АМ-Алитер

Состав

действующие вещества: периндоприл, амлодипин;

1 таблетка содержит периндоприла терт-бутиламину 4 мг, что эквивалентно 3,338 мг периндоприла и амлодипина бесилат 6,935 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина,

или периндоприла терт-бутиламину 4 мг, что эквивалентно 3,338 мг периндоприла и амлодипина бесилат 13,870 мг, что эквивалентно 10 мг амлодипина,

или периндоприла терт-бутиламину 8 мг, что эквивалентно 6,676 мг периндоприла и амлодипина бесилат 6,935 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина,

или периндоприла терт-бутиламину 8 мг, что эквивалентно 6,676 мг периндоприла и амлодипина бесилат 13,870 мг, что эквивалентно 10 мг амлодипина;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кросповидон; натрия гидрокарбонат; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Форма выпуска

По 30 таблеток (10 × 3) в блистере в пачке из картона.

Фармакодинамика

Периндоприл.

Механизм действия.

Периндоприл - ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ АПФ). Преобразовательный фермент, или киназа, это экзопептидаза, которая делает возможным превращение ангиотензина I в сосудосуживающее ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататора брадикинина до неактивного гептапептид. Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что повышает активность ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и снижает секрецию альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и местной каликреинкининовои системы (и таким образом также приводит к активации системы простагландинов).

Периндоприл действует через свой активный метаболит - периндоприлата. Другие же метаболиты не демонстрируют активности в подавлении АПФ в экспериментальных условиях.

Амлодипин.

Механизм действия.

Амлодипин является ингибитором потока ионов кальция, относится к группе дигидропиридинов (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция) и блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает проявления стенокардии, полностью не определены, но он уменьшает общую ишемию нагрузки благодаря таким действиям:

амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, снижение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии миокардом и его потребность в кислороде;

амлодипин также частично способствует расширению главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически выраженное снижение артериального давления в течение 24 часов как в положении лежа, так и в положении стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время физической нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и увеличивает время до возникновения депрессии сегмента ST на 1 мм, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

С приемом амлодипина не связаны любые негативные метаболические проявления или изменения уровня липидов в плазме крови, поэтому его можно применять пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Скорость и степень всасывания периндоприла и амлодипина как монопрепаратов, так и в составе фиксированной комбинации АМ-Алитерме достоверно не отличаются.

Периндоприл.

Абсорбция.

После приема периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1:00. Период полураспада периндоприла в плазме крови составляет 1:00.

Периндоприл является пролекарством. 27% от общего количества принятого периндоприла достигает кровотока в виде активного метаболита - периндоприлата. Кроме активного метаболита - периндоприлата, препарат образует 5 метаболитов, которые являются неактивными. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема.

Прием пищи уменьшает преобразования периндоприла в периндоприлата, следовательно, уменьшается его биодоступность, поэтому суточную дозу периндоприла терт-бутиламину рекомендуется принимать однократно утром перед едой.

Распределение.

Отмечается линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг.

Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, главным образом из АПФ, но этот показатель является дозозависимым.

Вывод.

Периндоприлат выводится с мочой. Период окончательного полувыведения несвязанной фракции составляет примерно 17 часов. Стадия равновесной концентрации в плазме крови достигается через 4 дня от начала лечения.

Вывод периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью (см. Раздел «Особенности применения»). Поэтому обычное медицинское наблюдение будет включать частый мониторинг уровня креатинина и калия.

Амлодипин.

Абсорбция, распределение, связывание с белками плазмы крови.

После приема терапевтических доз амлодипина он хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет от 64% до 80%. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% циркулирующего в крови амлодипина связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм / вывода.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Амлодипин главным образом метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 60% метаболитов выводится с мочой и 10% - в неизмененном виде.

Артериальная гипертензия и / или ишемическая болезнь сердца (если необходимо лечение периндоприлом и амлодипином).

Повышенная чувствительность к действующим веществам (или к любым другим ингибиторам АПФ, или к производным дигидропиридина) или к вспомогательному веществу;

ангионевротический отек в анамнезе связан с предыдущим лечением ингибиторами АПФ

врожденный или идиопатический ангионевротический отек

тяжелая артериальная гипотензия

шок, включая кардиогенный шок

обструкция выхода из левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени);

сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда с нестабильной гемодинамикой;

беременность или планирование беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

одновременное применение с препаратами, которые содержат действующее вещество алискирен, пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») ;

одновременное применение с сакубитрилом / вальзартаном (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

экстракорпоральных методов лечения, которые приводят к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

значительный двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Для перорального применения.

Взрослым следует назначать по 1 таблетке в сутки однократно, желательно утром перед едой. Таблетка не подлежит разделу.

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом показаний для применения, течения заболевания и показателей артериального давления. Максимальная суточная доза - 1 таблетка АМ-Алитерме 8 мг / 10 мг в сутки.

По пациентов из групп риска

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Вывод периндоприлата снижается у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста, поэтому во время лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина и калия.

АМ-Алитерме можно назначать пациентам с клиренсом креатинина ≥ 60 мл / мин и не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина <60 мл / мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор дозы каждого из компонентов препарата в отдельности.

При хорошей переносимости дозы амлодипина является одинаковым для пациентов молодого и пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования, но повышение дозы необходимо выполнять с осторожностью.

Концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени нарушения функции почек.

Амлодипин не выводится при диализе.

О случаях передозировки препарата АМ-Алитерме не сообщали. Данные по сознательного передозировки амлодипина ограничены.

Симптомы: имеющиеся данные предполагают, что прием очень больших доз может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятного возникновения рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной, возможно, длительную системную гипотензию и шок со смертельным исходом.

Лечение клинически выраженная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активного кардиоваскулярной помощи, в частности частого мониторинга функции сердца и дыхательной функции, поднятие конечностей, и требует внимательного слежения за объемом циркулирующей крови и мочеотделением.

Назначение вазоконстриктора может быть полезным в восстановлении тонуса сосудов и артериального давления, если отсутствуют противопоказания. Введение кальция глюконата может помочь устранению последствий блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях уместно промывание желудка. Исследование при участии добровольцев показало, что прием активированного угля через 2:00 после приема 10 мг амлодипина снижает скорость абсорбции амлодипина в организме. В системном кровообращения амлодипин имеет высокий уровень связывания с белками крови, поэтому назначение гемодиализа неэффективно.

Информация о передозировке периндоприла ограничена. При передозировке ингибиторов АПФ могут возникнуть гипотензия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, тревожность и кашель.

При передозировке рекомендуется введение раствора хлорида натрия 0,9%. При возникновении гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение. Следует рассмотреть возможность проведения инфузии с ангиотензина II и / или введения катехоламинов. Периндоприл может быть выведен из системного кровообращения с помощью гемодиализа (см. Раздел «Особенности применения»). При возникновении устойчивой к лечению брадикардии может быть рекомендовано применение искусственного водителя ритма. Необходимо установить постоянный мониторинг по основным показателям жизнедеятельности, уровнем концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Наиболее частыми побочными реакциями при отдельном применении периндоприла и амлодипина являются: отеки, сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения), извращение вкуса (дисгевзия), парестезии, нарушения зрения (включая двоение), звон в ушах, вертиго, пальпитация, приливы , гипотензия (и связанные с ней симптомы), одышка, кашель, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации, диарея, запор, зуд, сыпь, сыпь, отек суставов (отек лодыжек), спазмы мягкие мышц, повышенная утомляемость, астения.

Золото.

При одновременном применении ингибиторов АПФ, включая периндоприл и инъекционных препаратов золота (натрия ауротиомалат), редко могут возникнуть реакции, подобные тем, что возникают при применении нитратов (покраснение лица, приливы, тошнота, рвота и гипотензия).

Сукубитрил/валсартан.

Одновременное применение периндоприла с сакубитрилом/вальзартаном противопоказано из-за повышенного риска развития ангионевротического отека (см. Раздел «Противопоказания»). Начинать применение сакубитрила/валсартана следует не ранее чем через 36 часов после приема последней дозы периндоприла. В случае прекращения лечения сакубитрилом/вальзартаном терапию периндоприлом следует начинать не ранее чем через 36 часов после приема последней дозы сакубитрила/валсартана (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия.

Среди пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, были зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других факторов риска нейтропения возникает редко. Периндоприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозами, во время терапии иммуносупрессоров, аллопуринолом или прокаинамидом, или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно если есть нарушения функции почек. Если периндоприл назначать таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Также пациенты должны знать, что необходимо извещать о любое проявление инфекционного заболевания (боль в горле, лихорадка).

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение препарата АМ-Алитерме противопоказано в период беременности.

Применение препарата АМ-Алитерме не рекомендуется в период кормления грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия исследований при участии этой группы пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования о влиянии препарата АМ-Алитерме на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили. Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Возможно нарушение реакции водителя в случае возникновения головокружения, головной боли, слабости, утомляемости или тошноты. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы лекарственных средств могут вызвать гиперкалиемию, а именно: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм и фиксированная комбинация из сульфаметоксазол (Бисептол). Одновременный прием указанных лекарственных средств повышает риск возникновения гиперкалиемии.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Купить таблетки АМ Алитер можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.