Верапамил

Таблетки Верапамила гидрохлорид 40

Таблетки по 10 штук в блистере, по 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.

1 таблетка препарата Верапамила гидрохлорид 40 содержит:

• Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 40мг;
• Вспомогательные вещества, в том числе лактоза и сахароза.

Таблетки Верапамила гидрохлорид 80, покрытые оболочкой

Таблетки по 10 штук в блистере, по 1 или 5 блистеров картонной пачке.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Верапамила гидрохлорид 80 содержит:

• Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 80мг;
• Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Верапамил для инъекций

Раствор для инъекций по 2 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке.

1мл раствора для инъекций содержит:

• Верапамила гидрохлорида – 2,5мг;
• Вспомогательные вещества.

Фармакодинамика

Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает поступление ионов кальция внутрь клеток, в частности кардиомиоцитов и клеток гладких мышц сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.

Антиангинальная действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, что приводит к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде.

Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальная и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. В результате увеличивается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярном узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладких мышц сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика

После приема в тонком кишечнике всасывается более 90% введенной дозы верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется в печени вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность составляет 20-35%. Максимальная концентрация верапамила гидрохлорида в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата.

Степень снижения давления крови не зависит от концентрации верапамила гидрохлорида в плазме крови.

С белками крови связывается около 90% препарата.

Верапамила гидрохлорид проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.

• Артериальная гипертензия.
• Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения, нестабильной стенокардией (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктной стенокардией у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
• Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание / трепетание предсердий с быстрым AV-проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта WPW).

Верапамил при кластерных головных болях может быть использован в качестве препарата первой линии профилактического лечения кластерной головной боли. Помогает Верапамил при высоком пульсе (Верапамил при тахикардии), так как известно, что Верапамил снижает пульс. Купить препарат Верапамил можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на таблетки от давления Верапамил указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Гиперчувствительность к верапамила или другим компонентам препарата.
• Кардиогенный шок.
• Острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия <50 уд / мин, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Недостаточность левого желудочка).
• Тяжелые нарушения проводимости: синоатриальная и AV-(АV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).
• Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).
• Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35% и / или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (Если только вторичная наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом).
• Мерцание / трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (на фоне синдромов WPW и LGL). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.
• Одновременное применение блокаторов b-адренорецепторов для внутривенного введения (за исключением интенсивной терапии).

Дозы подбирают индивидуально для каждого пациента.

Верапамил внутривенно следует осуществлять медленно (не менее 2 минут) под присмотром медицинского персонала, контролем ЭКГ и артериального давления. Пациентов, получающих верапамил внутривенно как начальное лечение нестабильной стенокардии, необходимо как можно скорее перевести на прием верапамила перорально.

Таблетки Верапамил при гипертонии глотать целиком, не рассасывать, не разжевывая, а не измельчать, не делить на части; запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание / мерцание предсердий

Рекомендуемая доза составляет 120-480 мг, разделенная на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - 480 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая суточная доза составляет 120-360 мг, разделенная на 3 приема.

Устойчивый антигипертензивный эффект развивается в течение недели от начала терапии.

Верапамил при аритмии и стенокардии: обычная доза составляет 80 мг 3-4 раза в сутки (240-320 мг).

Максимальный эффект развивается, как правило, в течение 48 часов от начала лечения.

Симптомы, наблюдающиеся при передозировке верапамила, зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия к AV-блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки.

Лечение должно быть главным образом поддерживающим и индивидуальным. β-адренорецепторов стимуляцию и / или внутривенное введение препаратов кальция (кальция хлорид) эффективно применяют для устранения симптомов передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида.

В случае значительного артериальной гипотензии или AV-блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (сосудосуживающие), или кардиостимуляторы соответственно. При асистолии одновременно с применением обычных мероприятий следует применить β-адренорецепторов стимуляцию (например, изопротеренола гидрохлорид), другие средства, направленные на повышение артериального давления или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания.

Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Особые меры: устранение кардиодепрессивных воздействий, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно ввести 10-20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/ч).

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и AV-блокада I, II или III степени, брадикардия, брадиаритмия с фибрилляцией предсердий, остановка синусового узла, асистолия; риск обострения / развития сердечной недостаточности, ортостатические реакции; тахикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, сердцебиение, периферические отеки лодыжек, синкопе, приливы.

Пищеварительный тракт: дискомфорт в животе / боль, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, метеоризм; атония кишечника, кишечная непроходимость, запор сухость во рту, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Нервная система: нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, утомляемость, бессонница, нервозность, мышечные судороги, психозы, нейропатия, экстрапирамидные симптомы, сонливость, головная боль, головокружение, парестезии, тремор.

Органы слуха и вестибулярный аппарат: звон в ушах, вертиго.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.

Почек и мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Мочеполовая система: эректильная дисфункция, в том числе импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла; у пациентов пожилого возраста при длительной терапии развивалась гинекомастия, которая полностью проходила после отмены препарата, галакторея.

Опорно-двигательная система: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Кожа и подкожная клетчатка: высыпания на коже (в том числе макулопапулезная сыпь, крапивница), зуд, зуд, алопеция, гипергидроз, нарушение пигментации, еритромелалгия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотодерматиты, синяки, пурпура .

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина возможные повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и / или боль в правом подреберье). В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Иммунная система: гиперчувствительность, аллергический гепатит.

Другие: нечеткость зрения, повышение уровня пролактина в плазме крови, снижение толерантности к глюкозе.

Сообщалось о паралич (тетрапарез), ассоциированный с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-qp, поэтому комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Известно, что Верапамил снижает давление, поэтому следует с осторожностью принимать Верапамил при низком давлении. Верапамил при мерцательной аритмии, Верапамил при фибрилляции предсердий использовать по назначению врача. Верапамил при бронхиальной астме можно назначать, если имеются показания к этому. Однако препарат никак не влияет на работу бронхов и не снимает бронхоспазм.

Нет информации про применение Верапамил при мигрени.

Применение в период беременности и кормления грудью

Четкие и хорошо изучены данные применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Поэтому препарат следует применять во время беременности только в случае необходимости.

Верапамил проникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.

Верапамил и его метаболиты проникают в грудное молоко. Доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1-1% дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместим с кормлением грудью, но риск для новорожденных нельзя исключить.

Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, верапамил в период кормления грудью можно применять только в случае крайней необходимости для матери.

Дети

Детям препарат в данной лекарственной форме не назначать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за антигипертензивного эффекта верапамила гидрохлорида, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата, а также при одновременном применении с алкоголем. Верапамил от давления может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его вывода, поэтому действие алкоголя может усиливаться.

Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или те, которые недавно перенесли инфаркт миокарда. Комбинированную терапию верапамила гидрохлорида с b-адреноблокаторами следует проводить только по четким показаниям и под строгим контролем врача.

С сердечными гликозидами (например, дигоксином): следует учитывать, что в начале лечения

С антиаритмическими препаратами I-III класса (в том числе амиодарон): не рекомендуется одновременное применение.

С оральными противозачаточными препаратами, гидантоином, салицилатами, сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины: вследствие высокой степени связывания верапамила с белками плазмы крови его следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим другие препараты, имеющие данные свойства.

С солями кальция и витамином D: фармакологический эффект верапамила гидрохлорида, вероятно, уменьшается.

С рифампицином, фенобарбиталом: могут снижать эффективность препарата как индукторы микросомальных ферментов.

С колхицином: верапамил может привести к повышению его действия. Комбинированное применение этих препаратов не рекомендуется.

С ингаляционными анестетиками или с блокаторами нейромышечной передачи: дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать угнетающего действия на сердечную деятельность.

С миорелаксантами: потенцирует их действие.

Литий: Повышение нейротоксичности лития.

С макролидами (например, эритромицин или кларитромицин): через взаимное влияние повышается уровень верапамила и макролидов в плазме крови.

С препаратами зверобоя продырявленного: уменьшается площадь под кривой концентрация-время, увеличивается С _мах .

С этанолом: верапамил задерживает распад и повышает его уровень в плазме крови, тем самым усиливается действие этанола.

С грейпфрутовым соком: повышается биодоступность верапамила на 30%.

С сульфинпиразоном: повышение клиренса приема верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%. Возможно снижение гипотензивного эффекта.

С ацетилсалициловой кислотой: повышение риска кровотечений.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

• Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой – 3 года.
• Срок годности препарата в форме таблеток – 2 года.
• Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.