Новокаин раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

Фармакодинамика. новокаин — местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. при поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, выявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы (количества и концентрации). Быстро подвергается гидролизу эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Т_½ составляет 30–50 с, в неонатальный период — 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. при паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5% (5 мг/мл) р-ра новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая однократная доза в начале операции — 0,75 г (то есть 150 мл 0,5% р-ра новокаина). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 2 г (то есть 400 мл 0,5% р-ра новокаина).

Повышенная чувствительность к препарату, миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата). детский возраст.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром лошадиного хвоста (паралич нижних конечностей, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторный и чувствительный блок, возобновление боли, устойчивая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% р-р эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл р-ра). препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина выше при применении более концентрированного р-ра. В связи с этим с повышением концентрации р-ра общую дозу рекомендуется снизить или разбавить р-р препарата до более низкой концентрации (стерильным изотоническим р-ром натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, в период родов.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предыдущей тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Дети. Применение у детей в возрасте до 18 лет запрещено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Пролонгирует нейромышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови). применение одновременно с ингибиторами мао (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (снижают его гидролиз). метаболит прокаина (пабк) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может уменьшить выраженность их противомикробного действия.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционными р-рами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолиноэстеразных средств на нейромышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение ад вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на ЦНС проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть эпинефрином.

Лечение: общие реанимационные меры, которые включают ингаляции кислорода, при необходимости — проведение ИВЛ. Если судороги длятся свыше 15–20 с, их купируют в/в введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда в/в вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы нижних или верхних конечностей рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

В темном месте при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: новокаин (прокаина гидрохлорид);

1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорид) 5 мг;

Вспомагательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B A02.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизируется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд.

Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Повышенная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация. Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (угнетают его гидролиз).

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Новокаин снижает эффективность сульфаниламидных препаратов, поскольку его метаболит (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, обусловленную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат с осторожностью вводить больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития сердечных блокад, нарушениях ритма сердца, особенно брадикардиях и шоке), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и кормления грудью.

При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Для уменьшения и устранения побочных реакций необходимо применять антигистаминные средства и кортикостероиды.

Для поверхностной анестезии прокаин мало пригоден из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

При проведении местной анестезии, при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости. В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца. При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - 0,75 г (150 мл 0,5% раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции - не более 2 г (400 мл 0,5% раствора новокаина).

Дети.

Опыт применения детям отсутствует.

Симптомы:Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение:В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотонии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - проводить дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные реакции.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи - зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия; другие анафилактические реакции (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Другие:Гипотермия, изменения в месте введения.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке.

По рецепту.

ПАО «Галичфарм».

Адрес

Украина, 79024, г. Львов, вул. Опрышковская, 6/8.