг, максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг / сут. Детям с массой тела более 40 кг, максимальная суточная доза составляет 100 мг в сутки.
Для премедикации:
1 мг/кг 1:00 до операции, а также дополнительно 1 мг/кг в ночь перед анестезией.
Особые популяции
Пациентов пожилого возраста
Максимальная суточная доза у пациентов пожилого возраста составляет 50 мг в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность
В случае если желательно достичь временный эффект, дозу можно уменьшить наполовину. Это также можно применять для пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%.
Дети.
Применение препарата детям подробно описано в разделе «Способ Применения и дозы». С учетом лекарственной формы препарата назначать детям в возрасте от 3 лет и с массой тела более 15 кг.
Симптомы
Проявлением передозировки препарата может быть выражена антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть тошнота, рвота, тахикардия, гипертермия, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, галлюцинации, нарушение сознания, спутанность сознания, угнетение дыхания, судороги, артериальная гипотензия, кардиоаритмия. Может возникнуть увеличение степени тяжести комы и кардиореспираторный коллапс.
Лечение
Необходимо тщательно контролировать дыхательные пути, дыхание и статус кровообращения с непрерывным записи ЭКГ и достаточным запасом имеющегося кислорода. Следует поддерживать мониторинг сердечных показателей и артериального давления, в течение 24 часов после исчезновения у пациента симптомов.
Больных с изменениями в психическом статусе необходимо проверить на наличие одновременного приема алкоголя или других лекарственных препаратов, и в случае необходимости - им следует назначать кислород, налоксон, глюкозу, тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта следует назначать норадреналин или метараменол. Адреналин не следует назначать.
Не следует назначать сироп ипекакуаны пациентам с симптомами или склонностью к быстрому снижению чувствительности, развитием комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии.
Если спонтанное рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка. В случае клинически значимого проглатывания препарата, можно провести промывание желудка с предыдущей интубацией. Активированный уголь можно оставить в желудке, но существует незначительное количество данных, подтверждает его эффективность. Применение гемодиализа или гемоперфузии нецелесообразно. Специфического антидота нет.
Показаны общие поддерживающие меры, включающие контроль за жизненно важными функциями организма и наблюдение врача за больным.
Данные по литературе указывают на то, что при наличии тяжелых, угрожающих жизни антихолинергических эффектов, плохо поддающиеся лечению и не реагируют на другие препараты, могут быть полезными пробные терапевтические дозы физостигмина. Не следует применять физостигмин только для поддержки пациента в сознании. Если вместе были приняты циклические антидепрессанты, применение физостигмина может привести к приступам и остановки сердца, плохо поддается лечению. Физостигмин не следует назначать при нарушениях проводящей системы сердца.
Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на центральную нервную систему, антихолинергическим активностью или реакцией гиперчувствительности.
В таблице ниже приведены побочные эффекты, о которых сообщалось в пост маркетинговом применении, а также побочные реакции, о которых сообщалось в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, с уровнем менее 1% для гидроксизином, охватывающие 735 испытуемых, принимавших гидроксизин в дозе до 50 мг ежедневно и 630 испытуемых, получавших плацебо. Частоту побочных реакций в клинических исследованиях приведены в процентах; для нежелательных эффектов, о которых сообщалось в постмаркетинговом применении, категории частоты определяются как такие, что не представляется возможным достоверно оценить их частоту наблюдения в популяции, применяла лечения.
Приведенные ниже побочные реакции, отмечавшиеся при применении препарата, распределены по частоте следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестна частота (нельзя оценить по имеющимся данным).
Побочные реакции | Частота (% побочных реакций) гидроксизином | Частота (% побочных реакций) плацебо |
Со стороны иммунной системы: | ||
Гиперчувствительность | редко | неизвестна частота |
Анафилактический шок | очень редко | неизвестна частота |
Психические расстройства: | ||
Возбуждение | нечасто | неизвестна частота |
Спутанность сознания | нечасто | неизвестна частота |
Дезориентация | редко | неизвестна частота |
Галлюцинации | редко | неизвестна частота |
Неврологические расстройства: | ||
Сонливость | очень часто (13,74) | часто (2,7) |
Головная боль | часто (1,63) | часто (1,9) |
Седация | часто | неизвестна частота |
Головокружение | нечасто | неизвестна частота |
Бессонница | нечасто | неизвестна частота |
Тремор | нечасто | неизвестна частота |
Судороги | редко | неизвестна частота |
Дискинезия | редко | неизвестна частота |
Со стороны органа зрения: | ||
Нарушение аккомодации | редко | неизвестна частота |
Нечеткое зрение | редко | неизвестна частота |
Со стороны сердца: | ||
Тахикардия | редко | неизвестна частота |
Удлинение интервала QT (см. раздел «Особенности применения) | неизвестна частота | неизвестна частота |
Полиморфная желудочковая тахикардия типа« пируэт» | неизвестно часто и | неизвестная частота |
Со стороны сосудистой системы: | ||
Артериальная гипотензия | редко | неизвестна частота |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: | ||
Бронхоспазм | очень редко | неизвестна частота |
Со стороны желудочно-кишечного тракта: | ||
Сухость во рту | часто (1,22) | нечасто (0,63 ) |
Тошнота | нечасто | неизвестна частота |
Запор | редко | неизвестна частота |
Рвоты | редко | неизвестна частота |
Со стороны пищеварительной системы: | ||
Гепатит | неизвестна частота | неизвестна частота |
Смены функциональных проб печени | редко | неизвестна частота |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: | ||
Зуд | редко | неизвестна частота |
Эритематозные высыпания | редко | неизвестна частота |
Пятнисто-папулезные высыпания | редко | неизвестна частота |
Крапивница | редко | неизвестна частота |
Дерматит | редко | неизвестна частота |
Синдром Стивенса-Джонсона | очень редко | неизвестна частота |
Мультиформная эритема | очень редко | неизвестна частота |
Острый генерализованный экзантематозный пустулез | очень редко | неизвестна частота |
Ангионевротический отек | очень редко | неизвестна частота |
Фиксированная лекарственная эритема | очень редко | неизвестна частота |
Повышенная потливость | очень редко | неизвестна частота |
Со стороны мочевыделительной системы: | ||
Задержка мочеиспускания | редко | неизвестна частота |
Общие расстройства: | ||
Повышенная утомляемость | часто (1,36) | нечасто (0,63) |
Общая слабость | нечасто | неизвестна частота |
Лихорадка | редко | неизвестна частота |
Описание отдельных побочных реакций
Нижеприведенные побочные реакции наблюдались с цетиризином, главным метаболитом гидроксизина тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезии, окулогирный кризисов, диарея, дизурия, недержание мочи, слабость, отеки, увеличение веса и таким образом могут возникнуть при применении гидроксизина.
Отчетность по побочных реакций
Отчетность по предполагаемых побочных реакций после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.
5 лет.
Не нужны специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 25 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
ЮСБ Фарма С. А., Бельгия.
Адрес
Чемин дю Фориест, B-1420 Браин-льАллеуд, Бельгия.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}