АМ-Алітер

Склад

діючі речовини: периндоприл, амлодипін;

1 таблетка містить периндоприлу терт-бутиламін 4 мг, що еквівалентно 3,338 мг периндоприлу та амлодипіну бесилат 6,935 мг, що еквівалентно 5 мг амлодипіну,

або периндоприлу терт-бутиламін 4 мг, що еквівалентно 3,338 мг периндоприлу та амлодипіну бесилат 13,870 мг, що еквівалентно 10 мг амлодипіну,

або периндоприлу терт-бутиламін 8 мг, що еквівалентно 6,676 мг периндоприлу та амлодипіну бесилат 6,935 мг, що еквівалентно 5 мг амлодипіну,

або периндоприлу терт-бутиламін 8 мг, що еквівалентно 6,676 мг периндоприлу та амлодипіну бесилат 13,870 мг, що еквівалентно 10 мг амлодипіну;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна кросповідон; натрію гідрокарбонат; кремнію діоксид колоїдний магнію стеарат.

Форма випуску

За 30 таблеток (10 × 3) в блістері в пачці з картону.

Фармакодинаміка

Периндоприл.

Механізм дії.

Периндоприл - інгібітор ферменту, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II (АПФ АПФ). Перетворювальний фермент, або кіназа, це екзопептидаза, яка робить можливим перетворення ангіотензину I в судинозвужувальну ангіотензин II, а також викликає розпад вазодилататора брадикініну до неактивного гептапептид. Інгібування АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину II в плазмі крові, що підвищує активність реніну в плазмі крові (за рахунок пригнічення негативного зворотного зв'язку на вивільнення реніну) і знижує секрецію альдостерону. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, інгібування АПФ також призводить до збільшення активності циркулюючої та місцевої калікреінкініновоі системи (і таким чином також призводить до активації системи простагландинів).

Периндоприл діє через свій активний метаболіт - периндоприлату. Інші ж метаболіти не демонструють активності в придушенні АПФ в експериментальних умовах.

Амлодипін.

Механізм дії.

Амлодипін є інгібітором потоку іонів кальцію, відноситься до групи дигідропіридинів (блокатор повільних кальцієвих каналів або антагоніст іонів кальцію) і блокує трансмембранний потік іонів кальцію в клітини гладких м'язів міокарда та судин.

Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений прямим релаксуючим дією на гладку мускулатуру судин. Точний механізм, за допомогою якого амлодипін зменшує прояви стенокардії, повністю не визначені, але він зменшує загальну ішемію навантаження завдяки таким діям:

амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує загальний периферійний опір (постнавантаження). Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, зниження навантаження на серце зменшує споживання енергії міокардом і його потреба в кисні;

амлодипін також частково сприяє розширенню головних коронарних артерій і коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Така дилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну 1 раз на добу забезпечує клінічно виражене зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і в положенні стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не спричиняє гострої гіпотензії.

У пацієнтів зі стенокардією прийом амлодипіну 1 раз на добу збільшує загальний час фізичного навантаження, час до виникнення нападу стенокардії та збільшує час до виникнення депресії сегмента ST на 1 мм, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.

З прийомом амлодипіну не пов'язані будь-які негативні метаболічні прояви або зміни рівня ліпідів в плазмі крові, тому його можна застосовувати пацієнтам з астмою, цукровим діабетом і подагрою.

Фармакокінетика

Швидкість і ступінь всмоктування периндоприлу та амлодипіну як монопрепаратів, так і в складі фіксованої комбінації АМ-Алітерме достовірно не відрізняються.

Периндоприл.

Абсорбція.

Після прийому периндоприл швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1:00. Період напіврозпаду периндоприлу в плазмі крові становить 1:00.

Периндоприл є проліками. 27% від загальної кількості прийнятого периндоприлу досягає кровотоку у вигляді активного метаболіту - периндоприлату. Крім активного метаболіту - периндоприлату, препарат утворює 5 метаболітів, які є неактивними. Максимальна концентрація периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 години після прийому.

Прийом їжі зменшує перетворення периндоприлу в периндоприлату, отже, зменшується його біодоступність, тому добову дозу периндоприлу терт-бутиламін рекомендується приймати одноразово вранці перед їжею.

Розподіл.

Відмічається лінійна залежність між дозою периндоприлу та його концентрацією в плазмі крові. Обсяг розподілу незв'язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг.

Зв'язування периндоприлату з білками плазми становить 20%, головним чином з АПФ, але цей показник є дозозалежним.

Висновок.

Периндоприлат виводиться з сечею. Період остаточного напіввиведення незв'язаної фракції становить приблизно 17 годин. Стадія рівноважної концентрації в плазмі крові досягається через 4 дні від початку лікування.

Висновок периндоприлату знижується у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю (див. Розділ «Особливості застосування»). Тому звичайне медичне спостереження буде включати частий моніторинг рівня креатиніну та калію.

Амлодипін.

Абсорбція, розподіл, зв'язування з білками плазми крові.

Після прийому терапевтичних доз амлодипіну він добре всмоктується і досягає максимальної концентрації в крові через 6-12 годин після прийому. Біодоступність становить від 64% до 80%. Обсяг розподілу становить приблизно 21 л/кг. Дослідження in vitro показали, що приблизно 97,5% циркулюючого в крові амлодипіну зв'язується з білками плазми.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну.

Метаболізм / виведення.

Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу.

Амлодипін головним чином метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. 60% метаболітів виводиться з сечею і 10% - в незміненому вигляді.

Артеріальна гіпертензія та / або ішемічна хвороба серця (якщо необхідно лікування периндоприлом та амлодипіном).

Підвищена чутливість до діючих речовин (або до будь-яких інших інгібіторів АПФ, або до похідних дигідропіридину) або до якої допоміжної речовини;

ангіоневротичний набряк в анамнезі пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ

вроджений або ідіопатичний ангіоневротичний набряк

тяжка артеріальна гіпотензія

шок, включаючи кардіогенний шок

обструкція виходу з лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня);

серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда з нестабільною гемодинамікою;

вагітність або планування вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

одночасне застосування з препаратами, які містять діючу речовину аліскірен, пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації <60 мл/хв / 1,73 м 2) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») ;

одночасне застосування з сакубітрілом / валсартаном (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

екстракорпоральних методів лікування, які призводять до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

значний двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки.

Для перорального застосування.

Дорослим слід призначати по 1 таблетці на добу одноразово, бажано вранці перед їжею. Таблетка не підлягає поділу.

Дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням показань для застосування, перебігу захворювання та показників артеріального тиску. Максимальна добова доза - 1 таблетка АМ-Алітерме 8 мг / 10 мг на добу.

За пацієнтів з груп ризику

Пацієнти з порушенням функції нирок і пацієнти похилого віку (див. Розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

Висновок периндоприлату знижується у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку, тому під час лікування необхідно проводити регулярний контроль рівня креатиніну і калію.

АМ-Алітерме можна призначати пацієнтам з кліренсом креатиніну ≥ 60 мл/хв і не слід призначати пацієнтам з кліренсом креатиніну <60 мл/хв. Таким пацієнтам рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів препарату окремо.

При гарній переносимості дози амлодипіну є однаковим для пацієнтів молодого та похилого віку. Для пацієнтів похилого віку рекомендується звичайний режим дозування, але підвищення дози необхідно виконувати з обережністю.

Концентрація амлодипіну в плазмі крові не залежить від ступеня порушення функції нирок.

Амлодипін не виводиться при діалізі.

Про випадки передозування препарату АМ-Алітерме не повідомляли. Дані по свідомого передозування амлодипіну обмежені.

Симптоми: наявні дані припускають, що прийом дуже великих доз може привести до надмірної периферичної вазодилатації і ймовірного виникнення рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про виражену, можливо, тривалу системну гіпотензію і шок зі смертельним результатом.

Лікування клінічно виражена гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає активного кардіоваскулярної допомоги, зокрема частого моніторингу функції серця і дихальної функції, підняття кінцівок, і вимагає уважного спостереження за об'ємом циркулюючої крові та сечовиділенням.

Призначення вазоконстриктора може бути корисним у відновленні тонусу судин і артеріального тиску, якщо відсутні протипоказання. Введення кальцію глюконату може допомогти усунення наслідків блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках доречно промивання шлунка. Дослідження за участю добровольців показало, що прийом активованого вугілля через 2:00 після прийому 10 мг амлодипіну знижує швидкість абсорбції амлодипіну в організмі. У системному кровообігу амлодипін має високий рівень зв'язування з білками крові, тому призначення гемодіалізу неефективно.

Інформація про передозування периндоприлу обмежена. При передозуванні інгібіторів АПФ можуть виникнути гіпотензія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, посилене серцебиття, брадикардія, запаморочення, тривожність і кашель.

При передозуванні рекомендується введення розчину хлориду натрію 0,9%. При виникненні гіпотензії пацієнту необхідно надати горизонтальне положення. Слід розглянути можливість проведення інфузії з ангіотензину II і / або введення катехоламінів. Периндоприл може бути виведений з системного кровообігу за допомогою гемодіалізу (див. Розділ «Особливості застосування»). При виникненні стійкої до лікування брадикардії може бути рекомендовано застосування штучного водія ритму. Необхідно встановити постійний моніторинг за основними показниками життєдіяльності, рівнем концентрації електролітів і креатиніну в сироватці крові.

Найбільш частими побічними реакціями при окремому застосуванні периндоприлу та амлодипіну є: набряки, сонливість, запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування), спотворення смаку (дисгевзія), парестезії, порушення зору (включаючи двоїння), дзвін у вухах, вертиго, посилене серцебиття, припливи, гіпотензія (і пов'язані з нею симптоми), задишка, кашель, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, зміна ритму дефекації, діарея, запор, сверблячка, висип, висип, набряк суглобів (набряк щиколоток), спазми м'які м'язів, підвищена стомлюваність, астенія.

Золото.

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, включаючи периндоприл та ін'єкційних препаратів золота (натрію ауротіомалат), рідко можуть виникнути реакції, подібні до тих, що виникають при застосуванні нітратів (почервоніння обличчя, припливи, нудота, блювання та гіпотензія).

Сукубітріл/валсартан.

Одночасне застосування периндоприлу з сакубітрилом/вальзартаном протипоказане через підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку (див. розділ «Протипоказання»). Починати застосування сакубітрилу/валсартану слід не раніше ніж через 36 годин після останньої дози периндоприлу. У разі припинення лікування сакубітрилом/вальзартаном терапію периндоприлом слід розпочинати не раніше ніж через 36 годин після прийому останньої дози сакубітрилу/валсартану (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія.

Серед пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, були зареєстровані випадки нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та за відсутності інших факторів ризику нейтропенія виникає рідко. Периндоприл слід призначати дуже обережно пацієнтам з колагенозами, під час терапії імуносупресорів, алопуринолом або прокаїнамідом, або при поєднанні цих обтяжливих факторів, особливо якщо є порушення функції нирок. Якщо периндоприл призначати таким пацієнтам, рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові. Також пацієнти повинні знати, що необхідно повідомляти про будь-який прояв інфекційного захворювання (біль у горлі, лихоманка).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату АМ-Алітерме протипоказано в період вагітності.

Застосування препарату АМ-Алітерме не рекомендується в період годування груддю. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Не рекомендується призначати дітям через відсутність досліджень за участю цієї групи пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо впливу препарату АМ-Алітерме на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводили. Амлодипін може надати незначне або помірне вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Можливо порушення реакції водія в разі виникнення запаморочення, головного болю, слабкості, стомлюваності або нудоти. Рекомендується дотримуватися обережності, особливо на початку лікування.

Деякі лікарські засоби або терапевтичні класи лікарських засобів можуть викликати гіперкаліємію, а саме: аліскірен, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), гепарин, імуносупресори, такі як циклоспорин або такролімус, триметоприм і фіксована комбінація з сульфаметоксазол (Бісептол). Одночасний прийом зазначених лікарських засобів підвищує ризик виникнення гіперкаліємії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Купити таблетки АМ Алітер можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.