Сомазина розчин для ін'єкцій 1000 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 10 шт

Фармакодинаміка. цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.

Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, _А2, С і D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз і стимулює синтез ацетилхоліну.

Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно підвищує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і знижує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін покращує рівень уваги та свідомості, зменшує прояви амнезії, когнітивні та неврологічні розлади, пов'язані з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується після перорального, в / м і в / в введення. Рівень холіну в плазмі крові значно підвищується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна, і біодоступність практично така ж, як і при в / в застосуванні.

Залежно від шляху введення, препарат метаболізується в кишечнику, печінки до холіну і цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цітідіновие нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, приймаючи участь в побудові фракції фосфоліпідів.

Тільки невелика кількість дози виявляється в сечі та калі (3%). Близько 12% дози виводиться з видихається СО _2. У виведенні препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза - близько 36 год, в якій швидкість виведення знижується швидко, і друга фаза, в якій швидкість виведення знижується набагато повільніше. Таку ж фазность відзначають при виведенні з СО _2, швидкість виведення видихається СО ₂ швидко знижується приблизно через 15 год, в подальшому вона знижується набагато повільніше.

Інсульт в гострій фазі та його неврологічні наслідки; черепно-мозкова травма і її неврологічні ускладнення; когнітивні порушення і порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Таблетки та р-р для перорального застосування

Дорослі: рекомендована доза 500-2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого. Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми.

Препарат у формі розчину для перорального застосування можна застосовувати в чистому вигляді або попередньо змішавши з невеликою кількістю води, приймати за допомогою дозувального шприца. Після кожного прийому рекомендується промивати дозувальний шприц водою.

Препарат приймають незалежно від прийому їжі.

Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості ураження мозку. Мінімальний рекомендований термін лікування - 45 діб.

Для пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібно.

Р-р для ін'єкцій

Препарат застосовують для в / в або в / м введення, в / в призначають у формі повільної ін'єкції (протягом 3-5 хв залежно від призначеної дози) або в / в крапельно (40-60 крапель в хвилину).

Рекомендована доза для дорослих - 500-2000 мг/добу, в залежності від тяжкості стану хворого.

Максимальна добова доза - 2000 мг.

При гострих і невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 год.

Рекомендований термін лікування, при якому відзначають максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів.

Для пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібно.

Препарат сумісний з усіма ізотонічними розчинами для в / в введення, а також з гіпертонічними розчинами глюкози.

Даний розчин призначений для одноразового застосування. Р-р необхідно ввести відразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.

При необхідності лікування продовжують препаратом у формі таблеток або розчину для перорального застосування.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Дуже рідко (1/10 000) (включаючи повідомлення пацієнтів).

З боку центральної і периферичної нервової системи: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.

З боку шкіри: гіперемія, алергічний висип, екзантема, пурпура, кропив'янка.

Загальні реакції: озноб, набряк.

У разі персистирующего внутрішньочерепної кровотечі препарат рекомендується вводити у вигляді дуже повільної в / в інфузії (30 крапель на хвилину) і не перевищувати добову дозу 1000 мг.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Достатні дані про застосування цитиколіну в період вагітності відсутні. Застосовувати препарат в період вагітності та годування груддю можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Дані про екскрецію цитиколіну в грудне молоко відсутні.

Діти. Немає достатніх даних щодо застосування препарату у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Цитиколін не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. підсилює ефект леводопи.

Випадки передозування невідомі. беручи до уваги низьку токсичність препарату, вірогідність отруєння низька навіть при випадковому перевищенні терапевтичних доз.

При температурі 30 °C.

Чи не заморожувати та не охолоджувати. У процесі зберігання можлива легка опалесценція, яка зникає при дотриманні препарату в умовах кімнатної температури (≈20 °C).

діюча речовина: citicoline (as sodium salt);

1 ампула (4 мл) розчину містить цитиколіну (у формі натрієвої солі) 500 мг або 1000 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, без запаху, вільний від часток.

Інші психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТХ N06B X06.

Фармакодинаміка

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітнорезонансної спектроскопії. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу.

Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що співпадає з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов'язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика

Цитиколін добре абсорбується після перорального, внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення. Рівень холіну у плазмі крові значно збільшується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна і біодоступність практично така ж, як і при внутрішньовенному застосуванні.

Залежно від шляху введення препарат метаболізується в кишечнику, печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.

Тільки невелика кількість дози виводиться з сечею і фекаліями (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться з СО₂, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза ‒ приблизно 36 годин, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з СО₂, швидкість виведення СО₂, що видихається швидко зменшується приблизно через 15 годин, потім вона знижується набагато повільніше.

Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.

Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.

Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Підсилює ефект леводопи.

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання 30 крапель на хвилину.

Немає достатніх даних щодо застосування «Сомазини^®» вагітним жінкам. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід відсутні. Тому у період вагітності або годування груддю препарат призначають лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Препарат застосовують для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення, внутрішньовенно призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин залежно від призначеної дози) або внутрішньовенно краплинно (40-60 крапель на хвилину).

Рекомендована доза для дорослих – 500-2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого.

Максимальна добова доза – 2000 мг.

При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 години.

Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Для пацієнтів літнього віку корегувати дозу не потрібно.

Препарат сумісний з усіма внутрішньовенними ізотонічними розчинами, а також із гіпертонічними розчинами глюкози.

Даний розчин призначений для разового застосування. Розчин необхідно ввести одразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.

При необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для перорального застосування.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям обмежений, тому лікарський препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь переважає будь-який потенційний ризик.

Випадки передозування не описані.

Дуже рідко (< 1/10 000) (включаючи повідомлення пацієнтів).

З боку центральної і периферичної нервової систем: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив'янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб, зміни у місці введення.

3 роки.

Зберігати у оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

500 мг/4 мл: по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у коробці з картону.

1000 мг/4 мл: по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 або 2 контурній чарунковій упаковці у коробці з картону.

За рецептом.

Феррер Інтернаcіональ, С. А., Іспанія.

Адреса

Юридична адреса.

Гран Віа Карлос III, 94, 08028 Барселона, Іспанія.

Місце виробництва.

С/Хоан Бускайа, 1-9, 08173 Сант Кугат дель Байес (Барселона), Іспанія.