Нефопам розчин для ін'єкцій 20 мг/мл в ампулах по 1 мл 3 шт

Нефопам (3,4,5,6-тетрагідро-5-метил-1-феніл-1 н-2,5-бензоксазоціна гідрохлорид) - сильний і швидкодіючий ненаркотичний анальгетик, новий представник препаратів центральної дії, що відрізняється від інших знеболюючих препаратів, таких як морфін, кодеїн, пентазоцин і т.д. на відміну від наркотичних анальгетиків, нефопам не викликає пригнічення дихання. за результатами клінічних досліджень не виявлено ефекту звикання до препарату. має слабкі антихолінергічні, антигістамінні та симпатомиметическими властивостями.

Початок дії препарату - через 15-20 хв, максимальна концентрація в плазмі крові - через 1,5-2 год після введення. Період напіввиведення - 4-6 год. Основні метаболіти виводяться із сечею і жовчю.

Купірування гострого і хронічного болю, включаючи біль у післяопераційний період, зубний біль, міалгія, гострий біль травматичного і спастичного генезу (ниркова і інші коліки), біль у пацієнтів онкологічного профілю. нефопам застосовується для профілактики та купірування ознобу, зокрема в післяопераційний період, а також для проведення премедикації перед болісними медичними процедурами.

В / м одноразово вводять 20 мг (1 мл) нефопаму. при необхідності введення повторюють кожні 6 ч. максимальна добова доза - 120 мг. для премедикації в / м за 15-20 хв до оперативного втручання або болючою процедури вводять 20 мг нефопаму. лікування, розпочате парентеральним введенням нефопаму, можна продовжити прийомом таблеток нефопаму всередину. 2 таблетки нефопаму (60 мг) приблизно еквівалентні в / м введення 20 мг нефопаму (вміст 1 ампули).

Судомні напади в анамнезі, одночасний прийом інгібіторів мао. нефопам не слід призначати дітям віком до 12 років, а також використовувати при лікуванні інфаркту міокарда через відсутність клінічного досвіду його застосування.

Нудота, підвищена збудливість, сухість у роті. рідко при застосуванні нефопаму виникають блювота, нечіткість зору, сонливість, підвищена пітливість, безсоння, тахікардія.

З обережністю застосовують при печінкової і ниркової недостатності, оскільки при цих станах метаболізм і виведення нефопаму з організму можуть бути порушені. при виконанні ін'єкції нефопаму хворий повинен перебувати в положенні лежачи. перед введенням препарату необхідно провести аспірацію, щоб упевнитися, що голка не потрапила в кровоносну судину. після ін'єкції хворий повинен залишатися в положенні лежачи 15-20 хв. підніматися з горизонтального положення хворий повинен дуже повільно. швидке введення нефопаму може привести до втрати свідомості.

Побічні ефекти нефопаму можуть посилюватися при одночасному застосуванні препаратів, що мають антихолінергічний або симпатомиметическим дією. необхідно дотримуватися особливої обережності при застосуванні нефопаму в поєднанні з трициклічними антидепресантами.

У сухому місці при температурі 15-20 °C.

діюча речовина: nefopam;

1 мл розчину містить нефопаму гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: натрію фосфат дигідрат, натрію гідрофосфат безводний, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02В G06.

Фармакодинаміка

Нефопам – ненаркотичний аналгетик, структурно несхожий на інші аналгетики. Експериментальні дослідження вказують на центральну дію, що полягає в інгібуванні зворотнього захоплення дофаміну, норадреналіну та серотоніну на рівні синапсів. У тварин нефопам виявив антиноцицептивну активність шляхом можливого зниження вивільнення глутамату на пресинаптичному рівні та активацію рецепторів N-метил-D-аспартату на постсинаптичному рівні. Нефопам у клінічних дослідженнях виявив позитивний ефект щодо післяопераційного тремтіння. Нефопам не чинить протизапальну або антипіретичну дії, не пригнічує дихання та не впливає на перистальтику кишечнику. Нефопам має незначний антихолінергічний ефект.

Фармакокінетика

Після введення однієї дози 20 мг внутрішньом’язово пік у сироватці крові спостерігається через 30-60 хв, а максимальна концентрація становить 25 нг/мл. Період напіввиведення становить в середньому 5 годин. Після внутрішньовенного введення дози 20 мг період напіввиведення становить 4 години. Зв’язування з білками плазми крові становить 71-76 %. Біотрансформація значуща, ідентифіковано три метаболіти: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронід нефопам.

Десметилнефопам та нефопам N-оксид некон’юговані, не виявляють аналгетичної активності у дослідженнях на тваринах. 87 % введеної дози виводиться нирками, менше 5 % введеної дози виводиться у незміненому вигляді.

Метаболіти, виявлені в сечі, становлять 6 %, 3 % та 36 % відповідно від дози введеної внутрішньовенно.

Післяопераційна аналгезія у складі мультимодальної аналгезії (нефопам також володіє позитивними властивостями запобігати післяопераційному тремтінню).

Больовий синдром різної етіології та інтенсивності (травми, біль після хірургічних операцій, знеболювання пологів, зубний біль, міалгія, ниркова та печінкова коліки). Премедикація перед болісними медичними процедурами.

Гіперчутливість до нефопаму або до інших компонентів препарату. Судоми або їх наявність в анамнезі. Ризик затримки сечі, пов’язаної з уретро простатичними порушеннями. Ризик гострого глаукоматозного нападу. Одночасне застосування інгібіторів МАО.

Слід взяти до уваги, що значна кількість лікарських засобів може посилювати пригнічення нервової системи за рахунок адитивного ефекту та може знижувати уважність.

Препарати, яких це стосується: опіати (аналгетики, протикашльові препарати, замісні засоби для лікування наркоманії), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові транквілізатори (мепробамат), снотворні, антидепресанти із седативним ефектом (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні блокатори Н1-гістамінових рецепторів, гіпотензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід.

Нефопам не належить до морфіноподібних препаратів та антагоністів опіатів. Таким чином, припинення лікування морфіноподібними препаратами залежних від них пацієнтів, які вже застосовують Нефопам, підвищує ризик розвитку синдрому відміни. Більш того, нефопам не підвищує дезінтоксикацію пацієнта.

Співвідношення ризик/користь при лікуванні Нефопамом необхідно постійно оцінювати.

Нефопам не слід призначати для лікування хронічних больових синдромів, таких як головний біль.

Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам із печінковою, нирковою недостатністю, пацієнтам літнього віку.

Слід бути обережним при призначенні пацієнтам із тахікардією.

Можливий ризик фармакологічної залежності у пацієнтів із депресією або у пацієнтів, які мають будь-яку фармакологічну залежність в анамнезі.

Слід уникати застосування алкоголю та медичних засобів, що містять алкоголь, через посилення седативного ефекту при вживанні алкоголю.

Не застосовувати пацієнтам для лікування інфаркту міокарда.

Препарат не застосовують у період вагітності або годування груддю.

Слід враховувати можливий ризик виникнення сонливості під час лікування препаратом, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Терапія має відповідати інтенсивності больового синдрому та реакції пацієнта. Внутрішньом’язове введення. Нефопам слід вводити внутрішньом’язово глибоко. На одне введення рекомендується доза 20 мг. У разі необхідності введення повторюють кожні 6 годин. Максимальна добова доза – 120 мг.

Внутрішньовенне введення. Нефопам слід вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю не більше 5 мг/хв протягом не менше ніж 15 хвилин, пацієнт повинен знаходитися у лежачому положенні. Одноразова доза на одну ін’єкцію – 20 мг. У разі необхідності введення повторюють кожні 4 години. Максимальна добова доза – 120 мг.

Метод введення.

Нефопам можна вводити у звичайному розчині для інфузій (0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози). Оптимальне співвідношення при розведенні – 1 ампула препарату в 50 мл розчину для інфузіїй

Курс лікування – не більше 8-10 днів.

Діти.

Не застосовують дітям віком до 15 років.

Симптоми: тахікардія, судоми, галюцинації, збудження.

Лікування: симптоматичне лікування, кардіологічний та респіраторний моніторинг в умовах стаціонару.

З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення*, синкопе, судоми*, тремор, затуманення зору, безсоння, головний біль, парестезії.

З боку психіки: збудженість*, дратівливість*, галюцинації, медикаментозна залежність, сплутаність свідомості.

З боку серця: тахікардія*, артеріальна гіпотензія, пальпітація*.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті*, біль у животі, діарея.

З боку сечовидільної системи: рідко може виникати зміна кольору сечі, затримка сечі.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Загальні порушення: гіпергідроз*, нездужання, зміни у місці введення.

*Інші атропіноподібні реакції спостерігаються рідко, оскільки нефопам має незначний антихолінергічний ефект.

3 роки.

Зберігати в сухому місці при температурі 15-25 °C.

Уникати заморожування.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

По 1 мл в ампулі, по 3 ампули в касеті, по 1 касеті в картонній коробці.

За рецептом.

КУПЕР ЕС. ЕЙ

Адреса

64, вул. Арістовулу Афіни, 11853, Греція.