Ліра розчин для ін'єкцій 1000 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 10 шт

Фармакодинаміка. цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджується даними магнітно-резонансної спектроскопії. цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін має протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (A1, A2, C і D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що покращує холінергічну передачу.

Експериментально доведено, що цитиколін також надає профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін покращує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов'язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується після перорального, в / м і в / в введення. Рівень холіну в плазмі крові значно підвищується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна, а біодоступність практично така ж, як і при в / в застосуванні.

Залежно від шляху введення препарат метаболізується в кишечнику, печінки до холіну і цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цітідіновие нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь в побудові фракції фосфоліпідів.

Тільки невелика кількість дози виводиться з сечею і калом (менше 3%). Приблизно 12% дози виводиться з видихається CO _2. У екскреції препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза - приблизно 36 год, в якій швидкість екскреції швидко знижується, і друга фаза, в якій швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Така ж фазность спостерігається при екскреції з CO _2: швидкість екскреції видихається CO ₂ швидко знижується приблизно через 15 год, потім вона знижується набагато повільніше.

Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу; черепно-мозкова травма і її неврологічні наслідки; когнітивні порушення і порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Для в / в або в / м введення.

Рекомендована доза для дорослих становить 500-2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого. Максимальна добова доза - 2000 мг. При гострих і невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при застосуванні препарату в перші 24 год.

В / в призначають у формі повільної ін'єкції (протягом 3-5 хв залежно від дози, що вводиться) або крапельного вливання (40-60 крапель в хвилину).

Пацієнтам похилого віку не потребують коригування дози.

Препарат сумісний з усіма в / в ізотонічними розчинами, а також з гіпертонічними розчинами глюкози.

Цей розчин призначений для разового застосування. Р-р необхідно ввести відразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.

При необхідності лікування продовжують цитиколіну в формі розчину для прийому всередину.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Побічні реакції виникають дуже рідко (1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

Психічні порушення: галюцинації.

З боку нервової системи: сильний головний біль, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травної системи: нудота, блювота, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тому числі: висип, гіперемія, екзантема, кропив'янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні порушення: озноб, реакції в місці введення.

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг/добу і швидкість вливання 30 крапель в хвилину.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних. Дані по екскреції цитиколіну в грудне молоко та його дії на плід відсутні. Тому в період вагітності та годування груддю препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений. Препарат застосовують у разі крайньої необхідності, коли очікувана користь від застосування перевищує можливий ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Цитиколін посилює ефект леводопи. не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

Несумісність. Не застосовувати розчинники, зазначені в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

Випадки передозування не описані.

При температурі не вище 30 °C.

діюча речовина: citicoline;

1 ампула (4 мл) містить 500 мг або 1000 мг цитиколіну натрію в перерахуванні на 100 % речовину;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована або натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код АТХ N06В Х06.

Фармакодинаміка

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів у мембрані нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану цитиколін має протинабрякові властивості, тому зменшує набряк мозку. Результати досліджень показали, що цитиколін пригнічує діяльність деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), перешкоджає залишковому вивільненню вільних радикалів, попереджає пошкодження мембранних систем та забезпечує збереження захисної антиоксидантної системи.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу.

Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Цитиколін сприяє швидкій функціональній реабілітації пацієнтів при гострих порушеннях мозкового кровообігу, зменшуючи ішемічне пошкодження тканин мозку, що підтверджується результатами рентгенологічних досліджень.

При черепно-мозкових травмах цитиколін скорочує тривалість відновного періоду і зменшує інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує увагу та стан свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, поліпшує стан при когнітивних та інших неврологічних розладах, що спостерігаються при ішемії мозку.

Фармакокінетика

Цитиколін добре всмоктується при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. При пероральному застосуванні препарат практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакові.

Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення цитиколін засвоюється тканинами мозку, при цьому холіни діють на фосфоліпіди, цитидин – на цитидинові нуклеоїди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін швидко досягає тканин мозку і активно вбудовується у мембрани клітин, цитоплазму і мітохондрії, активуючи діяльність фосфоліпідів.

Лише незначна кількість введеної дози виводиться із сечею і калом (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться з СО₂, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза ‒ приблизно 36 годин, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з СО₂, що видихається, швидкість виведення швидко зменшується протягом приблизно 15 годин, потім вона знижується набагато повільніше.

Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.

Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.

Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Підсилює ефект леводопи.

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання 30 крапель на хвилину.

Немає достатніх даних щодо застосування препарату «Ліра^®» вагітним жінкам. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід відсутні. Тому у період вагітності або годування груддю препарат слід призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Препарат застосовувати для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення, внутрішньовенно призначати у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин залежно від призначеної дози) або внутрішньовенно краплинно (40-60 крапель на хвилину).

Рекомендована доза для дорослих – 500-2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого.

Максимальна добова доза – 2000 мг.

При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 години.

Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Для пацієнтів літнього віку корегувати дозу не потрібно.

Препарат сумісний з усіма внутрішньовенними ізотонічними розчинами, а також із гіпертонічними розчинами глюкози.

Даний розчин призначений для разового застосування. Розчин необхідно ввести одразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.

При необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для перорального застосування або таблеток.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям обмежений, тому лікарський препарат слід призначати тільки тоді, коли очікувана користь переважає будь-який потенційний ризик.

Випадки передозування не описані.

Дуже рідко (< 1/10000) (включаючи повідомлення пацієнтів).

З боку центральної і периферичної нервової систем: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив'янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб, зміни у місці введення.

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 4 мл в ампулі. По 5 або 10 ампул у пачці.

За рецептом.

ПАТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.