Дротаверин-Дарниця розчин для ін`єкцій 20 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт

Склад

діюча речовина: drotaverine;

1 мл розчину містить дротаверину гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію метабісульфіт (E 223), вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

Фармакодинаміка. дротаверин - похідне ізохіноліну, проявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази iv, що призводить до підвищення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (mlck), призводить до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту фосфодіестерази IV і пригнічує ізоферменти фосфодіестерази III і V. ФДЕ IV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м'язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування пацієнтів з хворобами, які супроводжуються гіперподвіжность, а також з різними захворюваннями, при яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м'язів міокарда та судин цАМФ гідролізується в основному ізоферментом ФДЕ III, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, не викликає значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та вираженого терапевтичного дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладких м'язів як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру травної, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їх автономної іннервації. Засіб підсилює кровообіг в тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніше дію папаверину, абсорбція швидка і повніше, він менше зв'язується з білками плазми крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика. Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Багато в чому (95-98%) зв'язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- і бета-глобулінами. C _max в крові після прийому внутрішньо досягається через 45-60 хв. Після первинного метаболізму 65% прийнятої дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді. Метаболізується в печінці. T _½ становить 8-10 год. За 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму, більш 50% виводиться з сечею, 30% - з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не визначається.

З лікувальною метою при спазмах гладких м'язів, пов'язаних із захворюваннями біліарного тракту (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт); спазмах гладких м'язів при захворюваннях сечового тракту (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура).

Як допоміжне лікування при спазмах гладких м'язів шлунково-кишкового тракту (виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, кардіо- та / або пілороспазм, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором і синдром роздратованого кишечника, що супроводжується метеоризмом); головного болю напруги; гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Підвищена чутливість до дротаверину або інших компонентів препарату (для р-ра - до метабісульфіту натрію), тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Р-р. Препарат застосовувати дорослим в / м в дозі 40-240 мг в 1-3 введення.

При гострих коліках препарат застосовувати дорослим в / в повільно в дозі 40-80 мг.

Препарат застосовувати з обережністю при гіпотензії.

Допоміжні речовини. Дротаверин-Дарниця містить 64 мг лактози, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Реакції гіперчутливості. Дротаверин відноситься до лікарських засобів - лібераторів гістаміну і може викликати неаллергические (ложноаллергіческіе) реакції, які не мають імунологічних механізмів, але імітують алергічні симптоми (феномен мімікрії). Вони, як правило, пов'язані з неімунних виділенням гістаміну, брадикініну, активацією комплементу, індукцією синтезу лейкотрієнів, що, в свою чергу, індукує бронхоспазм і шкірні прояви. Лікарський засіб слід з обережністю призначати пацієнтам з алергічними реакціями або БА в анамнезі. При появі симптомів реакції гіперчутливості після прийому дротаверину (висипання, свербіж, набряк тканин верхніх дихальних шляхів) слід негайно скасувати лікарський засіб і призначити відповідну терапію. У разі появи симптомів ангіоневротичного набряку або уртикарний висипання слід застосувати пероральні антигістамінні засоби.

Якщо відомо про БА у пацієнта, слід ввести інгаляційний β ₂ агоніст. Необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом наступних 4 год. При наявності безперервної блювоти та / або абдомінальної болю слід розглянути можливість введення адреналіну в / м.

При в / в введенні препарату пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні через ризик виникнення колапсу.

Препарат застосовувати з обережністю при гіпотензії.

Слід дотримуватися обережності при парентеральному введенні препарату у вагітних (см. Застосування в період вагітності та годування груддю).

Препарат у формі розчину містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі БА або алергію.

У разі підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Як показали результати досліджень на тваринах, пероральне застосування препарату не викликало ніяких ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно з обережністю застосовувати препарат у період вагітності. Не застосовувати дротаверин під час пологів. Через відсутність даних відповідних досліджень в період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Діти

Препарат у формі розчину не застосовують у дітей.

Водіям

Якщо у пацієнта після застосування препарату спостерігається запаморочення, їм слід уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування транспортними засобами та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги. Слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час застосування (особливо в / в) препарату.

Симптоми: при значному передозуванні дротаверину відзначали порушення серцевого ритму і провідності, в тому числі повну блокаду пучка Гіса і зупинку серця, які можуть бути летальними.

Лікування: при передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом лікаря і отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювоти та / або промивання шлунка.

Побічні ефекти, які спостерігалися під час клінічних досліджень і, можливо, були викликані дротаверином, розділені по системам органів і частотою виникнення: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), рідко (1/10 000, 1/1000), дуже рідко (1/10 000).

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, блювота, запор.

З боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: рідко - прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції, в тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, шкірні висипання, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

Препарат у формі розчину містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо на бронхіальну астму або алергію в анамнезі.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості в місці введення.

При одночасному застосуванні з леводопою можливе зниження антипаркінсонічного ефекту останньої. дану комбінацію слід застосовувати з обережністю, оскільки антипаркінсонічний ефект леводопи зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: drotaverine;

1 мл розчину містить дротаверину гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію метабісульфіт (E 223), вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора зеленувато-жовта або жовта рідина.

Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТХ А03А D02.

Фармакодинаміка

Дротаверин – похідне ізохіноліну, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) призводить до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV та інгібує ізоферменти фосфодіестеразу ІІІ (ФДЕ ІІІ) та фосфодіестеразу V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м'язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м'язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації. Лікарський засіб посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція швидша та повніша, він менше зв'язується з білками плазми крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика

Дротаверин швидко та повністю абсорбується, більшою мірою (95-98 %) зв'язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65 % прийнятої дози надходить до кровообігу у незміненому вигляді. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 8-10 годин. За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, більш ніж 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями біліарного тракту, такими як холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;

Cпазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжне лікування (коли застосування лікарського засобу у вигляді таблеток неможливе) при:

• при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті;
• при гінекологічних захворюваннях (дисменореї).

Підвищена чутливість до дротаверину або до інших компонентів лікарського засобу (особливо до метабісульфіту натрію). Підвищена чутливість до натрію дисульфіту. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

При одночасному застосуванні лікарського засобу з леводопою можливе зниження антипаркінсонічного ефекту останньої. Дану комбінацію слід застосовувати з обережністю, оскільки антипаркінсонічний ефект леводопи зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

При внутрішньовенному введенні лікарського засобу пацієнт повинен знаходитися у горизонтальному положенні через ризик виникнення колапсу.

«Дротаверин-Дарниця» застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.

Слід дотримуватись обережності при парентеральному введенні лікарського засобу вагітним жінкам (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

«Дротаверин-Дарниця» містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму або алергію.

У випадку підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення лікарського засобу.

Як показали результати досліджень на тваринах, пероральне застосування лікарського засобу не спричиняло жодного випадку тератогенності та ембріотоксичності. Лікарський засіб застосовувати у період вагітності з обережністю. Не застосовувати дротаверин під час пологів.

Через відсутність даних відповідних досліджень у період годування груддю застосування лікарського засобу не рекомендується.

Слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги, під час застосування (особливо внутрішньовенного) лікарського засобу.

«Дротаверин-Дарниця» застосовувати дорослим внутрішньом'язово у добовій дозі 40-240 мг за 1-3 введення.

При гострих коліках лікарський засіб застосовувати дорослим внутрішньовенно повільно у дозі 40-80 мг.

Діти.

«Дротаверин-Дарниця» не застосовувати дітям.

Симптоми: передозування дротаверином асоціювалося з порушеннями серцевого ритму та провідності, в тому числі з повною блокадою ніжок пучка Гіса та зупинкою серця, яка може мати летальні наслідки.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом лікаря.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, прискорене серцебиття, аритмія, атріовентрикулярна блокада.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку травного тракту: нудота, блювання, запор.

З боку імунної системи: реакції гірперчутливості, у тому числі кропив'янка, шкірні висипання, дерматоз, свербіж, гіперемія, пропасниця, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту. Були повідомлення про випадки анафілактичного шоку з летальними та нелетальними наслідками при застосуванні ін'єкційної форми.

«Дротаверин-Дарниця» містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості у місці введення.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.

По 2 мл в ампулі; по 5 або по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.