Ліра

Склад:

діюча речовина: citicoline;

• 1 ампула (4 мл) містить 500 мг або 1000 мг цитиколіну натрію в перерахунку на 100% речовину;
• допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована або натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
• 1 таблетка містить цитиколіну натрію 522,5 мг в перерахуванні на 100 % суху речовину (що еквівалентно цитиколіну 500,0 мг);
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, олія рицинова гідрогенізована, тальк, магнію стеарат;

Форма випуску:

• Ампули. За 4 мл в ампулі. За 5 ампул в пачці.
• Розчин оральний 100 мг/мл флакон 30мл.
• Таблетки вкриті плівковою оболонкою по 500 мг 3 блістера по 10 шт.

Фармакодинаміка

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон. Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу. Експериментально доведено, що цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що співпадає з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому. Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика

Цитиколін добре абсорбується після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Рівень холіну у плазмі крові значно збільшується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна і біодоступність практично така ж, як і при внутрішньовенному застосуванні.

Залежно від шляху введення препарат метаболізується в кишечнику, печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.

Тільки невелика кількість дози виводиться з сечею і фекаліями (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться з СО2, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза ‒ приблизно 36 годин, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з СО2: швидкість виведення СО2, що видихається, швидко зменшується приблизно через 15 годин, потім вона знижується набагато повільніше.

Гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.

Черепно-мозкова травма і її наслідки.

Неврологічні розлади (когнітивні, сенситивні, моторні), спричинені хронічною церебральною патологією дегенеративного та судинного походження.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу.

Лікування: перші 2 тижні приймати по 500-1000 мг 2 рази на добу, потім - по 500-1000 мг 2 рази на добу внутрішньом'язово. Максимальна добова доза - 2000 мг.

При гострих і невідкладних станах, максимальний терапевтичний ефект досягається при застосуванні препарату в перші 24 години.

У разі необхідності лікування продовжують цитиколіну в формі розчину для перорального застосування. Рекомендований курс лікування, при якому спостерігається максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів.

Дози препарату Ліра 1000 і тривалість лікування залежать від тяжкості уражень мозку та визначаються індивідуально.

Внутрішньовенно призначають у формі повільної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин в залежності від дози, що вводиться) або крапельного вливання (40-60 крапель в хвилину).

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу (приймати по 1–4 таблетки). Дози препарату ліра у таблетках та терміни лікування залежать від тяжкості уражень мозку та встановлюються лікарем.

Медпрепарат Ліра в ампулах, таблетках, розчині можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на препарат Ліра в таблетках, в ампулах, в розчині зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні реакції виникають дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

Психічні порушення: галюцинації.

З боку нервової системи: сильний головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: диспное.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея.

Загальні порушення: озноб, набряк, алергічні реакції, в тому числі: висипання, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; підвищення температури тіла, підвищена пітливість, реакції в місці введення.

Випадки передозування не описані.

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу і швидкість вливання (30 крапель на хвилину).

Препарат застосовують одразу після відкриття ампули. Ампула з препаратом призначена тільки для одноразового застосування. Залишки препарату необхідно знищити.

Ліра оральний розчин містить 1,2 ммоль натрію 5 мл препарату. Слід бути обережними при застосуванні у пацієнтів, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

ЗДАТНІСТЬ ВПЛИВАТИ НА ШВИДКІСТЬ РЕАКЦІЇ ПРИ УПРАВЛІННІ автотранспортом АБО РОБОТІ З ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну вагітним жінкам. Дані щодо екскреції цитиколіну в грудне молоко та його дії на плід відсутні. Тому в період вагітності або годування груддю препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

ДІТИ

Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну дітям. Препарат застосовують у разі крайньої необхідності, якщо очікувана користь від застосування перевищує потенційний ризик.

Цитиколін посилює ефект леводопи. Не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

Фармакодинаміка (Ліра 1000).

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, сприяє поліпшенню функцій мембран, в тому числі функціонуванню іонообмінних насосів і нейрорецепторов. Завдяки стабілізуючим дії на мембрану цитиколін має протинабрякові властивості, тому зменшує набряк мозку. Результати досліджень показали, що цитиколін пригнічує діяльність деяких фосфоліпаз, перешкоджає залишковому вивільненню вільних радикалів, попереджає пошкодження мембранних систем і забезпечує збереження захисної антиоксидантної системи.

Цитиколін зменшує обсяг пошкодженої тканини, попереджаючи загибель клітин, діючи на механізми апоптозу, і поліпшує холінергічну передачу. Цитиколін також надає профілактичну нейропротекторну дію при вогнищевих інсультах мозку.

Цитиколін сприяє швидкій функціональній реабілітації пацієнтів при гострих порушеннях мозкового кровообігу, зменшуючи ішемічне пошкодження тканин мозку, що підтверджується результатами рентгенологічних досліджень.

При черепно-мозкових травмах цитиколін скорочує тривалість відновного періоду і зменшує інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін сприяє підвищенню рівня мозкової діяльності, знижує рівень амнезії, поліпшує стан при когнітивних, сенситивних і моторних розладах, що спостерігаються при ішемії мозку.

Фармакокінетика.

Цитиколін добре всмоктується при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холіну в плазмі крові. При пероральному застосуванні препарат практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакові.

Препарат Ліра 1000 метаболізується в кишечнику і печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення цитиколін засвоюється тканинами мозку, при цьому холіни діють на фосфоліпіди, цітідін - на цітідіновие нуклеоїди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін швидко досягає тканин мозку і активно вбудовується в мембрани клітин, цитоплазму і мітохондрії, активуючи діяльність фосфоліпідів.

Лише незначна кількість введеної дози виводиться з сечею і калом (менше 3%). Приблизно 12% введеної дози виводиться через дихальні шляхи. Виведення препарату з сечею і через дихальні шляхи має дві фази: перша фаза - швидке виведення (із сечею - протягом перших 36 годин, через дихальні шляхи - протягом перших 15 годин), друга фаза - повільне виведення. Основна частина дози залучається до процесів метаболізму.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.