Сомазина раствор для инъекций 1000 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 10 шт

Фармакодинамика. цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин выявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А₂, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и снижает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, уменьшает проявления амнезии, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови значительно повышается после введения вышеупомянутыми путями. Абсорбция после перорального введения практически полная, и биодоступность практически такая же, как и при в/в применении.

В зависимости от пути введения, препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Только небольшое количество дозы оказывается в моче и кале (3%). Около 12% дозы выводится с выдыхаемым СО₂. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такую же фазность отмечают при выведении с СО₂, скорость выведения выдыхаемого СО₂ быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Инсульт в острой фазе и его неврологические последствия; черепно-мозговая травма и ее неврологические осложнения; когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Таблетки и р-р для перорального применения

Взрослые: рекомендуемая доза 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести состояния больного. Суточную дозу распределяют на 2–3 приема.

Препарат в форме р-ра для перорального применения можно применять в чистом виде или предварительно смешав с небольшим количеством воды, принимать с помощью дозировочного шприца. После каждого приема рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести поражения мозга. Минимальный рекомендуемый срок лечения — 45 сут.

Для пациентов пожилого возраста в коррекции дозы нет необходимости.

Р-р для инъекций

Препарат применяют для в/в или в/м введения, в/в назначают в форме медленной инъекции (на протяжении 3–5 мин в зависимости от назначенной дозы) или в/в капельно (40–60 капель в минуту).

Рекомендуемая доза для взрослых — 500–2000 мг/сут, в зависимости от тяжести состояния больного.

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 ч.

Рекомендуемый срок лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед.

Для пациентов пожилого возраста в коррекции дозы нет необходимости.

Препарат совместим со всеми изотоническими р-рами для в/в введения, а также с гипертоническими р-рами глюкозы.

Данный р-р предназначен для однократного применения. Р-р необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный р-р следует уничтожить.

При необходимости лечение продолжают препаратом в форме таблеток или р-ра для перорального применения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Очень редко (1/10 000) (включая сообщения пациентов).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи: гиперемия, аллергическая сыпь, экзантема, пурпура, крапивница.

Общие реакции: озноб, отек.

В случае персистирующего внутричерепного кровотечения препарат рекомендуется вводить в виде очень медленной в/в инфузии (30 капель в минуту) и не превышать суточную дозу 1000 мг.

Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточные данные о применении цитиколина в период беременности отсутствуют. Применять препарат в период беременности и кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода или ребенка.

Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко отсутствуют.

Дети. Нет достаточных данных относительно применения препарата у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Цитиколин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Не следует применять одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. усиливает эффекты леводопы.

Случаи передозировки неизвестны. принимая во внимание низкую токсичность препарата, вероятность отравления низкая даже при случайном превышении терапевтических доз.

При температуре 30 °с.

Не замораживать и не охлаждать. В процессе хранения возможная легкая опалесценция, которая исчезает при выдерживании препарата в условиях комнатной температуры (≈20 °С).

Действующее вещество: citicoline (as sodium salt);

1 ампула (4 мл) раствора содержит цитиколина (в форме натриевой соли) 500 мг или 1000 мг;

Вспомогательные вещества: кислота соляная концентрированная или натрия гидроксид для корректировки рН, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, без запаха, свободный от частиц.

Другие психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТХ N06B X06.

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитнорезонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действия на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми способами. Абсорбция после перорального введения практически полная и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном применении.

В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидина нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Только небольшое количество выводится с мочой и фекалиями (менее 3%). Примерно 12% дозы выводится с СО₂, что выдыхается. В выводе препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - примерно 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе из СО₂, скорость выведения СО², что выдыхается быстро уменьшается примерно через 15 часов, затем она снижается гораздо медленнее.

Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.

Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту.

Нет достаточных данных относительно применения препарата «Сомазина^®» беременным женщинам. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод отсутствуют. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. 

Препарат применяют для внутривенного или внутримышечного введения, внутривенно назначают в форме медленной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от назначенной дозы) или капельно (40-60 капель в минуту).

Рекомендуемая доза - 500-2000 мг/сут в зависимости от тяжести состояния больного.

Максимальная суточная доза - 2000 мг.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.

Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.

Для пациентов пожилого возраста корректировать дозы не нужно.

Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы.

Данный раствор предназначен для разового применения. Раствор необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

При необходимости лечение продолжают препаратом в форме раствора для приема внутрь.

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому лекарственный препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза превышает любой потенциальный риск.

Случаи передозировки не описаны.

Очень редко (< 1/10 000) (включая сообщения пациентов).

Со стороны центральной и периферической нервной систем: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

500 мг/4 мл: по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковки в коробке из картона.

1000 мг/4 мл: по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурной ячейковой упаковки в коробке из картона.

По рецепту.

Феррер Интернаcиональ, С. А., Испания.

Адрес

Юридический адрес.

Гран Виа Карлос III, 94, 08028 Барселона, Испания.

Место производства.

С/Хоан Бускайа, 1-9, 08173 Сант Кугат дель Байес (Барселона), Испания.