Эглонил раствор для инъекций 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл 6 шт

Нейролептическое средство. сульпирид является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов d2/d3. у больных с психозом с негативными симптомами сульпирид эффективен в дозе 150–600 мг/сут; в этой дозе сульпирид практически не оказывает влияния на позитивную симптоматику. в дозе 0,6–1,6 г/сут улучшает состояние больных с острым или хроническим психозом с положительной симптоматикой. только очень высокие дозы сульпирида оказывают седативное действие.

После в/м введения в дозе 100 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (около 2,2 мг/л) достигается через 30 мин. При приеме внутрь сульпирид всасывается в пищеварительном тракте в течение 4,5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 0,5–1,8 мг/л после приема в дозе 200 мг. Биодоступность пероральных форм — 25–35% с широкими индивидуальными колебаниями; концентрация сульпирида в плазме крови пропорциональна дозе. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, в основном в почках и печени; небольшое количество проникает через ГЭБ. Менее 40% препарата связывается с белками плазмы крови; соотношение распределения эритроцитов и плазмы крови составляет 1. Количество препарата, которое проникает в грудное молоко, составляет ¹/₁₀₀₀ часть от суточной дозы. Сульпирид слабо метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 7 ч; объем распределения в равновесном состоянии — 0,94 л/кг (0,6–1,5 л/кг) массы тела. Общий клиренс — 126 мл/мин. Сульпирид выделяется в основном почками путем клубочковой фильтрации.

Острый и хронический психоз; невротические, психофункциональные и психоаффективные расстройства, связанные с соматическими заболеваниями.

Начальное лечение проводят в/м введением препарата, после чего переходят на прием внутрь. при невротических, психофункциональных и психоаффективных расстройствах, связанных с соматическими состояниями:

Взрослым — 100–200 мг/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости эта доза может быть повышена до 10 мг/кг).

При остром и хроническом психозе дозу устанавливают в соответствии с преобладающими симптомами: негативными — 200–600 мг/сут, позитивными — 800–1600 мг/сут.

Не рекомендуется назначать эглонил при диагностируемой или подозреваемой феохромоцитоме, так как в ходе лечения антидопаминовыми препаратами, включая некоторые бензамиды, были описаны случаи развития тяжелой аг у лиц с феохромоцитомой, а также при пролактинзависимых опухолях (например пролактинома гипофиза и рак молочной железы).

Седативное действие, сонливость, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм, уменьшающиеся при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов), экстрапирамидные симптомы, выраженность которых частично уменьшается при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, развивающаяся при длительном применении нейролептиков (антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать состояние больного), постуральная гипотензия, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела.

При развитии гипертермии сульпирид следует отменить. гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия и вегетативная дисфункция). эта предосторожность особенно важна при применении препарата в высоких дозах.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, более восприимчивых к действию препарата.

Поскольку сульпирид выделяется почками, у больных с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять в сниженных дозах и использовать интермиттирующую схему лечения.

Больные с эпилепсией требуют более тщательного контроля (клинического и при необходимости — ЭЭГ), так как сульпирид снижает порог судорожной готовности.

Пациентам с болезнью Паркинсона сульпирид назначают с осторожностью по строгим показаниям.

У больных с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными препаратами.

У детей, матери которых принимали в период беременности сульпирид в низкой дозе (примерно 200 мг/сут), не наблюдали повышения частоты врожденных дефектов. Опыта применения препарата в более высоких дозах нет. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических средств, принимаемых в период беременности, на развитие мозга плода. Представляется целесообразным по возможности снизить дозу и уменьшить продолжительность лечения препаратом в период беременности. У новорожденных, матери которых проходили длительное лечение нейролептиками в высоких дозах, описано несколько случаев развития экстрапирамидного синдрома. Рекомендуется контролировать неврологический статус детей, рожденных от матерей, получавших препарат, в течение некоторого времени после рождения.

Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.

Водители транспортных средств и лица, работающие с потенциально опасными механизмами, должны быть предупреждены о возможности развития сонливости во время приема препарата.

Алкоголь может потенцировать седативное действие нейролептических средств, поэтому во время лечения сульпиридом больным следует воздерживаться от употребления алкоголя и применения лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт.

Леводопа оказывает антагонистическое действие относительно нейролептических препаратов и наоборот. Больным с экстрапирамидными симптомами, обусловленными применением нейролептических препаратов, не следует назначать леводопу. Если нейролептический препарат требуется пациенту, принимающему леводопу в связи с болезнью Паркинсона, рекомендуется выбрать препарат со слабо выраженными экстрапирамидными эффектами, в частности хлорпромазин или левомепромазин.

Антигипертензивные препараты могут оказывать аддитивное гипотензивное действие и повышать риск развития постуральной гипотензии.

Средства, вызывающие угнетение ЦНС (производные морфина, большинство блокаторов Н₁-рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, транквилизаторы небензодиазепиновой структуры, клонидин и родственные ему соединения) потенцируют депримирующее действие сульпирида.

Дискинетические проявления со спастической кривошеей, протрузией языка и тризмом. у некоторых больных иногда развиваются выраженные проявления паркинсонизма и кома. эглонил частично выводится при гемодиализе. лечение симптоматическое: реанимационные мероприятия, интенсивная терапия при постоянном контроле дыхания и сердечной деятельности (при увеличении интервала q–t), который необходимо проводить до полного выздоровления больного. при развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты.

При температуре 15–30 °с.

Эглонил — антипсихотический препарат, широко применяется для лечения различных острых и хронических психических расстройств. он назначается во взрослой и детской психиатрии. первые упоминания о синтезе и клиническом применении его действующего вещества были опубликованы всего лишь полвека назад (justin-besançon l., 1967), а уже через 2 года (borenstein p., 1969) было представлено подробное описание клинических эффектов сульпирида у человека. уже тогда отмечалось, что основным преимуществом сульпирида по сравнению с другими антипсихотическими средствами является низкая частота (не более 13%) неврологических расстройств, сопровождающих прием препарата. в европе он начал широко применяться, начиная с 1973 г. несколько позднее (авруцкий г.я., 1988) появилось представление о его двухфазном действии: дезингибирующий эффект при низкодозовой терапии и антипсихотический — при высокодозовой. тогда же стало известно о тимоаналептической активности сульпирида, что проявлялось антидепрессивным (при депрессии) и активирующим (при астении и апатии) эффектами и позволило отнести сульпирид к тимонейролептикам биполярного действия (данилов д.с., 2017).

Эглонил назначается в составе комбинированной или монотерапии при лечении шизофрении, делириозных состояний, депрессивных расстройств. Под шизофренией понимают группу психических расстройств эндогенного происхождения. Помимо фундаментальных расстройств мышления и восприятия, шизофрения зачастую сопровождается депрессиями, тревожными и обсессивно-компульсивными расстройствами. Ранее шизофрения считалась непрерывно прогрессирующим заболеванием, однако в дальнейшем представления о течении заболевания были пересмотрены, поэтому допускается как выздоровление (стабилизация состояния), так и хроническое течение. В настоящее время клинические проявление шизофрении разделяют на 3 категории: продуктивная симптоматика (галлюцинации, бред), когнитивные нарушения (расстройства мышления и восприятия) и негативная симптоматика (апатия, безволие, снижение энергетического потенциала). Эглонил применяется для коррекции преимущественно негативной симптоматики шизофрении, особенно при ее хроническом течении.

Препарат эффективен в лечении психотической (Данилов Д.С., 2012) и психоаффективной патологии (панические атаки, ВСД, агорафобия, ОКР). Исследователи указывают (Lai E., 2014), что действующее вещество Эглонила — сульпирид — является более эффективным антипсихотическим средством, чем галоперидол. Кроме того, Эглонил может считаться препаратом резерва для лечении депрессии в случае недостаточной эффективности трициклических антидепрессантов (Lestynek J.L., 1983). Описано эффективное применение сульпирида для реабилитации лиц с алкоголизмом (Klippel E., 1975).

Описано (Aschoff J.C., 1977) применение препарата для терапии тяжелых форм мигрени и других форм головной боли без органического субстрата, в том числе и в качестве проявления замаскированной депрессии (De Maio D., 1979).

Необходимо также отметить эффективность применения сульпирида для терапии соматоформных расстройств. Это отдельная группа психических симптомов, которые не связаны с реальными заболеваниями (Rouillon F., 2001), а возникают вследствие личностных особенностей или хронического стресса. Соматоформные расстройства в одних случаях выражены стабильными симптомами (болевой синдром, перебои в работе сердца и т.д.) или весьма нечеткими и вариабельными проявлениями (один пациент в течение длительного времени предъявляет различные жалобы, не укладывающиеся в единую клиническую картину), в том числе и подозрения на тяжелые неизлечимые заболевания. Зачастую такая патология характерна для лиц пожилого возраста или тех, кто считает себя недостаточно значимым для своего же окружения.

Применяется для коррекции расстройств поведения у детей, в частности для лечения синдрома Туретта (Zidan A.S., 2015). Эта патология характеризуется моторными и вокальными тиками различной степени выраженности. Эти тики являются генетически обусловленной патологией нейронных связей в гипоталамусе, базальных ганглиях и лобных долях. Моторные тики обычно начинаются в возрасте от 1 года до 8 лет и выглядят как периоды повторяющегося моргания или спастического сокращения отдельных мимических мышц. Вокальные тики проявляются в виде повторного выкрикивания одних и тех же сочетаний звуков или слов (чаще нецензурного содержания). Вокальные тики проявляются на 2–3 года позже моторных и к подростковому возрасту постепенно регрессируют. Во взрослом возрасте синдром Туретта редко имеет тяжелые формы.

Эглонил применяется в комплексной терапии психосоматических расстройств, особенно в гастроэнтерологии (стрессовые язвы, синдром раздраженного кишечника и т.д.) и неврологии (астеноневротический синдром, мигрень, последствия нейротравмы). Благодаря влиянию на гипоталамус препарат способствует увеличению амплитуды и частоты перистальтических движений желудка, снижает пилороспазм и ускоряет эвакуацию содержимого из просвета желудка, не влияя при этом на кислотообразующую функцию. Таким образом, препарат благотворно влияет на переваривание пищи. Его противоязвенная активность поясняется устранением капиллярного спазма в слизистом и подслизистом слое стенки желудка, благодаря чему активизируются желудочные факторы защиты и ускоряется заживление язвенных дефектов (Molle M., 1975). Причем такой эффект более свойственен L-изомеру сульпирида, нежели его рацемической смеси.

Кроме того, благодаря способности модулировать аудиолимбическую дофаминергическую передачу (Lopez-Gonzalez M.A., 2007) Эглонил также нашел применение в отоларингологии для лечения тиннитуса — специфического патологического шума в ушах без внешних акустических стимулов. Тиннитус возникает исключительно вследствие неврологической патологии, хотя может возникать вследствие острой или хронической баротравмы, воспаления прилежащих структур или черепно-мозговой травмы.

В препарате Эглонил действующим веществом является сульпирид (производное бензамида). По своей химической структуре он близок к метоклопрамиду и тримтобензамиду (Soares B.G.О., 1999). Ранее сульпирид считали селективным антагонистом мезолимбических и мезокортикальных D₂-дофаминовых рецепторов (Rzewuska M., 1998), но в дальнейшем было выявлено, что он блокирует также D₃— и D₄-рецепторы, таким образом улучшая дофаминергическую нейротрансмиссию (Mauri M.C., 1996). Не зафиксировано блокировки D₁-, адренергических, холинергических, гистаминергических, серотонинергических, а также гамма-аминобутиратных рецепторов (Caley C.F., 1995). Также сульпирид минимально влияет на структуры нигростриального тракта.

Сульпирид проявляет нейролептический, антидепрессивный и антиаутический эффекты. Кроме того, характеризуется противорвотным действием (по аналогии с метоклопрамидом).

Доза и режим применения подбираются индивидуально. Обычно взрослым назначается в разовой дозе 200 мг и применяется раз в сутки для лечения неврозов и психосоматических расстройств. Курс лечения при этом планируется в пределах 6–8 нед. При психозе курс лечения определяется особенностями его течения (при остром — до стабильного положительного эффекта, а при хроническом — подбирается в зависимости от текущей ситуации), а дозировка — преобладающей симптоматикой (при отрицательной симптоматике — 200–600 мг/сут, а при положительной — 800–1600 мг/сут). При назначении Эглонила больным пожилого возраста следует учитывать, что с возрастом чувствительность к действующему веществу повышается.

Для лечения детей суточная доза выбирается из расчета 5 мг/кг массы тела в сутки, а при необходимости может быть удвоена (инструкция МЗ Украины).

Поскольку действующее вещество плохо растворяется в воде, биодоступность таблетированной формы Эглонила невелика — не превышает 35% (Zidan A.S., 2015), а средние показатели биодоступности составляют 27±9%. Также сульпирид характеризуется низкой жирорастворимостью (Mauri M.C., 1996). После применения внутрь препарат всасывается длительно. Клинически значимая концентрация препарата в плазме крови достигается в интервале 3,7–7,1 ч (в среднем 5,3 ч). Сульпирид мало связывается с белками плазмы крови (не более 40%), практически не метаболизируется в организме человека. Выделяется преимущественно почками, что необходимо учитывать при лечении пациентов с ХПН различной степени. У здорового человека Т_½ составляет в среднем 7,15 ч (Wiesel F.A., 1980).

Сульпирид достаточно быстро дифундирует в ткани, легко преодолевает гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический), а также секретируется в грудное молоко. В экспериментах на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако существует информация о наличии экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых во время беременности лечились нейролептиками. Поэтому при назначении препарата в период беременности следует сопоставить пользу и вред от данной терапии. При необходимости такой терапии в схему лечения рационально включать антипаркинсонические препараты с атропиноподобным эффектом.

Побочные эффекты сульпирида в основном представлены выраженной седацией и сонливостью. Этот эффект потенцируется этанолом, поэтому во время приема Эглонила рекомендовано воздерживаться не только от употребления алкоголя, но и от приема внутрь спиртосодержащих препаратов. Седативный эффект также может приводить к расстройствам половой сферы, таким как фригидность и импотенция.

Кроме того, прием Эглонила может сопровождаться таким расстройством сосудистого тонуса, как постуральная гипертензия. Этот эффект усиливается при одновременном приеме антигипертензивных препаратов.

Поскольку сульпирид способствует развитию медикаментозной гиперпролактинемии, то при его длительном применении могут наблюдаться гинекомастия (у мужчин) или галакторея (у женщин) (O’Leary R.M., 1982). Из-за этого эффекта Эглонил противопоказан при пролактинзависимых опухолях (рак молочной железы, семинома, пролактиномы различной локализации), а также при подозрении на феохромоцитому.

Эглонил снижает судорожный порог, что может проявляться повышением частоты приступов у больных эпилепсией. Кроме того, одним из признаков передозировки препарата является повышенная судорожная готовность (спастическая кривошея, тризм, симптомы паркинсонизма). Лечение этого побочного эффекта исключительно симптоматическое (интенсивная терапия с мониторингом витальных функций), а при случайной или умышленной передозировке избыток действующего вещества можно вывести при помощи гемодиализа.

Кроме того, длительный прием высоких доз Эглонила может сопровождаться специфическим побочным эффектом — злокачественным нейролептическим синдромом. Он является тяжелым осложнением приема нейролептиков и проявляется гипертермией, бледностью и вегетативными расстройствами. Риск развития злокачественного нейролептического синдрома возрастает в ситуации, когда на фоне терапии сульпиридом в обычной дозе возникают повторные психотические эпизоды (Barrimi M., 2018). Это свидетельствует о необратимых нарушениях функции дофаминергических структур (Kashihara K., 1988). В случае проявления этого побочного эффекта Эглонил необходимо отменить.

Таким образом, Эглонил является современным антипсихотическим и тимомодулирующим препаратом, который широко применяется в психиатрии как для лечения инвалидизирующих заболеваний (хроническая шизофрения с преобладанием депрессивных и психоаффективных симптомов), так и для облегчения состояния при соматоморфных расстройствах. Кроме того, Эглонил актуален в неврологической, гастроэнтерологической и отоларингологической практике в качестве вспомогательного лекарственного средства для коррекции психосоматических расстройств, сопровождающих органическую патологию и посттравматические нарушения.

Действующее вещество: сульпирид;

2 мл раствора содержат сульпирид 100 мг

Вспомогательные вещества: кислота серная фармацевтического степени чистоты, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, бесцветная или практически бесцветная, без запаха или практически без запаха.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01.

Фармакологические.

Сульпирид влияет на Допаминергические нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие в низких дозах. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика

После введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпирид в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 40%.

В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может пересекать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% введенной дозы сульпирида путем инъекции выводится в неизмененном виде с мочой.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс равен 126 мл/мин. Период полувыведения - 7:00.

Кратковременное лечение состояний возбуждения и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронический делирий нешизофреничного характера: параноидальный делирий, хронический галлюцинаторных психоз).

Эглонил^®Противопоказан в следующих случаях:

- повышенная чувствительность к сульпирид или любой из вспомогательных веществ препарата (см.

Раздел «Состав»).

- Пролактинозалежни опухоли (например пролактиносекретуюча аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).

- Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.

- Острая порфирия.

- Комбинации с неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин, хинаголид), циталопрамом и есциталопрамом, Гидроксизин, домперидоном и пиперазином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут проявлять аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезного нарушения сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Калийнезберигаючи препараты») и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию») или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Иa и III и некоторые нейролептики. Этот эффект также индуцируется другими препаратами, не принадлежащие к этим классам.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов в общем противопоказано.

Однако некоторые из этих препаратов является исключением, поскольку их применение избежать нельзя. Поэтому они просто не рекомендуются к применению в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать torsades de pointes. Это касается метадона, противопаразитарных средств (хлорохину, галофантрина, люмефантрину, пентамидина) и нейролептиков.

Однако до сих исключений не относятся циталопрам, домперидон и эсциталопрам: их применение вместе со всеми препаратами, которые могут индуцировать torsades de pointes, противопоказано.

Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).

Циталопрам, эсциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Агонисты допаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид).

Между эффектами агонистов допамина и нейролептиков существует взаимный антагонизм.

Домперидон

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Гидроксизин

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Пипераквин

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Нежелательные комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).

Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если можно, следует отменить один из этих двух препаратов.

Если одновременного применения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить интервал QT и в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, разагилин, ротиготин, селегилин)

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить до полной отмены (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома).

Другие препараты, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Иa (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как мышьяковые соединения, дифеманил, доласетрон для внутривенного введения, домперидон, эритромицин для внутривенного введения, гидроксихлорохин, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения, торамифен и вандетаниб)

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Алкоголь (напиток или вспомогательное вещество).

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина и нейролептиками, необходимо назначать минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Анагрелид

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Бета-блокаторы, которые применяют пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такие как антиаритмические препараты класса Иa, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, кризотиниб, гликозиды наперстянки, пасиреотид, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо проводить ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калийнезберигаючи препараты (калийнезберигаючи диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Литий

Риск появления нейропсихических изменений, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием. Показан регулярный клинический контроль и контроль показателей лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения этих препаратов. При появлении первых признаков нейротоксичности рекомендуется отменить один из этих двух препаратов.

Ондансетрон

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

Бета-блокаторы, которые применяют пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

По бета-блокаторов, которые используются при сердечной недостаточности, см. «Комбинации, назначение которых требует осторожности». Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

Дапоксетин

Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов, особенно головокружение или синкопы.

Орлистат

Риск неэффективности лечения в случае одновременного применения с орлистатом.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпирид следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшенное дозирования и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпирид необходимо более тщательное наблюдение для:

Больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпирид (см. раздел «Побочные реакции»);

Пациентов пожилого возраста, более восприимчивы к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата.

Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе препарата Эглонил ^®, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела не установленной этиологии могут быть признаками лейкопении (см. Раздел «Побочные реакции»): в таких случаях следует немедленно выполнить анализ крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических средств (бледность, гипертермия, нарушения со стороны вегетативной нервной системы, нарушение сознания, ригидность " мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратический природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинение интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности, желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT) (см. раздел «Побочные реакции»).

Несмотря на это, прежде чем вводить этот препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, который может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемии, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск смерти повышается у пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), которые проводились с участием пациентов, что в целом принимали атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти увеличился в 1,6-1,7 раза у пациентов, принимавших эти препараты по сравнению с плацебо.

После завершения среднего срока лечения, длившегося 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступала в результате или сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционных заболеваний (например пневмонии).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать смертность так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения Эглонил^® необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять меры (см. Раздел «Побочные реакции»).

Рак молочной железы. Поскольку сульпирид может повышать уровни пролактина, его следует применять с осторожностью. Независимо от пола, все пациенты, у которых рак молочной железы в личном или семейном анамнезе, требуют тщательного наблюдения во время лечения сульпирид.

Замедление перистальтики кишечника. Поступали сообщения о случаях возникновения кишечной непроходимости у пациентов, получавших антипсихотики. Также сообщалось о редких случаях возникновения ишемического колита и некроза кишечника, иногда с летальным исходом. Большинство пациентов одновременно получали лечение одним или несколькими лекарственными средствами, вызывающими снижение моторики кишечника (в частности лекарственными средствами, которые имеют антихолинергические свойства). Особое внимание следует уделять таким признакам, как боль в животе с рвотой и / или диареей. Необходимо вовремя распознать запор и активно лечить его. Возникновение паралитического или механической кишечной непроходимости требует оказания неотложной медицинской помощи.

Не рекомендуется применять этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут повлечь пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут повлечь пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Эглонил^®Имеет антихолинергическим эффектом, поэтому с осторожностью следует применять пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Эглонил^®Следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией, особенно у пациентов пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза. Поэтому нужно должным образом контролировать состояние таких пациентов.

Это лекарственное средство содержит 30 мг натрия на дозу. Это следует учитывать пациентам, которые придерживаются строгой диеты с низким содержанием натрия.

Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактинопосередкований эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбрионов / плодов и / или постнатальное развитие. По отношению к людям доступна очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденного, о которых сообщалось в контексте применения сульпирид во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыт применения сульпирид во время беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и / или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакций: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Период кормления грудью. Поскольку сульпирид проявляется в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работать с другими механизмами, о том, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Препарат вводят внутримышечно.

Для взрослых больных.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Доза составляет от 400 до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

После открытия ампулы препарат следует использовать немедленно.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме для взрослых больных.

Опыт передозировки сульпирид ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни или даже кома.

Летальные случаи регистрировались преимущественно при применении сульпирид в комбинации с другими психотропными веществами.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который нужно продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелых экстрапирамидных синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Нечасто лейкопения.

Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения иммунной системы.

Частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Эндокринные нарушения.

Часто гиперпролактинемия.

Со стороны психики.

Часто бессонница.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нервные расстройства.

Часто седативный эффект или сонливость экстрапирамидные симптомы, при котором наблюдается частичная реакция на лечение антихолинергическими противопаркинсоническими средствами; паркинсонизм; тремор акатизия.

Нечасто гипертонус, дискинезия, дистония.

Редко окулогирный кризисов.

Частота неизвестна: потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. Раздел «Особенности применения»); гипокинезия.

Поздняя дискинезия, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.

Судороги (см. Раздел «Особенности применения»).

Метаболические и алиментарные расстройства.

Частота неизвестна: гипонатриемия, недостаточная секреция АДГ.

Кардиологические расстройства.

Редко желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, внезапная смерть (см. Раздел «Особенности применения»).

Сосудистые нарушения.

Нечасто ортостатическая артериальная гипотензия.

Частота неизвестна: венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен (см. Раздел «Особенности применения»), повышение артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Частота неизвестна: аспирационная пневмония (преимущественно в случае одновременного применения сульпирид с другими препаратами, угнетающими ЦНС).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто запор.

Нечасто гиперсекреция слюны.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто увеличение активности ферментов печени.

Частота неизвестна: холестатический или смешанный гепатит.

Патология кожи и подкожной ткани.

Часто макулопапулезная сыпь.

Период беременности, послеродовой и перинатальный периоды.

Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Часто галакторея.

Нечасто аменорея, импотенция или фригидность.

Частота неизвестна: гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о побочных реакциях в период после регистрации лекарственного средства является важным мероприятием. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях с помощью системы сообщений о побочных реакциях в Украине.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

№ 6 по 2 мл в ампуле, по 6 ампул в контурной ячейках в картонной коробке.

По рецепту.

ДЕЛЬФАРМ Дижоне.

Адрес

6 бульвар где льЮроп, КВЕТИГНЫ, 21800, Франция.