Упаковка / 20 шт.
27.80 грн.пластина / 10 шт.
13.90 грн.Торговое название | Верапамил |
Действующие вещества | Верапамил |
Количество действующего вещества: | 40 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Во время |
Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Отечественный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Дженерик-дженерик |
Производитель: | ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА |
Страна производства: | Украина |
Заявитель: | Дарница |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C08 Средства для лечения гипертензии (Блокаторы кальциевых каналов) C08D Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце C08DA Производные фенилалкиламина C08DA01 Верапамил |
Фармакодинамические параметры. верапамил, синтетическое производное папаверина, является недигидропиридиновым блокатором медленных кальциевых каналов l-типа. эффекты верапамила вызваны селективным ингибированием трансмембранного тока ca2+ в клетках миокарда, гладких мышцах стенки коронарных и системных артерий и внутрисердечной проводящей системы.
Верапамил замедляет проведение возбуждения и продлевает эффективный рефрактерный период внутри АV-узла в зависимости от скорости проведения возбуждения. Этот приводит к урежению желудочкового ритма у пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией и быстрым ответом желудочков. Прерывая повторный вход возбуждения в AV-узле (механизм re-entry), верапамил восстанавливает нормальный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией. Верапамил не влияет на проведение возбуждения через дополнительные пути; не изменяет нормальный потенциал действия в предсердиях или время проведения возбуждения в области межжелудочковой перегородки, однако снижает амплитуду, скорость деполяризации и проводимость в гипополяризованных волокнах. Верапамил оказывает местный анестезирующий эффект, в 1,6 раза превышающий таковой прокаина.
Снижение тонуса гладких мышц сосудов предотвращает спазмы коронарных артерий как в участках с нормальным кровотоком, так и в зонах ишемии.
Верапамила гидрохлорид оказывает антигипертензивное действие, вызывая периферическую вазодилатацию и снижая ОПСС без рефлекторной тахикардии. Верапамил не ослабляет гемодинамический ответ на изометрическую или изотоническую нагрузку.
Верапамил снижает потребление кислорода миокардом, непосредственно оказывая влияние на энергозатратные метаболические процессы в кардиомиоците (путем незначительного снижения ЧСС и сократительной способности сердечной мышцы) и опосредованно уменьшая ОПСС (за счет снижения постнагрузки как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке).
Верапамил повышает эффективность механической работы сердца.
У большинства пациентов, в том числе с органическими заболеваниями сердца, отрицательному инотропному действию верапамила противодействует снижение постнагрузки, и сердечный индекс обычно не снижается.
Введение верапамила не влияет на общий уровень кальция в плазме крови.
После однократного в/в введения верапамила гемодинамические эффекты достигают пика в течение 5 мин и сохраняются в течение 10–20 мин; эффекты влияния на AV-узел проявляются через 1–2 мин, достигая максимума через 10–15 мин, и сохраняются в течение 10–20 мин. Воздействие на AV-узел может продолжаться до 6 ч. Обычно используемые в/в дозы 5–10 мг верапамила вызывают кратковременное, как правило бессимптомное снижение нормального системного АД, ОПСС и сократимости миокарда; давление наполнения левого желудочка слегка повышено.
Фармакокинетические параметры. После в/в инфузии у человека верапамил выводится биэкспоненциально с быстрой ранней фазой распределения (Т½ около 4 мин) и более медленной терминальной фазой элиминации (Т½ 2–5 ч). Введенный в/в верапамил быстро метаболизируется.
У здоровых людей перорально введенный верапамил (90%) быстро всасывается в тонкой кишке. Около 90% верапамила связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 20–35% (увеличивается при многократном применении). Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Т½ составляет 3–7 ч при однократном приеме и 4,5–12 ч — при курсовом. Многократное введение per os 120 мг верапамила каждые 6 ч обусловливает содержание верапамила в плазме крови в диапазоне 125–400 нг/мл.
Подвергается интенсивному метаболизму, опосредованному системой цитохрома Р450, при первом прохождении через печень с образованием 12 метаболитов. Основными метаболическими путями верапамила являются N-деалкилирование (с помощью CYP 3A4 и CYP 1A2) и N-деметилирование (CYP 3A4). В количествах, превышающих следовые, в плазме крови определяется только метаболит верапамила норверапамил (проявляет 20% сердечно-сосудистой активности исходного соединения). Приблизительно 70% введенной дозы верапамила экскретируется в течение 5 сут с мочой. С калом — 16%. Около 3–4% дозы выводится из организма в неизмененном виде. Ни верапамил, ни норверапамил не удаляются при проведении гемодиализа.
Т½ увеличивается у лиц пожилого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм замедляется, а Т½ увеличивается до 14–16 ч.
Таблетки
пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
трепетание/фибрилляция предсердий с быстрым AV-проведением (кроме синдрома WPW);
стабильная стенокардия напряжения;
стенокардия покоя;
вазоспастическая стенокардия;
постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности при наличии противопоказаний к назначению блокаторов β-адренорецепторов;
АГ.
Р-р
пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
фибрилляция предсердий (кроме синдрома WPW);
нестабильная стенокардия у пациентов при наличии противопоказаний к назначению нитратов и/или блокаторов β-адренорецепторов (в том числе вазоспастическая стенокардия);
АГ;
гипертонический криз.
У детей применяют при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Таблетки. дозу подбирают индивидуально. таблетку принимают целиком, в положении сидя или стоя, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и подростки с массой тела 50 кг
Терапия ИБС, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий: суточная доза — 120–480 мг (в 3–4 приема).
Терапия АГ: суточная доза — 120–360 мг (в 3 приема).
Дети (исключительно при сердечных аритмиях)
6 лет: суточная доза — 80–120 мг (в 2–3 приема).
6–14 лет: суточная доза — 80–360 мг (в 2–4 приема).
При снижении функции почек верапамила гидрохлорид применяют с осмотрительностью.
При снижении функции печени применение верапамила гидрохлорида начинают с осторожностью, с низких доз (40 мг 2–3 раза в сутки на начальном этапе).
Отмена препарата после продолжительного лечения должна быть постепенной.
Длительность лечения определяется индивидуально врачом.
Р-р вводят в/в медленно (≥2 мин; под наблюдением медицинского персонала, с контролем ЭКГ и АД).
Если верапамил пациенту с нестабильной стенокардией в качестве стартового лечения вводят в/в, необходимо как можно быстрее осуществить переход на пероральный прием препарата.
У взрослых и подростков с массой тела 50 кг стартовая доза Верапамила-Дарница, р-р для инъекций, составляет 2 мл; при необходимости через 5–10 мин вводят еще 2 мл.
Возможно дальнейшее капельное введение в течение 1 ч 2–4 мл Верапамила-Дарница, разведенных в 0,9% р-ре NaCl либо 5% р-ре глюкозы (с рН 6,5).
При в/в введении средняя суточная доза: ≤100 мг верапамила гидрохлорида.
При снижении функции печени применение верапамила гидрохлорида начинают с осторожностью.
Дети. При тахикардии, связанной с сердечной недостаточностью, перед в/в введением необходимо проведение дигитализации.
Доза Верапамила-Дарница, р-р для инъекций, у детей:
новорожденные — 0,3–0,4 мл;
грудной возраст — 0,3–0,8 мл;
1 год — 5 лет — 0,8–1,2 мл;
6–14 лет — 1–2 мл.
Детям 1-го года жизни Верапамил-Дарница, р-р для инъекций, вводят только по жизненным показаниям при отсутствии других вариантов терапии.
Применение Верапамила-Дарница отменяют немедленно после наступления результата.
инфаркт миокарда (в острой фазе) с осложнениями (сердечная недостаточность, снижение ЧСС ≤50 уд./мин, АД ≤90/60 мм рт. ст.);
тяжелые нарушения проводимости: синоатриальная или AV-блокада (II и III степень), исключение — пациенты с имплантированным искусственным водителем ритма;
снижение ЧСС ≤50 уд./мин, АД ≤90/60 мм рт. ст.;
синдром слабости синусового узла (СССУ), исключение — пациенты с имплантированным искусственным водителем ритма;
сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
фибрилляция предсердий с сопутствующим синдромом WPW;
гиперчувствительность к активному фармацевтическому ингредиенту препарата или другим его составляющим.
Противопоказано в/в введение на фоне приема блокаторов β-адренорецепторов (исключение — проведение реанимационных мероприятий).
При острой коронарной недостаточности в/в введение верапамила должно быть тщательно обосновано (исключить инфаркт миокарда) с обязательным контролем состояния больного.
абдоминальная боль и дискомфорт, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, гингивит и кровоточивость десен;
гепатит (с преходящим повышением активности ферментов печени);
снижение толерантности к глюкозе;
тиннитус, головокружение; головная боль, обморок, заторможенность, сонливость, повышенная утомляемость, астения, депрессия, тревожность, экстрапирамидные нарушения, синдром Паркинсона, хореоатетоз, парестезии, тремор, судороги;
AV-блокада (любая степень), снижение ЧСС (≤50 уд./мин) или повышение ЧСС (≥90 уд./мин), сердечная недостаточность (увеличение выраженности или возникновение); стенокардия, инфаркт миокарда, выраженное снижение АД, нарушения ритма сердца, приливы крови, периферические отеки;
реакции гиперчувствительности;
отек Квинке, синдром Стивенса — Джонсона, полиморфная эритема, сыпь (пятнисто-папулезная), крапивница, алопеция, эритромелалгия, зуд, пурпура, фотодерматит, повышенное потоотделение;
боль в мышцах, суставах, мышечная слабость, обострение myastenia gravis, прогрессирующей мышечной дистрофии Дюшенна;
эректильная дисфункция, гинекомастия, повышение уровня пролактина, галакторея;
увеличение массы тела, агранулоцитоз, преходящая (на фоне Cmax в плазме крови верапамила) потеря зрения, отек легких, бессимптомное снижение содержания тромбоцитов (150⋅109/л).
У новорожденных и детей грудного возраста после в/в введения редко — выраженные нарушения гемодинамики (в некоторых случаях — с летальным исходом).
Снижение ад ≤90/60 мм рт. ст. (как правило транзиторное и бессимптомное) часто отмечается при в/в введении верапамила гидрохлорида.
Возможно развитие AV-блокады (II–III степень), выраженное снижение ЧСС и асистолия (у пациентов с СССУ). У пациентов без СССУ асистолия как правило кратковременная (с самостоятельным возвращением к AV-ритму либо нормальному синусовому ритму).
В случае развития AV-блокады II–III степени (либо блокады ножек пучка Гиса) необходимо снизить дозу либо отменить применение верапамила.
Возможно острое ухудшение состояния у больных сердечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Пациентам с нетяжелой сердечной недостаточностью с целью контроля состояния показано предварительное применение сердечных гликозидов и диуретиков. Необходимо наблюдение относительно развития AV-блокады и снижения ЧСС (≤50 уд./мин) при сочетанном применении с сердечными гликозидами.
В течение периода за 48 ч до и 24 ч после введения верапамила гидрохлорида не применяют дизопирамид.
Верапамил-Дарница, р-р для инъекций, в начале терапии применяют исключительно в условиях стационара (с возможностью проведения реанимации) с наблюдением за состоянием пациентов (ЭКГ, кардиомониторинг).
Таблетки Верапамил-Дарница содержат 31,4 мг лактозы моногидрата (необходимо принимать во внимание пациентам с непереносимостью некоторых сахаров).
Верапамил не применяют в I и II триместр беременности. Прием в III триместр беременности — в случае крайней необходимости, если польза от применения препарата превышает риск для матери и ребенка.
Верапамил в период кормления грудью применяют исключительно при крайней необходимости для матери.
Детям верапамила гидрохлорид, р-р для инъекций, применяют с осмотрительностью.
Возможно нарушение реакции при выполнении деятельности, требующей усиленного внимания и быстроты реакций.
Сочетанное применение с верапамилом:
•противоаритмические средства, блокаторы β-адренорецепторов — кардиоваскулярный эффект суммируется (выраженное снижение АД, ЧСС, AV-блокада, сердечная недостаточность — усиление либо возникновение);
•снижается пероральный клиренс хинидина. Возможно снижение АД ≤90/60 мм рт. ст., развитие отека легких (у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией);
•клиренс флекаинидина в плазме крови изменяется минимально (≈10%);
•у больных стенокардией увеличивается AUC (≈32,5%) и Сmах (≈41%) метопролола, AUC (≈65%) и Сmах (≈94%) пропранолола;
•антигипертензивные, мочегонные средства, вазодилататоры — усиление гипотензивного эффекта;
•противовирусные (ВИЧ) средства — возможно повышение в крови содержания верапамила;
•карбамазепин — повышение уровня карбамазепина, развитие его нейротоксических побочных эффектов. Повышение AUC карбамазепина (≈46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией;
•литий — повышение нейротоксичности;
•кларитромицин, эритромицин, телитромицин могут повысить уровень верапамила;
•рифампицин — возможно снижение гипотензивного эффекта. Уменьшение AUC (≈97%) верапамила, его Сmах (≈94%) и биодоступности после перорального применения (≈92%);
•увеличивается экспозиция колхицина (не сочетают);
•ингаляционные анестетики применяют с осторожностью;
•возможно усиление действия нейромышечных блокаторов;
•ацетилсалициловая кислота — вероятно повышение риска кровотечения;
•этанол — повышение его содержания в плазме крови;
•повышается уровень ловастатина, аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила (на ≈42,8%):
•симвастатин — увеличение AUC в ≈2,6 раза, Сmах — в 4,6 раза;
•взаимодействия с верапамилом не происходит у флувастатина, правастатина и розувастатина;
•повышается Сmах дигоксина на 45–53%, Сss — на 42%, AUC — на 52%;
•снижается клиренс дигитоксина;
•циметидин увеличивает AUC с соответствующим снижением клиренса верапамила;
•повышается Сmах глибурида (на ≈28%), AUC (на 26%);
•снижается пероральный и системный клиренс теофиллина (на ≈20%, у курильщиков — на 11%);
•увеличивается AUC (≈15%) имипрамина (на дезипрамин — активный метаболит — не влияет);
•при сочетанном пероральном применении у больных мелкоклеточным раком легких повышается AUC (≈89%) и Сmах (≈61%) доксорубицина;
•фенобарбитал повышает в 5 раз пероральный клиренс верапамила;
•мидазолам — увеличение AUC в 3 раза и Сmах (в 2 раза);
•буспирон — увеличение AUC и Сmах (в 3–4 раза);
•алмотриптан — увеличение AUC на 20%, Сmах (на 24%);
•циклоспорин — увеличение AUC, Сmах, Сss (на ≈45%);
•возможно повышение уровня эверолимуса, сиролимуса, такролимуса;
•грейпфрутовый сок увеличивает AUC и Сmах верапамила (T½ и почечный клиренс не изменяются);
•зверобой обыкновенный уменьшает AUC и Сmах верапамила.
Р-р верапамила гидрохлорида не смешивают с альбумином, амфотерицином В, гидралазина гидрохлоридом, триметопримом и сульфаметоксазолом. Не разводят р-рами с натрия лактатом в составе, а также любым раствором с рН 6,0.
Проявляется значительной артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, которые ведут к развитию шока и остановке сердечной деятельности, головокружением, ступором, снижением уровня калия в крови, гипергликемией, метаболическим ацидозом, гипоксией, кардиогенным шоком (с отеком легких), снижением почечной функции и судорогами.
Вне зависимости от времени, прошедшего после приема верапамила, проводят промывание желудка.
Осуществляют непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не проводят. Требуется проведение гемофильтрации и плазмафереза.
Специфический антидот — кальций. Вводят в/в 10–20 мл 10% р-ра глюконата кальция. При потребности — повторяют либо дополнительно осуществляют капельную инфузию.
В случае AV-блокады (II и III степень), синусовой брадикардии, остановки сердца — атропин, изопреналин, орципреналин или электрокардиостимуляция.
Устранение артериальной гипотензии — допамин (в дозе до 25 мкг/кг/мин), добутамин (в дозе до 15 мкг/кг/мин) или норэпинефрин; на ранних этапах — введение р-ра Рингера или 0,9% NaCl. Необходимая концентрация Ca2+ в плазме крови: верхняя граница нормы или несколько выше нормы.
При температуре ≤25 °с в оригинальной упаковке. не подвергать замораживанию.
Описание препарата Верапамил-Дарница табл. п/о 40мг №20 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Верапамил-Дарница табл. п/о 40мг №20 являются:
Упаковка / 20 шт.
27.80 грн.Действующее вещество: verapamil;
1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый, макрогол 4000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико – химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина.
Код АТХ С08D A01.
Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и косвенно влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов гладких мышц коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и спазм коронарных артерий снимается. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень ЧСС не изменяется или незначительно снижается.
Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет более 90 %. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22 %, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приема дозы. Период полувыведения составляет 3 – 7 часов при однократном приеме и 4,5 – 12 часов – при курсовом приеме. Связывание с белками плазмы крови составляет 90 %. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются различные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил является фармакологически активным.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном почками, лишь 3 – 4 % выводятся в неизмененном виде. Около 50 % принятой дозы выводится в течение 24 часов, 70 % выводится 5 дней. До 16 % лекарственного средства выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения возрастает у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.
Верапамил и норверапамил не выводятся с помощью гемодиализа.
β – адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).
Исследования метаболизма верапамила гидрохлорида in vitro показали, что метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р - гликопротеинов (Р - gp). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, которые сопровождались повышением уровня верапамила в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Потенциальные взаимодействия, связанные с ферментной системой CYP – 450
Празозин:Повышение Сmax празозина (~ 40 %) без влияния на период полувыведения. Аддитивный гипотензивный эффект.
Теразозин:Повышение AUC (~ 24 %) и Сmax (~ 25 %) теразозина. Аддитивный гипотензивный эффект.
Хинидин:Уменьшение клиренса хинидина (~ 35 %) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких.
Флекаинидин:Минимальное влияние на клиренс флекаинидина в плазме крови (< ~ 10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»).
Теофиллин:Снижение орального и системного клиренса примерно на 20 %, у курильщиков – на 11 %.
Карбамазепин:Повышение AUC карбамазепина (~ 46 %) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией; повышение уровня карбамазепина, что может вызвать побочные эффекты карбамазепина, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин:Снижение концентрации верапамила в плазме крови.
Имипрамин:Увеличение AUC (~ 15 %) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.
Глибурид:Повышение Сmax глибурида примерно на 28 %, AUC – на 26 %.
Колхицин: увеличение AUC (примерно в 2 раза) и Сmax (примерно в 1,3 раза) колхицина. Рекомендуется уменьшить дозу колхицина (см. инструкцию для медицинского применения колхицина).
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровня верапамила. Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (~ 97 %), Сmax (~ 94 %), биодоступности после перорального применения (~ 92 %).
Доксорубицин:При одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается AUC (~ 104 %) и Сmax (~ 61 %) доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких.
Фенобарбитал:Повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.
Буспирон:Увеличение AUC и Сmax буспирона в 3,4 раза.
Мидазолам:Увеличение AUC мидазолама в 3 раза и Сmax – в 2 раза.
Метопролол:Увеличение AUC метопролола (~ 32,5 %) и Сmax (~ 41 %) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особенности применения»).
Пропранолол:Увеличение AUC пропранолола (~ 65 %) и Сmax (~ 94 %) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особенности применения»).
Дигоксин:У здоровых добровольцев увеличение Сmax дигоксина (~ 44 %), С12h (~ 53%), Css (~ 44 %), AUC (~ 50 %). Рекомендовано уменьшить дозу дигоксина (см. Раздел «Особенности применения»).
Дигитоксин:Уменьшение клиренса дигитоксина (~ 27 %) и экстраренального клиренса (~ 29 %).
Циметидин:Увеличивается AUC R – верапамила (~ 25 %) и S – верапамила (~ 40 %) с соответствующим снижением клиренса R – и S – верапамила.
Циклоспорин:Увеличение AUC, Сmax, Сss циклоспорина примерно на 45 %.
Эверолимус:Увеличение AUC эверолимуса (примерно в 3,5 раза) и Сmax (примерно в 2,3 раза). Увеличение Ctrough верапамила (примерно в 2,3 раза). Может потребоваться точное определение концентрации и дозы эверолимуса.
Сиролимус:Увеличение AUC (примерно в 2,2 раза) сиролимуса, увеличение AUC (примерно в 1,5 раза) S – верапамила. Может потребоваться определение концентраций и коррекция дозы сиролимуса.
Такролимус:Возможно повышение уровня этого препарата в плазме крови. Гиполипидемические средства (ингибиторы ГМГ - КоА - редуктазы (статины)): лечение ингибиторами ГМГ - КоА - редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) для пациентов, которые принимают верапамил, следует начинать с наиболее низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ - КоА - редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.
Аторвастатин:Возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила примерно на 43 %.
Ловастатин:Возможно повышение уровня ловастатина. Увеличение AUC (~ 63 %) и Сmax (~ 32 %) верапамила.
Симвастатин:Увеличение AUC симвастатина примерно в 2,6 раза, Сmax симвастатина – в 4,6 раза.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и имеют меньшую вероятность взаимодействия с верапамилом.
Алмотриптан:Увеличение AUC на 20 %, Сmax – на 24 %.
Сульфинпиразон:Повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, уменьшение биодоступности – на 60 %. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта. Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R – верапамила (~ 49 %) и S – верапамила (~ 37 %), увеличивается Сmax R – верапамила (~ 75 %) и S – верапамила (~ 51 %) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса. Следует избегать употребления грейпфрутового сока с верапамилом.
Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R – верапамила (~ 78 %) и S – верапамила (~ 80 %) с соответствующим снижением Сmax.
Другие взаимодействия
Противовирусные (ВИЧ) средства: из – за способности некоторых противовирусных средств, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначать с осторожностью. Может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила.
Литий:Сообщалось о повышенной нейротоксичности лития при одновременном применении верапамила гидрохлорида и лития без или с повышением уровня лития в плазме крови. Однако у пациентов, которые постоянно получали одинаковую дозу лития перорально, добавление верапамила гидрохлорида приводило к снижению уровней лития в плазме крови. Пациенты, получающие оба лекарственные средства, должны находиться под тщательным наблюдением.
Нейромышечные блокаторы: клинические данные и исследования на животных свидетельствуют, что верапамила гидрохлорид может усиливать активность нейромышечных блокаторов (курареподобных и деполяризирующих). Может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила гидрохлорида и/или дозы нейромышечного блокатора при одновременном их применении.
Ацетилсалициловая кислота: повышенная вероятность кровотечения.
Этанол (алкоголь): повышение уровня этанола в плазме крови.
Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта.
Острый инфаркт миокарда
Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.
Сердечная блокада/ атриовентрикулярная блокада I степени/брадикардия/асистолия
Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время атриовентрикулярной проводимости. Применять с осторожностью, потому что развитие атриовентрикулярной блокады II или III степени (что является противопоказанием) или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножки Гиса требует отмены следующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.
Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и очень редко может спровоцировать возникновение атриовентрикулярной блокады II или III степени, брадикардию и чрезвычайно редко – асистолию. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (синоатриальная узловая болезнь), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.
Асистолия у пациентов, не имеющих синдрома слабости синусового узла, обычно кратковременная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвратом к атриовентрикулярному узлу или нормальному синусовому ритму. Если это явление не мимолетное, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные реакции»).
Антиаритмические средства, β – адреноблокаторы
Взаимное усиление кардиоваскулярного действия (повышение степени атриовентрикулярной блокады высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления). Асимптоматическая брадикардия (36 уд/мин) с блуждающим водителем ритма предсердий наблюдалась у пациентов, получавших сопутствующую терапию глазными каплями с тимололом (β – адреноблокатор) на фоне лечения верапамила гидрохлоридом.
Дигоксин
При одновременном применении верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сердечная недостаточность
Перед началом лечения верапамилом необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса более 35 % и адекватно контролировать в течение всего периода лечения.
Ингибиторы ГМГ – КоА – редуктазы (статины)
См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
Нарушение нервно – мышечной проводимости
Верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью при наличии болезней с нарушениями нервно – мышечной проводимости (миастения (Myastenia gravis), синдрома Ламберта – Итона, прогрессирующей мышечной дистрофии Дюшена).
Почечная недостаточность
Хотя данные подтвержденных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что пациентам с почечной недостаточностью следует применять верапамил с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность
Пациентам со значительным нарушением функции печени следует применять верапамил с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Верапамил – Дарница содержит 31,4 мг лактозы моногидрата, поэтому, если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Четкие и хорошо изученные данные по применению лекарственного средства беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Поскольку данные, полученные в результате репродуктивных исследований на животных, не всегда можно экстраполировать на человека, лекарственное средство следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Верапамил проникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.
Верапамил и его метаболиты проникают в грудное молоко. Ограниченные данные по пероральному приему с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1 – 1 % дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью, но риск для новорожденных нельзя исключить. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил в период кормления грудью можно применять только в случае крайней необходимости для матери.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Из – за антигипертензивного эффекта верапамила гидрохлорида, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата, а также при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Верапамил может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, поэтому действие алкоголя может усиливаться.
Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Лекарственное средство следует принимать не рассасывая и не разжевывая с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.
Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг
Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий: рекомендуемая суточная доза составляет 120 – 480 мг, разделенных на 3 – 4 приема. Максимальная суточная доза – 480 мг.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая суточная доза составляет 120 – 360 мг, разделенных на 3 приема.
Дети старшего дошкольного возраста до 6 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 – 120 мг в день, разделенных на 2 – 3 разовых дозы.
Дети 6 – 14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 – 360 мг в день, разделенных на 2 – 4 разовых дозы.
Нарушения функции почек: доступные данные описаны в разделе «Особенности применения». Пациентам с почечной недостаточностью верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под пристальным присмотром.
Нарушения функции печени: у больных с нарушенной функцией печени в зависимости от степени тяжести действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из – за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушенной функцией печени сначала 2 – 3 раза в сутки 40 мг, соответственно 80 – 120 мг в сутки).
Не принимать лекарственное средство лёжа.
Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.
После длительной терапии лекарственное следует отменять, постепенно снижая дозу.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.
Дети.
Верапамил – Дарница в данной лекарственной форме применяют детям только при нарушениях сердечного ритма.
Симптомы:Артериальная гипотензия, брадикардия до атриовентрикулярной блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки.
Лечение передозировки верапамила гидрохлорида должно быть главным образом поддерживающим и индивидуальным. b - адренергическая стимуляция и/или внутривенное введение препаратов кальция (кальция хлорид) эффективно применяются для устранения симптомов умышленной передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида.
В случае значительной артериальной гипотензии или атриовентрикулярной блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (сосудосуживающие) или кардиостимуляторы, соответственно. При асистолии одновременно с применением обычных мер следует применить b - адренергическую стимуляцию (например, изопротеренола гидрохлорид), другие средства, направленные на повышение артериального давления, или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания.
Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.
О нижеприведенных побочных реакциях сообщалось в ходе клинических исследований, при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических испытаний.
Для каждой системы органов побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты сообщений: часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 к <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя установить по имеющимся данным).
Наиболее часто наблюдались такие побочные реакции: головная боль, головокружение; желудочно – кишечные расстройства: тошнота, запор, боль в животе; также брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, гиперемия, периферический отек и утомляемость.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко – звон в ушах; неизвестно – вертиго.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно – бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны желудочно – кишечного тракта: часто – тошнота, запоры; нечасто – боль в животе; редко – рвота, неизвестно – дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).
Со стороны почек и мочевыводящих системы: неизвестно – почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: неизвестно – гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – парестезии, тремор; неизвестно – экстрапирамидальные расстройства, паралич (тетрапарез)*, эпилептические припадки.
Со стороны психики: редко – сонливость.
Со стороны сердечно – сосудистой системы: часто – брадикардия, гиперемия, снижение артериального давления; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; неизвестно – блокада I, II или III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия.
Со стороны иммунной системы: неизвестно – реакции гиперчувствительности включающие крапивницу, ощущение зуда, зуд, пурпуру.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – гипергидроз; неизвестно – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, крапивница, зуд, пурпура, эритромегалия.
Со стороны опорно – двигательной системы и соединительной ткани: неизвестно – миалгия, артралгия, мышечная слабость.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: неизвестно – эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – периферические отеки, редко – утомляемость.
Лабораторные показатели: неизвестно – повышение уровней печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.
*В ходе постмаркетинговых наблюдений один раз сообщалось о параличе (тетрапарезе), ассоциированном с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P - gp см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
По рецепту.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Адрес
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}