Бензилпеніцилін

склад:

• Один флакон містить по 0,6, 1,2 або 2,4 млн. ОД бензатин бензилпеніциліну. Розчинник - вода для ін'єкцій в ампулах по 2, 3 і 5 мл, відповідно.

Форма випуску:

Суха речовина для ін'єкцій у флаконах в комплекті з розчинником.

Фармакодинаміка. Бензилпенициллин має бактерицидну дію. Механізм дії: препарат перешкоджає утворенню пептидних зв'язків шляхом інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що призводить до лізису діляться бактеріальних клітин.

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., В тому числі S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, деяких грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаеробних спороутворюючих паличок, а також Actinomeces spp ., Spirochaetaceae.

Препарат неактивний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів. Руйнується пеніциліназою.

За останні роки відзначається зміна чутливості гонококів, гемолітичних стрептококів, стафілококів і пневмококів до бензилпеніциліну.

Фармакокінетика. При в / м введенні Cmax препарату в крові досягається через 30-60 хв; через 3-4 години після одноразової ін'єкції в крові визначають слідові концентрації антибіотика. При п / к введенні швидкість всмоктування менш постійна, звичайно Cmax в крові спостерігається через 60 хв. Концентрація і тривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові залежать від введеної дози. Зв'язування з білками крові на 60%. Антибіотик добре проникає в органи, тканини та рідини організму, за винятком ліквору, тканини ока і простати, але при запаленні оболонок мозку його концентрація в спинномозковій рідині підвищується. T½ становить 30-60 хв, при порушенні функції нирок - 4-10 год, а при одночасному порушенні функції печінки та нирок - до 16-30 год. З організму швидко виводиться через нирки шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції в незмінному вигляді. У незначній кількості екскретується зі слиною, потом, молоком, жовчю. Не володіє кумулятивним ефектом.

інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (вуха, горла, носа): ангіна, пневмонія, гнійний плеврит, дифтерія, скарлатина, актиномікоз легень; інфекції сечостатевої системи: цистит, сифіліс, гонорея, кольпіт, ендоцервіцит, ендометрит, аднексит, сальпінгоофорит; інфекції органу зору: кон'юнктивіт, блефарит, дакріоцистит; гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин; септичний ендокардит, сепсис; остеомієліт; ранові інфекції; рожа; сибірська виразка; менінгіт; перитоніт; інфекції жовчовивідних шляхів.

перед введенням необхідно провести внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату і новокаїну за умови його використання для розведення, при відсутності протипоказань до її проведення.

Препарат вводять в / м, п / к, в / в (струминно або крапельно), інтратекально, в порожнині організму. Найбільш поширений в / м шлях введення.

В / в: при інфекціях середньої тяжкості разова доза препарату для дорослих становить зазвичай 250 000-500 000 ОД, добова - 1-2 млн ОД, при важких інфекціях вводять до 10-20 млн ОД / добу, при газовій гангрені - до 40 60 млн ОД. Зазвичай добова доза для дітей у віці до 1 року становить 50 000-100 000 ОД / кг, старше 1 року - 50 000 ОД / кг, при необхідності добову дозу можна підвищити до 200 000-300 000 ОД / кг, за життєвими показниками - до 500 000 ОД / кг. Кратність введення препарату - 4-6 разів на добу.

Р-р Бензилпенициллина готують безпосередньо перед його застосуванням.

Для в / в струминного введення разову дозу (1-2 млн ОД) препарату розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв. Для в / в крапельного введення 2-5 млн ОД антибіотика розчиняють у 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози та вводять зі швидкістю 60-80 крапель за 1 хв.

В / в препарат вводять 1-2 рази на добу, поєднуючи з в / м введенням.

В / м: при інфекціях середньої тяжкості разова доза препарату для дорослих становить зазвичай 250 000-500 000 ОД, добова - 1-2 млн ОД, при важких інфекціях вводять до 10-20 млн ОД на добу, при газовій гангрені - до 40 60 млн ОД. Зазвичай добова доза для дітей у віці до 1 року становить 50 000-100 000 ОД / кг, старше 1 року - 50 000 ОД / кг, при необхідності добову дозу можна підвищити до 200 000-300 000 ОД / кг, за життєвими показниками - до 500 000 ОД / кг. Кратність введення препарату - 4-6 разів на добу.

Для в / м введення до вмісту флакона додають 1-3 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду, або 0,5% розчину новокаїну. Отриманий розчин вводять глибоко в м'яз у верхній зовнішній квандрант сідниці.

П / к: Бензилпенициллин застосовують для обколювання інфільтратів у концентрації 100 000-200 000 ОД в 1 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну.

У порожнині (черевну, плевральну та ін.) Р-р Бензилпенициллина дорослим вводять в концентрації 10 000-20 000 ОД в 1 мл, дітям - 2000-5000 ОД в 1 мл. Розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду. Тривалість лікування - 5-7 днів з подальшим переходом на в / м введення.

Інтратекально (ендолюмбально): препарат вводять при гнійних захворюваннях головного, спинного мозку, мозкових оболонок. Дорослим призначають у дозі 5000-10 000 ОД; дітям у віці старше 1 року - 2000-5000 ОД, вводять повільно - 1 мл/хв 1 раз на добу. Препарат розводять у стерильній воді для ін'єкцій або в 0,9% розчині натрію хлориду з розрахунку 1000 ОД в 1 мл. Перед ін'єкцією зі спинномозкового каналу видаляють 5-10 мл спинномозкової рідини та додають її до р-ру антибіотика в рівній пропорції. Ін'єкції повторюють протягом 2-3 днів, після чого переходять на в / м введення.

Лікування хворих на сифіліс, гонорею проводять за спеціально розробленими схемами.

Залежно від форми та тяжкості захворювання Бензилпенициллин застосовують від 7-10 днів до 2 місяців і більше (сепсис, септичний ендокардит та ін.). Препарати бензатину бензилпеніциліну можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до бензилпеніциліну і до інших β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів); БА; Сінна лихоманка; кропив'янка та інші алергічні захворювання; епілепсія (для ендолюмбального введення); період годування груддю.

Реакції гіперчутливості: шкірний висип, свербіж, лихоманка, озноб, біль у суглобах, набряки, кропив'янка, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк Квінке, анафілактичний шок.

• З боку органів дихання: бронхоспазм.
• З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах. Ендолюмбально введення може викликати нейротоксикоз (нудота, блювота, симптоми менингизма, судоми).
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки.
• З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит.
• З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, порушення насосної функції міокарда.
• З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агрунолоцітоз.

Інші: в ослаблених хворих, новонароджених, осіб похилого віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, викликана стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу, може виникнути реакція Яриша - Герксгеймера вдруге до бактеріоліз.

перед початком лікування пацієнта необхідно перевірити на гіперчутливість. Після обстеження і введення препарату протягом 30 хв слід бути готовим до введення адреналіну. Пацієнта слід попередити щодо можливості виникнення алергічних реакцій, і при необхідності повідомляти про них лікаря. Тим, у кого розвинулися алергічні реакції на препарат, слід припинити лікування і призначити симптоматичну терапію адреналіном, антигістамінними препаратами та кортикостероїдами.

Розчини Бензилпенициллина використовують відразу після приготування. Застосування препарату можливо лише при патологічних процесах, обумовлених чутливими до нього мікроорганізмами. При появі резистентності збудників до препарату його замінюють іншими антибіотиками. У разі, якщо ефект від застосування препарату відсутній через 3-5 днів після початку лікування, необхідно перейти до застосування інших антибіотиків або поєднувати Бензилпенициллин з іншими антибіотиками або синтетичними хіміотерапевтичними засобами. При цьому слід враховувати можливість збільшення вираженості побічних реакцій. У пацієнтів віком> 60 років і вагітним не рекомендується призначати препарат у високих дозах (> 10 млн ОД / добу). При тривалому лікуванні слід контролювати електролітний баланс, формулу крові та функцію нирок. З особливою обережністю препарат слід застосовувати у дітей грудного віку, пацієнтів з сифілісом, важкої кардіоміопатією, алергічним діатезом, БА, гіповолемією, епілепсією, пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки, а також хворим на цукровий діабет. У хворих з відомою гіперчутливістю до цефалоспоринів можлива перехресна алергія.

Тривала тяжка діарея може викликати підозру щодо розвитку псевдомембранозного коліту. Цей стан є небезпечним для життя, тому препарат необхідно терміново скасувати з подальшим комплексним лікуванням.

При розчиненні Бензилпенициллина в розчині прокаїну може утворюватись мутний розчин внаслідок утворення прокаїнової солі бензилпеніциліну, що не є перешкодою для в / м введення препарату.

Несумісність. Бензилпенициллин неприпустимо змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

Не рекомендується застосовувати як розчинник розчин Рінгера або інші НАТРІЙ розчини, які містять глюкозу.

Препарат несумісний з іонами металів і симпатомиметическими амінами.

Період вагітності та годування груддю. Застосування в період вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Інструкція попереджує, що з особливою обережністю слід застосовувати препарат у дітей віком до 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Чи не впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з іншими складними механізмами.

в поєднанні з аміногліказідамі, макролідами, сульфаніламідними препаратами бензилпеніцилін виявляє синергічну дію. Ефект препарату знижують бактеріостатичні лікарські засоби (хлорамфенікол), а підвищують його активність інгібітори бета-лактамаз. Не рекомендується поєднувати бензилпеніцилін з НПЗП, етинілестрадіолом, препарат підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів. Діуретики, алопуринол, блокатори канальцеву секреції, НПЗП блокують канальцеву секрецію, внаслідок чого підвищується концентрація бензилпеніциліну в плазмі крові, збільшується його T½ і зростає ризик токсичної дії.

При одночасному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку шкірного висипу.

Бензилпенициллин знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату, може зменшувати ефект пероральних контрацептивів.

проявляється токсичною дією на ЦНС (частіше при ендолюмбальному введенні). Виникає рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювота, судоми, біль у м'язах, біль у суглобах, симптоми менингизма, кома. У таких випадках введення препарату слід припинити.

Лікування симптоматичне, яке включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділити водно-електролітного балансу.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 20 °C.