Аксотилін розчин для ін'єкцій 1000 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 10 шт

Фармакодинаміка. цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів. цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та нейрорецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін має протинабрякові ефекти, які сприяють реабсорбції набряку головного мозку.

Цитиколін пригнічує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С і D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз і стимулює синтез ацетилхоліну.

Цитиколін також надає профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Цитиколін достовірно підвищує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін покращує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню вираженості амнезії, когнітивних і неврологічних розладів, пов'язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холіну в плазмі крові. Препарат метаболізується в кишечнику і печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цітідіновие нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись в структуру фосфоліпідної фракції.

Тільки незначна кількість дози визначається в сечі та калі (3%). Близько 12% виводиться через СО ₂ повітря, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза протягом 36 год, в якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж фазность спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО ₂ знижується швидко, приблизно протягом 15 год, потім знижується набагато повільніше.

Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу, а також ускладнення і наслідки порушень мозкового кровообігу. черепно-мозкова травма і її неврологічні наслідки. когнітивні порушення і порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Рекомендована доза для дорослих 500-2000 мг/добу, залежно від тяжкості симптомів.

Препарат застосовувати в / в або в / м.

В / в препарат може бути призначений у вигляді повільної ін'єкції (протягом 3-5 хв, в залежності від дози) або в / в крапельно (40-60 крапель в хвилину).

Максимальна добова доза - 2000 мг.

Період лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання і встановлюється лікарем індивідуально.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Даний розчин для ін'єкцій призначений для разового застосування. Препарат необхідно ввести відразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.

Препарат сумісний з усіма в / в ізотонічними розчинами, а також з гіпертонічними розчинами глюкози.

При необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для прийому всередину.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Нервова система: виражений головний біль, вертиго, галюцинації.

Серцево-судинна система: АГ, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

Дихальна система: задишка.

Травний тракт: нудота, блювота, діарея.

Імунна система: алергічні реакції, в тому числі висипання, гіперемія, екзантема, кропив'янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб, зміни в місці введення.

У разі в / в застосування препарат необхідно вводити повільно (протягом 3-5 хв залежно від дози, що вводиться).

У разі застосування в / в крапельно швидкість вливання повинна складати 40-60 крапель в хвилину.

При стійкому внутрішньочерепному крововиливі не слід перевищувати дозу 1000 мг/добу і швидкість в / в вливання (30 крапель на хвилину).

Застосування в період вагітності та годування груддю. Достатніх даних про застосування цитиколіну у вагітних немає. Дані про проникнення цитиколіну в грудне молоко та його дія на плід невідомі. У період вагітності або годування груддю лікарський засіб слід призначати тільки, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плоду або дитини.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат.

Підсилює ефект леводопи.

Несумісність. Не застосовувати розчинники, які не вказані в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

Про випадки передозування не повідомлялося.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: цитиколін;

1 ампула (4 мл) містить 500 (1000) мг цитиколіну (у вигляді цитиколіну натрію);

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X06.

Фармакодинаміка

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та нейрорецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.

Цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.

Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика

Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.

Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через СО2, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза – протягом 36 годин, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза – в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО2зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, потім – знижується набагато повільніше.

· Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та ускладнення і наслідки порушень мозкового кровообігу.

· Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.

· Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

· Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

· Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Підсилює ефект леводопи.

Цитиколін можна застосовувати одночасно з кровоспинними, протинабряковими препаратами та перфузійними розчинами.

Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат.

У випадку внутрішньовенного застосування препарат слід вводити повільно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться). У разі застосування внутрішньовенно краплинно, швидкість вливання повинна становити 40-60 крапель на хвилину.

У тяжких та гострих випадках або при прогресуючій зміні свідомості можливе одночасне застосування з кровоспинними препаратами, препаратами, що знижують внутрішньочерепний тиск, та з перфузійними розчинами.

У разі вираженого набряку головного мозку необхідно вводити одночасно препарати, що знижують внутрішньочерепний тиск, такі як манітол, кортикостероїди.

За наявності внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати швидкість внутрішньовенного вливання (30 крапель на хвилину), слід уникати застосування високих доз (понад 500 мг в одній дозі введення та понад 1000 мг на добу), оскільки можливе посилення мозкового кровотоку. В цьому випадку прийнятним є розподіл добової дози на 2-3 введення.

Цитиколін не слід застосовувати як монотерапію, його слід поєднувати з різними терапевтичними методами лікування, показаними для різних патологічних станів, при яких його необхідно вводити.

Недостатньо даних щодо застосування цитиколіну вагітним жінкам. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід невідомі. У період вагітності або годування груддю лікарський засіб можна призначати тільки тоді, коли очікувана терапевтична користь для матері переважає потенційний ризик для плода або дитини.

В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.  

Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу залежно від тяжкості симптомів.

Препарат призначати для внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування. Внутрішньовенно препарат може бути введений повільно ін’єкційно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться) або крапельно (швидкість: 40-60 крапель на хвилину).

Максимальна добова доза – 2000 мг.

Термін лікування  залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Розчин для ін’єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Препарат застосовувати одразу після відкриття ампули. Залишки препарату необхідно знищити. Препарат можна змішувати з усіма ізотонічними розчинами для внутрішньовенного введення, а також із гіпертонічним розчином глюкози.

При необхідності лікування продовжувати препаратом у формі розчину для перорального застосування.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям обмежений.

Про випадки передозування повідомлень не було. У разі випадкового передозування лікарським засобом слід провести симптоматичне лікування.

Нервова система: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

Дихальна система: задишка.

Травний тракт: нудота, блювання, діарея.

Імунна система: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив’янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, зміни у місці введення.

2 роки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 4 мл в ампулах; по 5 ампул у касеті; по 1 або 2 касети в пачці.

За рецептом.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.