Нефопам раствор для инъекций 20 мг/мл в ампулах по 1 мл 3 шт

Нефопам (3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1н-2,5-бензоксазоцина гидрохлорид) — сильный и быстродействующий ненаркотический анальгетик, новый представитель препаратов центрального действия, отличающийся от других обезболивающих препаратов, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и т.д. в отличие от наркотических анальгетиков, нефопам не вызывает угнетения дыхания. по результатам клинических исследований не выявлено эффекта привыкания к препарату. обладает слабыми антихолинергическими, антигистаминными и симпатомиметическими свойствами.

Начало действия препарата — через 15–20 мин, максимальная концентрация в плазме крови — через 1,5–2 ч после введения. Период полувыведения — 4–6 ч. Основные метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Купирование острой и хронической боли, включая боль в послеоперационный период, зубную боль, миалгию, острую боль травматического и спастического генеза (почечная и прочие колики), боль у пациентов онкологического профиля. нефопам применяется для профилактики и купирования озноба, в частности в послеоперационный период, а также для проведения премедикации перед болезненными медицинскими процедурами.

В/м однократно вводят 20 мг (1 мл) нефопама. при необходимости введение повторяют каждые 6 ч. максимальная суточная доза — 120 мг. для премедикации в/м за 15–20 мин до оперативного вмешательства или болезненной процедуры вводят 20 мг нефопама. лечение, начатое парентеральным введением нефопама, можно продолжить приемом таблеток нефопама внутрь. 2 таблетки нефопама (60 мг) приблизительно эквивалентны в/м введению 20 мг нефопама (содержимое 1 ампулы).

Судорожные припадки в анамнезе, одновременный прием ингибиторов мао. нефопам не следует назначать детям в возрасте до 12 лет, а также использовать при лечении инфаркта миокарда ввиду отсутствия клинического опыта его применения.

Тошнота, повышенная возбудимость, сухость во рту. редко при применении нефопама возникают рвота, нечеткость зрения, сонливость, повышенная потливость, бессонница, тахикардия.

С осторожностью применяют при печеночной и почечной недостаточности, поскольку при этих состояниях метаболизм и выведение нефопама из организма могут быть нарушены. при выполнении инъекции нефопама больной должен находиться в положении лежа. перед введением препарата необходимо провести аспирацию, чтобы удостовериться, что игла не попала в кровеносный сосуд. после инъекции больной должен оставаться в положении лежа 15–20 мин. подниматься из горизонтального положения больной должен очень медленно. быстрое введение нефопама может привести к потере сознания.

Побочные эффекты нефопама могут усиливаться при одновременном применении препаратов, обладающих антихолинергическим или симпатомиметическим действием. необходимо соблюдать особую осторожность при применении нефопама в сочетании с трициклическими антидепрессантами.

В сухом месте при температуре 15–20 °с.

Действующее вещество: nefopam;

1 мл раствора содержит нефопама гидрохлорида 20 мг;

Вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат, натрия фосфат безводный, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02В G06.

Фармакодинамика

Нефопам - ненаркотический анальгетик, структурно непохожий на другие анальгетики. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, заключающееся в подавлении обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам обнаружил антиноцицептивную активность путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях обнаружил положительный эффект в отношении послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительное или жаропонижающее действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам имеет незначительный антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно пик в сыворотке крови достигается через 30-60 мин, а максимальная концентрация составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Метаболизм значимая, идентифицировано три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид неконъюгированного, не проявляют анальгетической активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Послеоперационная анальгезия в составе мультимодальной аналгезии (нефопам также обладает положительными свойствами предотвращать послеоперационном дрожи).

Болевой синдром различной этиологии и интенсивности (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики). Премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата. Судороги или их наличие в анамнезе. Риск задержки мочи, связанной с уретро простатическими нарушениями. Риск острого глаукоматозного нападения. Одновременное применение ингибиторов МАО.

Следует учесть, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и может снижать внимательность.

Препараты, которых это касается: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, замещающие средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1 рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Нефопам не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых от них пациентов, которые уже применяют Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, нефопам не повышает дезинтоксикацию пациента.

Соотношение риск/польза при лечении Нефопамом необходимо постоянно оценивать.

Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией.

Возможен риск фармакологической зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов, имеющих любую фармакологическую зависимость в анамнезе.

Следует избегать приема алкоголя и медицинских средств, содержащих алкоголь, усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.

Не применять пациентам для лечения инфаркта миокарда.

Препарат не применяют в период беременности или кормления грудью.

Следует учитывать возможный риск возникновения сонливости во время лечения, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение. Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется доза 20 мг. В случае необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение. Нефопам следует вводить в виде длительной инфузии со скоростью не более 5 мг/мин в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в лежачем положении. Доза на одну инъекцию - 20 мг. В случае необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Ввод.

Нефопам можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении - 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий

Курс лечения - не более 8-10 дней.

Дети.

Не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации, возбуждение.

ЛечениеСимптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение *, синкопе, судороги *, тремор, нечеткость зрения, бессонница, головная боль, парестезии.

Со стороны психики: возбуждение* раздражительность *, галлюцинации, лекарственная зависимость, спутанность сознания.

Со стороны сердца: тахикардия *, артериальная гипотензия, пальпитация *.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту *, боль в животе, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко может возникать изменение цвета мочи, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.

Общие нарушения: гипергидроз *, недомогание, изменения в месте введения.

* Другие атропиноподобные реакции наблюдаются редко, поскольку нефопам имеет незначительный антихолинергический эффект.

3 года.

Хранить в сухом месте при температуре 15-25 °C.

Избегать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

По 1 мл в ампуле, по 3 ампулы в кассете, по 1 кассете в картонной коробке.

По рецепту.

КУПЕР ЕС. ЕЙ

Адрес производителя и его адрес места осуществления деятельности.

64, ул. Аристовул Афины, 11853, Греция.