Тебантин капсулы по 300 мг 10 блистеров по 10 шт

• действующее вещество: габапентин;
• 1 капсула содержит 300 мг габапентина;
• другие составляющие: магния стеарат; тальк; крахмал прежелатинизированный; лактозы моногидрат; железа оксид желтый (Е 172); железа оксид красный (Е 172); титана диоксид (Е 171); желатин.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных.

Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень частые – вирусная инфекция. Частые – пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, средний отит.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Частые – лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания. Частые – анорексия, усиление аппетита.

Психические расстройства. Частые – враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальное мышление. Нечасто – психомоторное возбуждение. Частота неизвестна – суицидальные мысли, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Со стороны нервной системы. Очень частые – сонливость, головокружение, атаксия. Частые – судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушение координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.

Со стороны органов зрения. Частые – расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.

Со стороны органов слуха и равновесия. Частые – системное головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Частые – отечность лица, пурпура (чаще всего описывается как кровоподтеки после травмы), сыпь, зуд, акне.

Эффективные дозы при эпилепсии от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать на 300 мг/сут каждые 2–3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов необходимо более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует делить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети от 6 лет.

Стартовая доза препарата должна составлять 10–15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей от 6 лет составляет 25–35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общую суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови не изменяется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза матери явно превышает возможный риск для плода.

Применение габапентина кормящим грудью женщинам оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Дети

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей от 6 лет, как монотерапия для детей от 12 лет.

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучаемость, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В этой связи при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Габапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или использовать другие механизмы. Габапентин влияет на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение или другие подобные симптомы. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасны для пациентов во время управления транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после подъема дозы.

При приеме габапенина в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, вялость и легкую диарею. Все больные полностью поправились на поддерживающем лечении. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарства и уменьшить токсические эффекты от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, подавляющих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, понижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина;

Другие составляющие: магния стеарат; тальк; крахмал прежелатинизированный; лактозы моногидрат; железа оксид желтый (Е 172); железа оксид красный (Е 172); титана диоксид (Е 171); желатин.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок; размер капсулы №1, Coni-Snap®; верхняя часть: розовато-коричневого цвета (L570), нижняя часть: желтого цвета (42087 STD YELLOW OP.C087).

Противоэпилептические средства. Прочие противоэпилептические средства. Код ATX N03A X12.

Фармакодинамика

Механизм деяния.

Габапентин легко проникал в мозг и предупреждал судороги в ряде исследований на животных, моделирующих эпилепсию. Габапентин не изменяет метаболизм ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), а также не имеет сродства к ГАМК A- или ГАМК B-рецепторам. Он не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью сродства связывается с α2-δ (альфа2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что, по предположениям, оказывает противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ.

Данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей из-за снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта габапентина, однако ее роль в достижении этого эффекта у людей еще не изучена.

Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных с моделированием боли. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2-δ вызывает несколько различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгезирующее действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказывать анальгезирующее действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих свойств в клинической эффективности препарата у человека не изучена.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1.

* MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследования, которые смогли в достаточной степени для оценки степени восполнить дневники приступов в течение 28 дней во время начальной и двойно-слепой фазы.

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (отдельной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет около 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 до 20 мкг/мл/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.

Таблица 2.

Резюме средних (%CV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые 8 часов

Cmax = максимальная равновесная плазменная концентрация

tmax = время до достижения Cmax

T1/2 = элиминационный период полувыведения

AUC (0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата

Ae%=процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата

НД = недоступно

Деление.

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМР) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Биотрансформация.

Не получены данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Вывод.

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется просмотр дозы препарата (см. Способ применения и дозы).

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчете дозы на кг массы тела (мг/кг) плазменные концентрации габапентина у детей от 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

В фармакокинетическом исследовании 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев было установлено AUC примерно на 30% меньше, ниже Cmax и более высокий клиренс при расчете на единицу массы тела по сравнению с данными, полученными у детей от 5 лет.

Линейность/нелинейность.

Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно – параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1/2), имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предполагается исходя из данных однократного приема препарата.

Эпилепсия.

Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 6 лет (см. раздел «Фармакодинамика»).

Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение периферической нейропатической боли.

Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли, например при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

В спонтанных сообщениях, а также в литературе были описаны случаи угнетения дыхания и/или седации, связанные с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых сообщениях авторы выражают особое беспокойство перед применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N = 12), принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащими 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применяли Поэтому при необходимости одновременного лечения опиоидами и габапентином необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или опиоидов.

Не отмечены случаи взаимодействия габапентина с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином.

Фармакокинетика габапентина одинакова у здоровых лиц и у пациентов с эпилепсией, принимавших эти противоэпилептические лекарственные средства.

Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норетистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий и магний, уменьшает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.

При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Тяжелые, угрожающие жизни системные реакции гиперчувствительности, такие как медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), были зарегистрированы у пациентов, принимающих лекарственные средства, включая габапентин (см. раздел «Побочные реакции»).

Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия могут появиться еще до возникновения сыпи. При наличии таких симптомов лечение габапентином следует немедленно прекратить, если альтернативная причина появления симптомов не была установлена.

Анафилаксия.

Габапентин может являться причиной анафилаксии. В зарегистрированных случаях отмечались следующие симптомы: затрудненное дыхание, отек губ, горло и язык и гипотония, требующая неотложного лечения. Следует проинструктировать пациентов, что при появлении симптомов анафилаксии необходимо немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за неотложной медицинской помощью (см. «Побочные реакции»).

Суицидальные мысли и поведение.

Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебоконтролированных исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения, механизм которого неизвестен, однако имеющиеся данные не позволяют исключить возможность влияния габапентина.

Таким образом, признаки суицидальных мыслей и поведения должны быть проверены и должно быть рассмотрено использование соответствующей терапии. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Острый панкреатит.

При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. «Побочные реакции»).

Судорожные приступы .

Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. способ применения и дозы).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты приступов или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у рефрактерных пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично генерализованных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью применять пациентам со смешанными судорожными приступами, включающими абсансы.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение умственной деятельности.

Лечение габапентином сопровождалось головокружением и сонливостью, что могло стать причиной случайных травм (в результате падения). Данные постмаркетинговых исследований зарегистрировали случаи спутанности сознания, утраты сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать быть осторожными, пока они не ознакомлены со всеми потенциальными эффектами препарата.

Одновременный прием с опиоидами.

Пациенты, нуждающиеся в сопутствующем лечении опиоидами, должны быть под тщательным наблюдением для выявления признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. У пациентов, одновременно применяющих габапентин и морфин, может наблюдаться повышение концентрации габапентина. Доза габапентина или опиоидов должна быть соответственно уменьшена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Угнетение дыхания.

Прием габапентина связывался с тяжелым угнетением дыхания. У пациентов с нарушением функции дыхания, заболеваниями дыхательной и нервной систем, почечной недостаточностью, одновременным применением препаратов, подавляющих функцию ЦНС и пациентов пожилого возраста, риск тяжелого угнетения дыхания повышается. Эти пациенты могут нуждаться в коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста (65 лет).

Не проводили систематические исследования применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у младших пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. Кроме этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не получили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции младших пациентов.

Злоупотребление и зависимость.

Данные постмаркетинговых исследований зарегистрировали случаи злоупотребления и зависимости. В этой связи необходимо тщательно оценивать данные пациентов на предмет злоупотребления наркотиками и наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления габапентином, например стремление раздобыть препарат, увеличение дозы, развитие толерантности.

Лабораторные испытания.

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов для определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями) или нужно использовать эти методы сначала.

Вспомогательные вещества.

Препарат ^{Тебантин} , капсулы, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например с непереносимостью лактозы, полной лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат принимать не следует.

Период беременности.

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии.

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Чаще сообщали о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией может ассоциироваться с большим риском пороков развития, в результате чего рекомендуется использовать, если это возможно, монотерапию. Всем беременным и репродуктивным женщинам, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, поскольку это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, есть ли задержка развития последствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Габапентин проникает через плаценту у человека.

Данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единственного вывода о том, способен ли иногда габапентин, применяемый женщинами в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе так и в связи с комбинированным. применением других противоэпилептических препаратов.

Кормление грудью.

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим грудью следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормящим грудью женщинам оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Фертильность.

В исследованиях на животных влияние на фертильность не наблюдалось.

Габапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или использовать другие механизмы. Габапентин влияет на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение или другие подобные симптомы. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасны для пациентов во время управления транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после подъема дозы.

Дозировка.

При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и детей от 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей младше 12 лет указаны в отдельном подразделении.

Таблица 3.

Отмена габапентина

В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

Эпилепсия.

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки .

Эффективные дозы при эпилепсии от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать на 300 мг/сут каждые 2–3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов требуется более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует делить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети от 6 лет.

Стартовая доза препарата должна составлять 10–15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей от 6 лет составляет 25–35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общую суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не меняется концентрация габапентина в плазме крови или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови.

Периферическая нейропатическая боль.

Взрослые.

Лечение начинается с титрования дозы, как описано в таблице 3, иначе стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, дозу можно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2–3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов необходимо более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучали в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкции при всех показаниях.

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягощающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшая шаговую дозу, или удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Пациенты пожилого возраста (65 лет).

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. Таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Почечная недостаточность.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам с гемодиализом требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 4).

Таблица 4.

Дозы габапентина у взрослых пациентов в зависимости от функции почек.

* Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Сниженные дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина)

** Суточную дозу в 150 мг следует принимать по 300 мг через день.

*** Для пациентов с клиренсом креатинина в дозу необходимо снизить в соответствии с клиренсом креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Применение пациентам, проходящим гемодиализ.

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендованная насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг*, затем необходимо назначать 200-300 мг* габапентина после каждые 4 часа гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Поддерживающую дозу габапентина для пациентов на гемодиализе определять на основе рекомендаций, указанных в таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендуется прием 200–300 мг* препарата после каждые 4 ч гемодиализа.

*Применять препараты габапентина в соответствующей дозировке.

Способ ввода.

Предназначен для приема внутрь.

Габапентин можно принимать вместе с едой или по отдельности. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Дети.

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей от 6 лет, как монотерапия для детей от 12 лет.

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучаемость, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В этой связи при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

При приеме габапенина в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, вялость и легкую диарею. Все больные полностью поправились на поддерживающем лечении. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарства и уменьшить токсические эффекты от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, подавляющих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, понижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

В ходе исследований эпилепсии (дополнительная терапия или монотерапия) и нейропатической боли были отмечены следующие нежелательные реакции (приведенные с учетом их частоты и класса системы органов): очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 к

Дополнительные нежелательные явления, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях, включены в список в категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить из доступных данных) и выделены курсивом.

В каждой группе частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определена (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы.

Случаи инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей довольно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг отношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Медицинским работникам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы оповещения о нежелательных реакциях.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

10 капсул в блистере, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Адрес

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.