Новокаїн розчин для ін'єкцій 5 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

Фармакодинаміка. новокаїн - місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю і широким спектром терапевтичної дії. механізм анестезуючого дії пов'язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого струму, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окислювально-відновних процесів і генерації імпульсів. при надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, виявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладких м'язів, знижує збудливість серцевого м'яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та загальної дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестерази плазми крові та тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетіламіноетанола (виявляє помірну судинорозширювальну дію) і ПАБК (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їх протимікробну дію). Т _½ становить 30-50 с, в неонатальний період - 54-114 с. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%); в незміненому вигляді виводиться не більше 2%.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Місцева і інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. при паранефральній блокаді в околопочечную клітковину дорослим вводять 50-70 мл 0,5% (5 мг/мл) розчину новокаїну.

Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні максимальні дози (для дорослих): перша одноразова доза на початку операції - 0,75 г (тобто 150 мл 0,5% розчину новокаїну). Надалі протягом кожної години операції - не більше 2 г (тобто 400 мл 0,5% розчину новокаїну).

Підвищена чутливість до препарату, міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, які супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату). дитячий вік.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові та слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч нижніх кінцівок, парестезії), параліч дихальних м'язів , моторний і чутливий блок, відновлення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, дерматит, лущення шкіри, інші анафілактичні реакції (в тому числі ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках).

Інші: гіпотермія.

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують в комбінації з вазоконстрикторами (0,1% розчин адреналіну гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину). препарат застосовують з обережністю при інфікуванні місця ін'єкції.

Для попередження побічних реакцій спочатку проводять пробу на переносимість, про яку свідчать набряк і почервоніння місця ін'єкції. При позитивній реакції прокаїн не застосовують.

При застосуванні препарату необхідний контроль функції серцево-судинної, дихальної та центральної нервової системи. З обережністю призначають при важких захворюваннях серця, печінки та нирок.

При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну вище при застосуванні більш концентрованого розчину. У зв'язку з цим з підвищенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується знизити або розбавити розчин препарату до більш низької концентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду).

Препарат застосовують з обережністю при станах, які супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, при прогресуванні серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, ниркової недостатності, у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, в період вагітності та годування груддю, в період пологів.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування в період вагітності можливе за умови гарної переносимості.

У період годування груддю застосування препарату можливо після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері та потенційного ризику для немовляти.

При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Діти. Застосування у дітей у віці до 18 років заборонено.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Пролонгує нейром'язову блокаду, викликану суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми крові). застосування одночасно з інгібіторами мао (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (знижують його гідроліз). метаболіт прокаїну (ПАБК) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може зменшити вираженість їх антимікробної дії.

При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, які містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Препарат зменшує вплив антіхоліноестеразних коштів на нейром'язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація.

Несумісність. Не застосовувати при лікуванні сульфаніламідами.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювота, підвищена нервова збудливість, холодний піт, тахікардія, зниження пекло аж до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на ЦНС проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У випадках передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.

Лікування: загальні реанімаційні заходи, які включають інгаляції кисню, при необхідності - проведення ШВЛ. Якщо судоми тривають понад 15-20 с, їх усувають в / в введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При гіпотензії і / або депресії міокарда в / в вводять ефедрин (15-30 мг), у важких випадках - дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.

У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції новокаїну в м'язи нижніх або верхніх кінцівок рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.

У темному місці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: новокаїн (прокаїну гідрохлорид);

1 мл розчину містить новокаїну (прокаїну гідрохлорид) 5 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Препарати для місцевої анестезії.

Код АТХ N01B A02.

Фармакодинаміка

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов'язаний із блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, проявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м'яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика

При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку у місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми крові і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) і пара-амінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період напіввиведення становить 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація. Антихолінестеразні препарати підвищують токсичність прокаїну (пригнічують його гідроліз).

Внутрішньовенне введення новокаїну потенціює дію засобів для наркозу .

Новокаїн знижує ефективність сульфаніламідних препаратів, оскільки його метаболіт (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом.

Пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми).

Застосування одночасно з інгібіторами МАО (фуразолідоном, прокарбазином, селегіліном) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Препарат з обережністю застосовувати хворим з обтяженим алергологічним анамнезом, при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця, порушенні ритму серця, особливо брадикардіях і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку (від 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, у період пологів та годування груддю.

При застосуванні препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем.

Для зменшення і усунення побічних реакцій необхідно застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди.

Для поверхневої анестезії прокаїн мало придатний через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

При проведенні місцевої анестезії, при застосуванні однієї і тієї ж самої загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більш концентрованим є розчин. У зв'язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду).

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину).

Застосування у період вагітності можливе за умови доброї переносимості.

У період годування груддю застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.

При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді у навколониркову клітковину дорослим вводити 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні найвищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75 г (150 мл 0,5 % розчину новокаїну). Надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (400 мл 0,5 % розчину новокаїну).

Діти.

Досвід застосування дітям відсутній.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.

Лікування: у випадках передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. Загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають понад 15-20 секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотонії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – проводити дезінтоксикаційну і симптоматичну терапію.

У випадку розвитку інтоксикації після ін'єкції новокаїну у м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровообіг.

Новокаїн зазвичай добре переноситься, однак іноді можливі наступні побічні реакції.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний і чуттєвий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі з боку шкіри – свербіж, висипання, дерматит, лущення шкіри, гіперемія; інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: гіпотермія, зміни у місці введення.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПАТ «Галичфарм».

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.