Бензилпенициллин

Состав:

• Один флакон содержит по 0,6, 1,2 или 2,4 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина. Растворитель - вода для инъекций в ампулах по 2, 3 и 5 мл, соответственно.

Форма выпуска:

Сухое вещество для инъекций во флаконах в комплекте с растворителем.

Фармакодинамика. Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomeces spp., Spirochaetaceae.

Препарат неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.

За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.

Фармакокинетика. При в/м введении Cmax препарата в крови достигается через 30–60 мин; через 3–4 ч после однократной инъекции в крови определяют следовые концентрации антибиотика. При п/к введении скорость всасывания менее постоянна, обычно Cmax в крови отмечают через 60 мин. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от введенной дозы. Связывание с белками крови на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, ткани глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в СМЖ повышается. T½ составляет 30–60 мин, при нарушении функции почек — 4–10 ч, а при одновременном нарушении функции печени и почек — до 16–30 ч. Из организма быстро выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде. В незначительном количестве экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (уха, горла, носа): ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких; инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпингоофорит; инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит; гнойные инфекции кожи и мягких тканей; септический эндокардит, сепсис; остеомиелит; раневые инфекции; рожа; сибирская язва; менингит; перитонит; инфекции желчевыводящих путей.

перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.

Препарат вводят в/м, п/к, в/в (струйно или капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен в/м путь введения.

В/в: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1–2 млн ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10–20 млн ЕД/сут, при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки.

Р-р Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением.

Для в/в струйного введения разовую дозу (1–2 млн ЕД) препарата растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3–5 мин. Для в/в капельного введения 2–5 млн ЕД антибиотика растворяют в 100–200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин.

В/в препарат вводят 1–2 раза в сутки, сочетая с в/м введением.

В/м: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1–2 млн ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10–20 млн ЕД в сутки, при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки.

Для в/м введения к содержимому флакона прибавляют 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида, или 0,5% р-ра прокаина. Полученный р-р вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квандрант ягодицы.

П/к: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% р-ра прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) р-р Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям — 2000–5000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида. Продолжительность лечения — 5–7 дней с последующим переходом на в/м введение.

Интратекально (эндолюмбально): препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5000–10 000 ЕД; детям в возрасте старше 1 года — 2000–5000 ЕД, вводят медленно — 1 мл/мин 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида из расчета 1000 ЕД в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5–10 мл СМЖ и добавляют ее к р-ру антибиотика в равной пропорции. Инъекции повторяют на протяжении 2–3 дней, после чего переходят на в/м введение.

Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.

В зависимости от формы и тяжести заболевания Бензилпенициллин применяют от 7–10 дней до 2 мес и более (сепсис, септический эндокардит и др.). Препараты бензатина бензилпенициллина можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); БА; сенная лихорадка; крапивница и другие аллергические заболевания; эпилепсия (для эндолюмбального введения); период кормления грудью.

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.

• Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
• Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, нарушение насосной функции миокарда.
• Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.

Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша — Герксгеймера вторично к бактериолизу.

перед началом лечения пациента необходимо проверить на гиперчувствительность. После обследования и введения препарата на протяжении 30 мин следует быть готовым к введению адреналина. Пациента следует предупредить относительно возможности возникновения аллергических реакций, и при необходимости сообщать о них врачу. Тем, у кого развились аллергические реакции на препарат, следует прекратить лечение и назначить симптоматическую терапию адреналином, антигистаминными препаратами и кортикостероидами.

Р-ры Бензилпенициллина используют сразу после приготовления. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3–5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность увеличения выраженности побочных реакций. Больным в возрасте >60 лет и беременным не рекомендуется назначать препарат в высоких дозах (>10 млн ЕД/сут). При длительном лечении следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек. С особой осторожностью препарат следует применять у детей грудного возраста, пациентов с сифилисом, тяжелой кардиомиопатией, аллергическим диатезом, БА, гиповолемией, эпилепсией, пациентам с нарушениями функции почек и печени, а также больным сахарным диабетом. У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам возможна перекрестная аллергия.

Длительная тяжелая диарея может вызвать подозрение относительно развития псевдомембранозного колита. Это состояние является опасным для жизни, поэтому препарат необходимо срочно отменить с последующим комплексным лечением.

При растворении Бензилпенициллина в р-ре прокаина может образоваться мутный р-р вследствие образования прокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для в/м введения препарата.

Несовместимость. Бензилпенициллин недопустимо смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Не рекомендуется применять в качестве растворителя р-р Рингера или другие натрийсодержащие р-ры, которые содержат глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

Период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.Инструкция предупреждает, что с особой осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте до 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.

в сочетании с аминогликазидами, макролидами, сульфаниламидными препаратами бензилпенициллин проявляет синергическое действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Не рекомендуется сочетать бензилпенициллин с НПВП, этинилэстрадиолом, препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, НПВП блокируют канальцевую секрецию, вследствие чего повышается концентрация бензилпенициллина в плазме крови, увеличивается его T½ и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, может снижать эффект пероральных контрацептивов.

проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникает рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С.