Упаковка / 2 шт.
5004.90 грн.шприц
2502.45 грн.Торговое название | Фалвакс |
Действующие вещества | Фулвестрант |
Количество действующего вещества: | 50 мг/мл |
Форма выпуска: | раствор для инъекций |
Количество в упаковке: | 2 шприца по 5 мл |
Первичная упаковка: | шприц |
Способ применения: | Внутримышечный |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 2°C до 8°C |
Чувствительность к свету: | Чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | Д-Р РЕДДИС ЛАБОРАТОРИС ЛТД |
Страна производства: | Индия |
Заявитель: | Dr.Reddy's |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L02 Противоопухолевые гормональные препараты L02B Антагонисты гормонов и аналогичные средства L02BA Антиэстрогенные средства L02BA03 Фульвестрант |
Фалвакс показан:
У женщин в пременопаузе или перименопаузе комбинированное лечение с палбоциклибом следует проводить в комбинации с агонистом лютеинизирующего гормон-рилизингового гормона (ЛГРГ).
В объединенной выборке данных монотерапии фулвестрантом побочными реакциями, о которых сообщалось чаще всего, являются реакции в месте инъекции, астения, тошнота и повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфат.
Взрослые женщины (в том числе пациенты пожилого возраста)
Рекомендуемая доза составляет 500 мг с интервалами в один месяц с дополнительным введением дозы 500 мг через две недели после первой дозы.
Женщинам в пре/перименопаузальный период перед началом и во время комбинированной терапии лекарственным средством Фалвакс и палбоциклибом следует применять агонисты ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона) в соответствии с локальными стандартами клинической практики.
Лекарственное средство Фалвакс следует вводить в виде двух последовательных медленных (1-2 минуты на инъекцию) внутримышечных инъекций по 5 мл, по одной в каждую ягодицу (седалищный участок).
Из-за близкого расположения седалищного нерва следует соблюдать осторожность при введении лекарственного средства Фалвакс в верхний наружный квадрант седалищного участка.
Фалвакс противопоказан для применения в период беременности.
Во время лечения Фалваксом кормление грудью следует прекратить. Учитывая возможные серьезные побочные реакции у новорожденных, находящихся на грудном кормлении, прием фулвестранта в период кормления грудью противопоказан.
Безопасность и эффективность применения Фалвакса у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлены. Доступных в настоящее время данных, описанных в разделах «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика», недостаточно для установления рекомендаций по дозировке детям.
Фалвакс оказывает незначительное влияние или не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако, поскольку во время лечения фулвестрантом очень часто сообщали об астении, пациентам, испытывающим эту нежелательную реакцию, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами.
Сообщали об частных случаях передозировки у людей. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое поддерживающее лечение. Исследования на животных указывают, что непосредственно или косвенно связаны с антиэстрогенным действием более высоких доз фулвестранта.
Сообщалось, что при взаимодействии с мидазоламом (субстратом CYP3A4) фулвестрант не ингибирует CYP3A4. При взаимодействии с рифампицином (стимулятором CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP3A4) клинически значимых изменений в клиренсе фулвестранта не было. Таким образом, нет необходимости в корректировке дозы для пациентов, одновременно получающих фулвестрант и ингибиторы или стимуляторы CYP3A4.
Хранить в холодильнике при температуре от 2°C до 8°C.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Описание препарата Фалвакс р-р д/ин. 250мг/5мл шприц 5мл №2 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Фалвакс р-р д/ин. 250мг/5мл шприц 5мл №2 являются:
Упаковка / 2 шт.
5004.90 грн.Действующее вещество: фулвестрант;
1 предварительно наполненный шприц (5 мл) содержит Фулвестрант 250 мг
Вспомогательные вещества: этанол 96%, спирт бензиловый, бензилбензоат, масло касторовое.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, от бесцветного до желтого цвета, вязкая жидкость без видимых включений.
Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиэстрогеновые средства. Код АТХ L02В А03.
Фармакологические.
Механизм действия и фармакодинамический
Фулвестрант является антагонистом рецепторов эстрогена, который по степени родства можно сравнить с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя частичной агонистической (эстрогеноподобной) активности. Механизм действия связан с угнетением уровня белков рецепторов эстрогена.
Известно, что у женщин в период постменопаузы с первичным раком молочной железы фулвестрант существенно подавляет белки РЕ в положительных к РЕ опухолях по сравнению с плацебо. Также наблюдается существенное снижение экспрессии рецепторов прогестерона в соответствии с отсутствия внутреннего действия агонистов эстрогена. Кроме того, показано, что фулвестрант 500 мг подавляет РЕ и маркер пролиферации Ki67 большей степени, чем фулвестрант 250 мг в случае опухолей молочной железы в постменопаузе на фоне неоадъювантной терапии.
Абсорбция
После введения Фалваксу в виде инъекции пролонгированного действия фулвестрант медленно всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) примерно через 5 дней. Введение лекарственного средства в дозе 500 мг обеспечивает его действие на уровне или близко к устойчивого состояния в течение первого месяца дозирования (средний показатель [CV]: AUC 475 [33,4%] нг. день / мл, Cmax 25,1 [35,3 %] нг / мл, Cmin 16,3 [25,9%] нг / мл соответственно). В установившемся состоянии концентрация Фулвестрант в плазме крови поддерживается в относительно небольшом диапазоне, примерно на уровне трехкратной разницы между максимальной и минимальной концентрациями. После введения в диапазоне дозирования от 50 до 500 мг экспозиция примерно пропорциональна дозы.
Распределение
Фулвестрант распределяется быстро и экстенсивно. Значительный кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss), что составляет примерно от 3 до 5 л/кг, свидетельствует о преимущественно экстраваскулярный распределение. Фулвестрант значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови. Основными компонентами связывания являются фракции липопротеина очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеина низкой плотности (ЛПНП) и липопротеина высокой плотности (ЛПВП). Роль глобулина, связывается с половыми гормонами, не установлена.
Метаболизм
Метаболизм Фулвестрант полностью не изучен, но включает комбинацию многочисленных возможных метаболических путей биотрансформации, аналогичных в метаболических путей биотрансформации эндогенных стероидов. Идентифицированы метаболиты (в том числе метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид) менее активны или имеют ту же активность, что и фулвестрант в антиэстрогенной моделях. Исследования с применением препаратов человеческой печени и рекомбинантных человеческих ферментов указывают на то, что цитохром (CYP3A4) является единственным изоферментом 450, участвующий в окислении Фулвестрант; однако считается, что in vivo преобладают не связаны с P450 пути. Данные in vitro исследований свидетельствуют, что фулвестрант не угнетает действие изоферментов CYP450.
Выведение
Фулвестрант выводится преимущественно в метаболизированного виде. Основной путь выведения - с калом, с мочой выводится менее 1%. Фулвестрант имеет высокий клиренс, 11 ± 1,7 мл/мин / кг, что свидетельствует о высоком печеночный коэффициент экстракции. Конечный период полувыведения (t1 / 2) после внутримышечного введения обусловлен скоростью всасывания и длится около 50 суток.
Отдельные категории пациентов
Не выявлено никаких различий в фармакокинетическом профили Фулвестрант в зависимости от возраста (диапазон от 33 до 89 лет), массы тела (от 40 до 127 кг) или расовой принадлежности.
Пациенты с нарушениями функции почек
Легкое и умеренное нарушение функции почек не сказалось на фармакокинетики Фулвестрант к любому клинически значимой степени.
Пациенты с нарушениями функции печени
Фармакокинетика Фулвестрант оценивалась у пациентов с легкой и умеренным нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью). Непродолжительно применялись высокие дозы путем введения препарата. В субъектов с нарушением функции печени средняя площадь под кривой увеличилась почти в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Ожидается, что увеличение экспозиции до такой величины у пациентов, которым вводится препарат, будет хорошо переноситься.
Дети
Фармакокинетика Фулвестрант оценивалась среди 30 девочек с прогрессирующим преждевременным половым созреванием на фоне синдрома Олбрайта-Мак-Кьюна-Штернберга Пациентки детского возраста (от 1 года до 8 лет) получали дозу Фулвестрант 4 мг/кг внутримышечно ежемесячно. Среднее геометрическое значение (стандартное отклонение) минимальной концентрации в равновесном состоянии (Cmin, ss) и AUCss составил 4,2 (0,9) нг / мл и 3680 (1020) нг * ч/мл соответственно. Хотя получено ограниченные данные, равновесные минимальные концентрации Фулвестрант у детей соответствуют концентрациям у взрослых.
Фалвакс показан для лечения женщин в постменопаузе с местно-прогрессирующим или метастатическим раком молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов:
- ранее не получавших гормональную терапию,
- при рецидиве заболевания на фоне или после адъювантной терапии антиэстрогенами или при прогрессировании заболевания на фоне терапии антиэстрогенами.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Период беременности и кормления грудью.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Сообщалось, что при взаимодействии с мидазоламом (субстратом CYP3A4) фулвестрант не угнетает CYP3A4. При взаимодействии с рифампицином (стимулятором CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP3A4) не было клинически значимых изменений в клиренсе Фулвестрант. Таким образом, нет необходимости в коррекции дозы для пациентов, получающих фулвестрант и ингибиторы или стимуляторы CYP3A4 одновременно.
Фалвакс следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести.
Фалвакс следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Учитывая внутримышечно путь введения, Фалвакс следует применять с осторожностью пациентам с геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией или тем, кто принимает антикоагулянтные лекарственные средства.
Тромбоэмболические явления обычно наблюдаются у женщин с прогрессирующим раком молочной железы и наблюдались в клинических испытаниях фульвестранта. Это следует учитывать при назначении Фулвестрант пациентам, которые входят в группу риска.
При введении препарата Фалвакс сообщалось о реакции в месте введения препарата, в частности ишиас, невралгии, нейропатической боли и периферической нейропатии. -За близкого расположения седалищного нерва следует соблюдать осторожность при введении препарата Фалвакс в верхний наружный квадрант ягодичной области (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).
Нет долгосрочных сведений о влиянии Фулвестрант на кости. С учетом механизма действия Фулвестрант существует потенциальный риск развития остеопороза.
Влияние на исследование эстрадиола с помощью антител
Через структурное сходство Фулвестрант и эстрадиола, фулвестрант может влиять на результаты исследований уровня эстрадиола, проводимых на основе реакции с антителами, и приводить к получению ложно повышенных уровней эстрадиола.
Этанол
Фулвестрант содержит 10% масс / об этанола (спирта), как вспомогательное вещество, то есть до 500 мг инъекцию, что эквивалентно 10 мл пива или 4 мл вина. Это может быть вредным для тех, кто страдает алкоголизмом, и это следует учитывать в группах повышенного риска, таких как пациенты с заболеванием печени и эпилепсией.
Бензиловый спирт
Фулвестрант содержит бензиловый спирт в качестве вспомогательного вещества, что может вызвать аллергическую реакцию.
Дети
Фалвакс не рекомендуется для применения у детей, поскольку безопасность и эффективность лекарственного средства в этой возрастной группы не установлена.
Женщины репродуктивного возраста
Пациенткам репродуктивного возраста следует рекомендовать использовать эффективные средства контрацепции во время лечения.
Беременность
Фалвакс противопоказан при беременности. В исследованиях на животных было выявлено репродуктивной токсичности, включая рост частоты аномалий и смерти плода. Также было показано, что фулвестрант проходит через плацентарный барьер после однократного введения препарата у крыс и кроликов. Если беременность возникает во время лечения Фулвестрант, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода и потенциальный риск прерывания беременности.
Период кормления грудью
Во время лечения Фалваксом кормления грудью следует прекратить. В настоящее время неизвестно, проникает фулвестрант в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено, что фулвестрант проникает в молоко лактирующих крыс. Учитывая возможные серьезные побочные реакции у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, прием Фулвестрант в период кормления грудью противопоказан.
Влияние на репродуктивную функцию
Влияние Фалваксу на фертильность человека не изучалось.
Фалвакс имеет незначительное влияние или не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако, поскольку при лечении Фулвестрант очень часто сообщалось о астению, тем пациентам, которые испытывают эту нежелательную реакцию, необходимо быть осторожными во время управления автотранспортом или механизмами.
Дозировка
Взрослые женщины (в том числе пациенты пожилого возраста)
Рекомендуемая доза составляет 500 мг с интервалом в один месяц, с дополнительным введением дозы 500 мг через две недели после первой дозы.
Отдельные категории пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
Пациенты с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина> 30 мл/мин) не нуждаются в коррекции дозы. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы. Однако таким пациентам следует применять препарат с осторожностью, учитывая возможный рост экспозиции Фулвестрант. Нет данных о применении лекарственного средства пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Фалвакс следует вводить в виде двух последовательных, медленных (1-2 минут на инъекцию), внутримышечных инъекций по 5 мл, по одной в каждую ягодицу (ягодичную область).
-За близкого расположения седалищного нерва следует соблюдать осторожность при введении препарата Фалвакс в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Инструкции по введению
Внимание! Не обрабатывать безопасные иглы в автоклаве перед использованием. Все время при применении и утилизации руки должны находиться позади иглы.
Для каждого из двух шприцев:
• Вытащить стеклянный цилиндр шприца с картриджа и проверить, он не поврежден. • Перед применением растворы для парентерального введения необходимо визуально осмотреть на наличие твердых частиц и изменение цвета. • Сломать пломбу белого пластикового колпачка шприца следующим образом: держать шприц вверх, как показано на рисунке 1, другой рукой взять колпачок (А) и осторожно наклонять вперед и назад до тех пор, когда колпачок отсоединится, и его можно будет снять, а не крутить (см. рис. 1). • Снять колпачок (А) в прямом направлении вверх. Для сохранения стерильности не касаться наконечника шприца (В) (см. Рис. 2). • Снять внешнюю упаковку с безопасной иглы. • Присоединить безопасную иглу к насадке шприца Люэра и прокрутить до плотного прилегания. Проверить, чтобы игла была закреплена на наконечнике шприца, перед перемещением вертикальной плоскости. (См. Рис. 3). • Потянуть, чтобы снять защитный колпачок с иглы (не полностью), избегая повреждения острие иглы. • Приблизить заполнен шприц к месту введения. • Снять защитный колпачок с иглы. • Удалить избыточный воздух из шприца. • Ввести внутримышечно медленно (1-2 минут / инъекцию) в ягодицу (ягодичную область). Для удобства пользователя срез иглы должен быть возвращен на плечо рычага (см. Рис. 4). • После инъекции сразу же нажать одним пальцем на рычаг, чтобы активировать защитный механизм (см. Рис. 5). ПРИМЕЧАНИЕ. При активации держать иголку направленной в сторону от себя и окружающих. Полное закрытие кончика иглы подтверждается щелчком и визуальной проверкой. |
|
Утилизация Предварительно заполненные шприцы предназначены исключительно для одноразового использования. Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями. |
рисунок 4 |
рисунок 5 |
|
Дети. Безопасность и эффективность применения Фалваксу у детей в возрастной категории от рождения до 18 лет не установлены. |
Сообщалось об отдельных случаях передозировки у людей. Сообщалось об эффектах, которые прямо или косвенно связаны с антиэстрогенным действием более высоких доз Фулвестрант. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое поддерживающее лечение.
Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как реакции в месте введения препарата, астения, тошнота и повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы).
Данные о частоте возникновения в таблице обобщены на основании всех сообщенных событий, независимо от оценки исследователем причинно-следственной связи.
Перечисленные ниже побочные реакции классифицированы в соответствии с частотой возникновения и класса системы органов (КСО). Деление на группы по частоте проводили по следующим общепринятым правилам: очень часто (> 1/10), часто (от> 1/100 до 1/1 000 до.
Таблица. Побочные реакции по классам системы органов и частоте возникновения
Системы органов |
частота |
Побочные реакции |
Инфекции и инвазии |
часто |
Инфекции мочевыводящих путей |
Со стороны кровеносной и лимфатической системы |
редко |
Уменьшение количества тромбоцитов |
Со стороны иммунной системы |
очень часто |
реакции гиперчувствительности |
нечасто |
анафилактические реакции |
|
Со стороны метаболизма и питания |
часто |
анорексия а |
Со стороны нервной системы |
часто |
Головная боль |
Со стороны сосудов |
очень часто |
приливы |
часто |
Венозная тромбоэмболия а |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
очень часто |
тошнота |
часто |
Рвота, диарея |
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
очень часто |
Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ) а |
часто |
Повышение уровня билирубина а |
|
редко |
Печеночная недостаточность в, гепатит в, повышенный уровень гамма-глютаматтрансферазы (ГГТ) |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
очень часто |
высыпания |
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани |
очень часто |
Боль в суставах и скелетных мышцах г |
часто |
Боль в спине а |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
часто |
вагинальное кровотечение |
нечасто |
Вагинальный кандидоз, лейкорея |
|
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата |
очень часто |
Астения а реакции в месте введения препарата бы |
часто |
Периферическая нейропатия, ишиас |
|
нечасто |
Геморрагии и гематомы в месте введения препарата, невралгия |
А Включено побочные реакции на лекарственное средство, влияние Фулвестрант появления которых нельзя оценить точно вследствие основного заболевания.
Б Термин «реакции в месте введения лекарственного средства» не включает в себя термины «кровотечения в месте введения лекарственного средства» и «гематомы в месте введения лекарственного средства».
В Частоту рассчитан с помощью верхней границы доверительного интервала 95% для точечной оценки. Этот показатель рассчитывается как 3/560 (где 560 - это количество больных в основных клинических исследованиях), равной категории частотности «редко».
Г Включает артралгию и менее часто - мышечно-костный боль, миалгии и боль в конечностях.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Важно сообщать о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.
2 года.
Хранить в холодильнике при температуре от 2 °C до 8 °C.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 предварительно наполненных шприца вместе с двумя безопасными иглами в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.
По рецепту.
Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед, Производственный участок - 9.
Адрес
Участок № Q1 - Q5 Фаза III, Дювада, всего с, Визакхапатнам, Андра Прадеш 530046, Индия.
Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства можно через систему национальной отчетности, а также по электронному адресу: DrugSafetyUa@drreddys.com
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}