Дротаверин-Дарница раствор для инъекций 20 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт

Состав

Действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

Вспомогательные вещества: этанол (96 %), натрия метабисульфит (E 223), вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакодинамика. дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы путем ингибирования действия фермента фдэ iv, что приводит к повышению концентрации цамф и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (mlck), приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты ФДЭ III и V. ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения пациентов с болезнями, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также с различными заболеваниями, при которых возникают спазмы ЖКТ.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкие мышцы пищеварительной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция быстрая и полнее, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Во многом (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. C_max в крови после приема внутрь достигается через 45–60 мин. После первичного метаболизма 65% принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. T_½ составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется.

С лечебной целью при спазмах гладких мышц, связанных с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмах гладких мышц при заболеваниях мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).

Как вспомогательное лечение при спазмах гладких мышц ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кардио- и/или пилороспазм, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника, сопровождающийся метеоризмом); головной боли напряжения; гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата (для р-ра — к метабисульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Р-р. Препарат применять взрослым в/м в дозе 40–240 мг в 1–3 введения.

При острых коликах препарат применять взрослым в/в медленно в дозе 40–80 мг.

Препарат применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Вспомогательные вещества. Дротаверин-Дарница содержит 64 мг лактозы, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Реакции гиперчувствительности. Дротаверин относится к лекарственным средствам — либераторам гистамина и может вызывать неаллергические (ложноаллергические) реакции, которые не имеют иммунологических механизмов, но имитируют аллергические симптомы (феномен мимикрии). Они, как правило, связаны с неиммунным выделением гистамина, брадикинина, активацией комплемента, индукцией синтеза лейкотриенов, что, в свою очередь, индуцирует бронхоспазм и кожные проявления. Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с аллергическими реакциями или БА в анамнезе. При появлении симптомов реакции гиперчувствительности после приема дротаверина (высыпание, зуд, отек тканей верхних дыхательных путей) следует немедленно отменить лекарственное средство и назначить соответствующую терапию. В случае появления симптомов ангионевротического отека или уртикарного высыпания следует применить пероральные антигистаминные средства.

Если известно о БА у пациента, следует ввести ингаляционный β₂-агонист. Необходимо наблюдать за состоянием пациента на протяжении следующих 4 ч. При наличии беспрерывной рвоты и/или абдоминальной боли следует рассмотреть возможность введения эпинефрина в/м.

При в/в введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении из-за риска возникновения коллапса.

Препарат применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата у беременных (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

Препарат в форме р-ра содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе БА или аллергию.

В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью применять препарат в период беременности. Не применять дротаверин во время родов.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Дети

Препарат в форме р-ра не применяют у детей.

Водителям

Если у пациента после применения препарата наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенного внимания. Следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время применения (особенно в/в) препарата.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина отмечали нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полную блокаду пучка гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные эффекты, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, разделены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), редко (1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000).

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, запор.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, кожные высыпания, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Препарат в форме р-ра содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно с БА или аллергией в анамнезе.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности в месте введения.

При одновременном применении с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

Вспомогательные вещества: этанол (96 %), натрия метабисульфит (E 223), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтая или желтая жидкость.

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03A D02.

Фармакодинамика

Дротаверин – производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV (ФДЭ ІV), что вызывает увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразу ІІІ (ФДЭ ІІІ) и фосфодиэстеразу V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в большей степени изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкие мышцы желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Лекарственное средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина более эффективно, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимущество дротаверина в отличие от папаверина в том, что после его парентерального введения не отмечено такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется, в большей степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % − с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не выявляется.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта, такими как холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение лекарственного средства в виде таблеток невозможно) при:

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
• при гинекологических заболеваниях (дисменорее).

Повышенная чувствительность к дротаверину или к другим компонентам лекарственного средства (особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к натрию дисульфиту тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

При одновременном применении лекарственного средства с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

При внутривенном введении лекарственного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении из-за риска возникновения коллапса.

«Дротаверин-Дарница» применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении лекарственного средства беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

«Дротаверин-Дарница» содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения лекарственного средства.

Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение лекарственного средства не вызывало ни одного случая тератогенности и эмбриотоксичности. Лекарственное средство применять в период беременности с осторожностью. Не применять дротаверин во время родов.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение лекарственного средства не рекомендуется.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, что требуют повышенного внимания, во время применения (особенно внутривенного) лекарственного средства.

«Дротаверин-Дарница» применять взрослым внутримышечно в суточной дозе 40-240 мг за 1-3 введения.

При острых коликах лекарственное средство применять взрослым внутривенно медленно в дозе 40-80 мг.

Дети.

«Дротаверин-Дарница» не применять детям.

Симптомы:Передозировка дротаверином ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которая может иметь летальный исход.

Лечение:Симптоматическая и поддерживающая терапия. При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница, кожные высыпания, дерматоз, зуд, гиперемия, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость, ангионевротический отек, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту. Сообщалось также о случаях анафилактического шока с летальными и нелетальными последствиями при применении инъекционной формы.

«Дротаверин-Дарница» содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности в месте введения.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

По 2 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.