Мексикор

Препарат выпускается в капсулах, содержащих 0,1 г препарата, и в ампулах по 2мл, содержащих 50 мг/мл.

1 капсула Мексикора содержит:

Оксиметилэтилпиридина сукцината 0,1 г

Вспомогательные вещества – молочный сахар, кислоту янтарную, крахмал картофельный, магния стеарат, краситель желтый закат (Е 110).

Ампулы темного стекла по 2 мл содержат 100 мг оксиметилэтилпиридина сукцината, трилон Б и воду для инъекций

Фармакодинамика.

Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Препарат обладает противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим действием. Мексикор увеличивает активность ферментов антиоксидантной системы, снижает окисление жиров с образованием свободных радикалов и симптомы окислительного стресса, активизирует обмен энергии в клетке, работу митохондрий по образованию энергии, увеличивает аэробный гликолиз и уменьшает торможение окислительных реакций цикла Кребса. Энергосинтезирующее действие Мексикора связано с увеличение поставки с последующим потреблением клетками сукцината, осуществлением усвоения янтарной кислоты под влиянием фермента сукцинатдегидрогеназы, усилением активности дыхательной связи митохондрий.

Распад препарата в клетке до сукцината и фактора 3-оксипиридина сопровождается интенсивным антиоксидантным действием, нормализующим мембраны клеток и восстанавливающим работу клеток. Под действием препарата происходит снижение вязкости крови, улучшение ее текучести.

Основное действие препарата заключается в его высокой антиоксидантной активности, способности угнетения образования свободных радикалов, которые в большом количестве образуются при ишемической болезни сердца, включая стенокардию и инфаркт миокарда, со снижением разрушающего действия радикалов на мышечные клетки миокарда. Под действием Мексикора снижается нарушение как систолической, так и диастолической функции левого желудочка, нормализуется электрическая стабильность миокарда. При недостатке коронарного кровообращения препарат усиливает коллатеральное кровообращение миокарда, страдающего от ишемии, стимулирует энергосберегающие процессы в участке ишемии миокарда, в связи с чем сохраняются нормально функционирующие кардиомиоциты. Действует на метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Мексикор нормализует метаболические процессы в ишемизированной миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и / или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальное активность нитровмисних препаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию эритроцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

При критическом снижении активности коронарного кровообращения препарат способствует сохранности мембран кардиомиоцитов, активизирует работу ферментов мембран. Мексикор активизирует аэробный гликолиз и способствует восстановлению окислительно-восстановительных реакций, происходящих в митохондриях кардиомиоцитов, увеличивает образование аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата. Все эти механизмы поддерживают сохранность морфологических структур клеток и работу миокарда в условиях ишемии.

Под действием Мексикора происходит снижение зоны некроза при инфаркте миокарда, нормализация обменных процессов в миокарде, страдающем от ишемии, восстановление сократимости и электрической активности миокарда, увеличение коронарного кровообращения в очаге ишемии.

Препарат усиливает антиангинальное действие нитропрепаратов, снижает вязкость крови и последствия реперфузии при нарушении коронарного кровообращения.

Применение Мексикора пациентами с ишемической болезнью сердца восстанавливает сократительную функцию миокарда, вызванную развитием сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии напряжения препарат увеличивает переносимость физических нагрузок, повышает активность антиангинальных препаратов, нормализует вязкость крови, предупреждает развитие острой коронарной недостаточности с развитием инфаркта миокарда. Использование Мексикора при комплексной терапии больных ишемической болезнью сердца с хронической недостаточностью кровообращения улучшает качество жизни больных, увеличивая переносимость физических нагрузок.

Назначение Мексикора позволяет увеличить эффективность антиаритмических препаратов, так как препарат помимо собственного антиаритмического действия снижает возможность развития побочных эффектов антиаритмических препаратов, усиливает их действие.

Препарат восстанавливает нарушенную микроциркуляцию, корригирует обмен липидов, снижает агрегацию тромбоцитов.

Лечение артериальной гипертензии с назначением Мексикора предупреждает развитие гипертонических кризов, вероятность развития острой ишемии миокарда на фоне повышенного артериального давления, усиливает действие ингибиторов АПФ и бета - адреноблокаторов, оказывающих гипотензивное действие.

Нейропротекторное действие Мексикора используется для улучшения мозгового кровообращения. В результате ноотропного действия препарата улучшается память и обучаемость, нарушения которых наблюдается при острых и хронических заболеваниях головного мозга с поражением сосудов, увеличивается концентрация внимания и трудоспособность при выполнении умственной работы. У больных острое нарушение мозгового кровообращения снижает проявление клинических симптомов инсульта и положительно влияет на течение реабилитационного периода.

Комплексная терапия острых нарушений кровообращения с использованием Мексикорта снижает симптоматику инсульта, улучшает и сокращает реабилитационный период после перенесенного нарушения мозгового кровообращения.

Фармакокинетика.

При приеме Мексикора в виде капсул внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Полуабсорбция препарата происходит через 0,08-0,1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,46-0,5 ч.

Максимальная концентрация в плазме крови 50-100 нг/мл. Мексикор выводится печенью и почками. Метаболизм препарата в печени происходит с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюконконъюгатов. Полувыведение составляет 4.7 – 5 ч. С мочой за 12 ч выводится 0,3% препарата в неизмененном виде, 50% - в виде глюконконъгированных продуктов. Наивысшая интенсивность выведения препарата и продуктов его обмена происходит в течение первых 4 ч после приема.

При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0,5-1,5 часа) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро уменьшается. При введении в терапевтических дозах максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 2,5-3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови в течение 7-9 часов. Препарат метаболизируется в печени путем глюкуронирования.

Выведения препарата из организма с мочой в глюкуроноконьюгований форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Мексикор в капсулах показан к применению в комплексной терапии ишемической болезни сердца, ишемического инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различного происхождения.

Препарат в растворе для инъекций используется с в остром периоде инфаркта миокарда, при ишемическом инсульте, дисциркуляторной энцефалопатии различного происхождения, включая и атеросклеротического генеза, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различной этиологии.

Препарат Мексикор в ампулах вводится внутривенно капельно или внутримышечно на протяжении 14 суток на фоне обычного медикаментозного лечения острого инфаркта миокарда. Для быстрого достижения терапевтического эффекта рекомендуется первые 5 суток Мексикор вводить внутривенно, а затем перейти на внутримышечное введение.

Внутривенное капельное введение препарата проводят медленно на физиологическом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы объемом 100-150 мл на протяжении 30-90 минут. Препарат можно вводить внутривенно струйно медленно в течение не менее чем 5 минут.

Парентерально препарат вводят через равные промежутки времен каждые 8 часов 3 раза в сутки. Разовая доза препарата 2-3 мг/кг веса, суточная – 6-9 мг/кг веса. Максимально допустимая разовая доза 0,25 г, суточная – 0,8 г.

При комплексной терапии ишемического инсульта в результате острого нарушения мозгового кровообращения Мексикор назначают первые двое – четверо суток внутривенно капельно по 0,2-0,3 г дважды-трижды в сутки, в последующие дни внутримышечно по 0,1 г 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения составляет 1,5 – 2 недели. Затем препарат назначают внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2 недель и по 0,1 г 3 раза в сутки в течение 1 недели. Повторные курсы лечения и их продолжительность назначаются врачом в соответствии с особенностями течения заболевания в каждом отдельном случае.

В фазе декомпенсации дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор применяют внутривенно струйно или капельно по 0,1 г дважды-трижды в сутки в течение 2 недель. Затем препарат вводят по 0,1 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием препарата внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Лечение Мексикором когнитивных расстройств легкой и умеренной степени проводят внутримышечным введением 0,1-0,3 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием препарата внутрь в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость повторных курсов определяет врач с учетом особенностей течения заболевания.

Мексикор в капсулах назначается внутрь в составе комплексного лечения. Продолжительность лечения и необходимая доза препарата определяется врачом в соответствии с нозологической формой заболевания и индивидуальной чувствительностью пациента к препарату.

Начальная доза препарата составляет 0,1 г 3 раза в сутки. Эта доза может постепенно повышаться до получения терапевтического результата, но не должна превышать 0,8 г за сутки, 0,2 г за один раз. Лекарство Мексикор в таблетках принимают 3 раза в день.

Длительность лечения Мексикором при ишемической болезни сердца и нарушении мозгового кровообращения должна быть не менее 1,5-2 месяцев.

В комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств препарат назначается в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения болезни, состояния пациента. Курсовую терапию Мексикором завершать постепенно, уменьшая ежесуточно дозу на 100 мг в сутки.

Купить Мексикор в ампулах или в капсулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

С осторожностью применять пациентам с диабетической ретинопатией. Особого внимания требует назначения Мексикора больным с обременительным аллергологическим анамнезом. Поскольку препарат содержит лактозу, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны его принимать Препарат содержит краситель «Желтый запад» Е 110, который может вызвать аллергические реакции. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

На период лечения желательно воздержаться от опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и концентрацию внимания.

В большинстве случаев прием препарата Мексикор переносится удовлетворительно. Иногда возможно появление аллергии, тошноты, метеоризма, диспепсии и сухости во рту, которые исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

При быстром внутривенном введении препарата возможно появление металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, першения в горле и возникновения чувства «нехватки воздуха».

Мексикор противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, острых и хронических заболеваниях печени и почек с нарушением их функций. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности препарата Мексикор не назначают детям в возрасте до 18 лет, беременным и в период кормления грудью.

Мексикор усиливает воздействие противосудорожных, противопаркинсонических препаратов, анксиолитиков бензодиазепинового ряда. Увеличивает активность антиангинальных препаратов, гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ. Применение Мексикора с антиаритмическими препаратами усиливает их эффективность. Уменьшает токсический эффект этанола.

Симптомами передозировки препарата является появление нарушения сна (симптомов бессонницы, иногда сонливости), непродолжительное повышение артериального давления. Передозировка Мексикора не требует специального лечения, все вышеназванные симптомы исчезают самопроизвольно в течение одних суток. При развитии гипертензии применяют препараты, снижающие артериальное давление, которые дополняют антиангинальными средствами.

Мексикор хранят в сухом темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Оксиметилэтилпиридина сукцинат.