Но-х-ша розчин для ін`єкцій 20 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт

Склад

Діюча речовина: drotaverine;

1 мл розчину містить 20 мг дротаверину гідрохлориду в перерахунку на суху речовину;

допоміжні речовини: етанол 96%, натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

Фармакодинаміка.

Дротаверин - похідна изохинолина, яка проявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази IV (ФДЕ IV), що призводить до збільшення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту фосфодіестерази IV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази III (ФДЕ III) і фосфодіестерази V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м'язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, що супроводжуються гіперподвіжность, а також різних захворювань, при яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м'язів міокарда та судин цАМФ гідролізується переважно ізоферментом ФДЕ III, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильного терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їх автономної іннервації.

Він посилює кровообіг в тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніше дії папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після парентерального введення. Він в значній мірі (95-98%) зв'язується з білками плазми крові людини, особливо з альбуміном, гамма- і бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65% введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується в печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, близько 50% виводиться з сечею і приблизно 30% - з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями біліарної тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.

Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжне лікування (якщо застосування препарату у вигляді таблеток неможливо):

• при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та / або пилороспазме, ентериті, коліті;
• при гінекологічних захворюваннях: дисменореї.

Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату (особливо до натрію метабісульфіту); підвищена чутливість до натрію дісульфіту; тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Звичайна середня добова доза для дорослих становить 40-240 мг (за 1-3 окремих введення) внутрішньом'язово.

При гострих коліках у дорослих хворих з конкрементами в сечових або жовчних шляхах - 40-80 мг внутрішньовенно.

У зв'язку з ризиком виникнення колапсу при внутрішньовенному введенні препарату хворий повинен перебувати в лежачому положенні!

Застосовувати з обережністю при гіпотензії.

Препарат містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо у тих, хто має в анамнезі астму чи алергію. У разі підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарату.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. як показали результати ретроспективних клінічних досліджень, пероральне застосування препарату не спричинило ні в одному випадку тератогенності та ембріотоксичності. однак необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам. не застосовувати дротаверин під час пологів.

Годування грудьми. Через відсутність даних відповідних досліджень на тваринах в період годування грудьми введення препарату не рекомендується.

Фертильність. Даних щодо впливу на фертильність людини немає.

Водіям

Необхідно попередити пацієнтів, що після парентерального, особливо внутрішньовенного введення препарату рекомендується утриматися від керування автомобілем та виконання робіт, які потребують підвищеної уваги.

Діти

Клінічні дослідження застосування препарату дітям не проводили.

Симптоми: передозування дротаверином асоціювалася з порушеннями серцевого ритму і провідності, в тому числі з повною блокадою ніжок пучка Гіса і зупинкою серця, яка може бути летальною.

При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом лікаря і отримувати симптоматичне лікування, яке включає індукцію блювоти та / або промивання шлунка.

Побічна дія, яке спостерігалося під час клінічних досліджень і, можливо, було викликано дротаверином, розподілено по системам органів.

З боку імунної системи.

Алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, висип, свербіж, гарячку, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту.

Повідомлялося також про випадки анафілактичного шоку з летальними та нелетальними наслідками при застосуванні ін'єкційної форми.

Препарат містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію.

З боку серцево-судинної системи.

Прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи.

Головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нудота, запор, блювання.

Загальні порушення і реакції в місці введення.

Місцеві реакції у місці введення ін'єкції.

Інгібітори фосфодіестерази (дротаверин, папаверин) знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. слід з обережністю застосовувати препарат одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої знижується, а ригідність та тремор посилюються.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності - 3 роки.

діюча речовина: drotaverine;

1 мл розчину містить 20 мг дротаверину гідрохлориду у перерахуванні на суху речовину;

допоміжні речовини: етанол 96 %, натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина зеленувато-жовтого кольору.

Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Дротаверин. Код АТХ A03A D02.

Фармакодинаміка

Дротаверин – похідне ізохіноліну, який проявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), до розслаблення гладкого м'яза.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестерази V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м'язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м'язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації. Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після парентерального введення. Він значною мірою (95-98%) зв'язується з білками плазми крові людини, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65 % введеної дози надходить у кровообіг у незміненому вигляді.

Метаболізується у печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, понад 50% виводиться із сечею та приблизно 30% – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Спазми гладкої мускулатури, пов'язані з захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.

Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжне лікування (коли застосування препарату у вигляді таблеток неможливе):

• при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті;
• при гінекологічних захворюваннях: дисменореї.

Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату (особливо до натрію метабісульфіту).

Підвищена чутливість до натрію дисульфіту.

Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Інгібітори фосфодіестерази (дротаверин, папаверин) знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. Слід з обережністю застосовувати препарат одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

Через ризик виникнення колапсу при внутрішньовенному введенні препарату хворий повинен знаходитися у лежачому положенні!

Застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.

Препарат містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо у тих, хто має в анамнезі астму або алергію. У випадку підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарату.

Слід бути обережним при парентеральному введенні препарату вагітним жінкам (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Діти. Клінічних досліджень застосування препарату дітям не проводили.

Вагітність. Як показали результати ретроспективних клінічних досліджень, пероральне застосування препарату не спричинило жодного випадку тератогенності та ембріотоксичності. Однак необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам. Не застосовувати дротаверин під час пологів.

Годування груддю. Через відсутність даних відповідних досліджень на тваринах у період годування груддю введення препарату не рекомендується.

Фертильність. Даних стосовно впливу на фертильність людини немає.

Необхідно попередити пацієнтів, що після парентерального, особливо внутрішньовенного введення препарату рекомендується утриматися від керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

Звичайна середня добова доза для дорослих становить 40-240 мг (за 1-3 окремих введення) внутрішньом'язово.

При гострих коліках у дорослих хворих із конкрементами у сечових або жовчних шляхах – 40-80 мг внутрішньовенно.

Діти.

Клінічних досліджень застосування препарату дітям не проводили.

Симптоми: передозування дротаверином асоціювалося з порушеннями серцевого ритму та провідності, в тому числі з повною блокадою ніжок пучка Гіса та зупинкою серця, яка може бути летальною.

При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне лікування, що включає індукцію блювання та/або промивання шлунка.

Побічна дія, що спостерігалася під час клінічних досліджень і, можливо, була спричинена дротаверином, розподілена за системою органів.

З боку імунної системи.

Алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, висипання, свербіж, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту.

Були повідомлення про випадки анафілактичного шоку з летальними та нелетальними наслідками при застосуванні ін'єкційної форми.

Препарат містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію.

З боку серцево-судинної системи.

Прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи.

Головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нудота, запор, блювання.

Загальні порушення та реакції у місці введення.

Місцеві реакції у місці введення ін'єкції.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

По 2 мл в ампулах. По 5 або 100 ампул у пачці; або по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру у пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.