Лира

Состав:

действующее вещество: citicoline;

• 1 ампула (4 мл) содержит 500 мг или 1000 мг цитиколина натрия в пересчете на 100% вещество;
• вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
• 1 таблетка содержит цитиколина натрия 522,5 мг в пересчете на 100% сухое вещество (что эквивалентно цитиколину 500,0 мг);
• Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, масло касторовое гидрогенизированное, тальк, магния стеарат;

Форма выпуска:

• Ампулы. По 4 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке.
• Раствор оральный 100 мг/мл флакон 30 мл.
• Таблетки покрыты пленочной оболочкой по 500 мг 3 блистера по 10 шт.

Фармакологические.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин оказывает противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион. Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу. Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеперечисленными путями. Абсорбция после перорального введения практически полна и биодоступность практически такая же, как при внутривенном применении.

В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике, печени к холину и цитидину. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением холиной фракции в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Только небольшое количество дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится из выдыхаемой СО2. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – примерно 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе из СО2: скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро уменьшается примерно через 15 часов, затем она снижается гораздо медленнее.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.

Черепно-мозговая травма и ее последствия.

Неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные хронической церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Для внутривенного или внутримышечного введения.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.

Лечение: первые 2 недели принимать по 500-1000 мг 2 раза в сутки, затем - по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза - 2000 мг.

При острых и неотложных состояниях, максимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата в первые 24 часа.

В случае необходимости лечение продолжают цитиколином в форме раствора для перорального применения. Рекомендуемый курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.

Дозы  препарата Лира 1000 и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и определяются индивидуально.

Внутривенно назначают в форме медленной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного вливания (40-60 капель в минуту).

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг/сут (прием по 1–4 таблетки). Дозы препарата лира в таблетках и сроки лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом.

Медпрепарат Лира в ампулах, таблетках, растворе можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на препарат Лира в таблетках, в ампулах, в растворе указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Психические нарушения : галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Общие нарушения : озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: высыпания, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; повышение температуры тела, повышенная потливость, реакции в месте введения.

Случаи передозировки не описаны.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость вливания (30 капель в минуту). Препарат применяют сразу после открытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.

Лира раствор оральный содержит 1,2 ммоль натрия в 5 мл препарата. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, применяют натрий-контролируемую диету.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Нет достаточных данных относительно применения цитиколина беременным женщинам. Данные относительно экскреции цитиколина в грудное молоко и его действия на плод отсутствуют. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

ДЕТИ

Нет достаточных данных относительно применения цитиколина детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Фармакодинамика (Лира 1000).

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующим действия на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному высвобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.

Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.

Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.

При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковые.

Препарат Лира 1000 метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Примерно 12% введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение (с мочой - в течение первых 36 часов, через дыхательные пути - в течение первых 15 часов), вторая фаза - медленное выведение. Основная часть дозы привлекается к процессам метаболизма.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Срок годности - 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.