Бипролол

Состав:

1 таблетка препарата Бипролол 5 содержит:

• Бисопролола фумарата – 5 мг;
• Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Бипролол 10 содержит:

• Бисопролола фумарата – 10 мг;
• Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Форма выпуска:

Таблетки Бипролол, расфасованные по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонную пачку вложено 3 ячейковые контурные упаковки.

Фармдействие

Фармакодинамика. Бисопролол (INN — Bisoprololum) является селективным блокатором β-адренорецепторов, действующим преимущественно на β1-адренорецепторы. Кардиоселективность бисопролола составляет 1:75. Гемодинамическое действие состоит в снижении ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшении сердечного выброса и незначительном увеличении ОПСС. Замедляется AV-проведение и увеличивается рефрактерный период AV-узла. Селективный β₁-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и не имеет клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и способствует уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Обладает очень низким сродством с β₂-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β₂-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Биcопролол относится к липофильным блокаторам β-адренорецепторов. Основными определяющими показателями фармакокинетики являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте (>90%), не зависящим от приема пищи; практическое отсутствие эффекта первого прохождения через печень (<10%); длительный T1/2 (10–12 ч); а главное — сбалансированный клиренс (50% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а 50% — метаболизируется в печени). Максимальный эффект достигается через 1–3 ч после приема препарата внутрь и продолжается на протяжении 24 ч. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки как до, так и после еды и назначать его пациентам с умеренной печеночной и/или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 30%) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость в различных возрастных группах. В организме человека активные метаболиты не образуются.

АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза Бипролола — 20 мг. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина — ниже 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

АГ и ИБС. Начальная доза Бипролола составляет 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза составляет 5–10 мг/сут. Дозу подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения, АД и ЧСС, которые контролируются в среднем каждые 2 нед.

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза Бипролола составляет 1,25 мг/сут. В течение 4 ч после начала лечения пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован (АД, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Каждые 2 нед суточную дозу повышают на 1,25 мг до достижения максимальной суточной дозы — 10 мг (при условии удовлетворительной переносимости) и обследуют (АД, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности).

Возникновение побочных эффектов требует немедленной коррекции дозы. При необходимости достигнутая доза может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если требуется, и потом возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или прогрессирования симптомов сердечной недостаточности во время повышения дозы рекомендуют в первую очередь снизить дозу Бипролола или немедленно прекратить прием препарата (при выраженной гипотензии, прогрессировании симптомов сердечной недостаточности, сопровождающейся острым отеком легких). Купить Бипролол 10мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Бипролол цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (<50 уд./мин), выраженная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, при одновременном приеме ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение Бипролола, если ЧСС <60 уд./мин и/или систолическое АД <100 мм рт. ст.

Не следует применять Бипролол в период беременности и кормления грудью, а также для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Сердечно-сосудистая система.

• Брадикардия (дозозависимый эффект).
• Появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (в основном у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), в начале лечения - ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения.
• Нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.
• Боль в области грудной клетки.

Нервная система: в начале курса лечения возможны временные расстройства — повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна. Возможно снижение скорости двигательных и психических реакций, возникновение депрессии, очень редко — галлюцинации.

Дыхательная система: заложенность носа, ринит. У больных, предрасположенных к бронхоспазму (при астматическом бронхите, БА), может возникнуть одышка.

ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе. Описаны единичные случаи гепатотоксичности бизопролола.

Опорно-двигательный аппарат: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги.

Нарушение слуха.

Дерматологические реакции: иногда — зуд. Редко — покраснение кожи, потливость, сыпь аллергического генеза. У пациентов с псориазом возможно обострение заболевания.

Органы зрения: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), редко — нарушение зрения, конъюнктивит.

Мочеполовые органы: редко — нарушение потенции.

При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться (очень редко) толерантность к глюкозе.

лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно с постепенным снижением дозы. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены. Это следует особенно учитывать при лечении пациентов с заболеванием коронарных сосудов, а также с хронической сердечной недостаточностью (у этих больных дозу следует снижать в 2 раза еженедельно).

Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями глюкозы в крови; лечении больных с метаболическим ацидозом; при проведении десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала); при соблюдении строгой диеты. Перед хирургическим вмешательством врач должен быть проинформирован о применении пациентом Бипролола. Назначение Бипролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема блокаторов α-адренорецепторов. Не рекомендуют применение Бипролола при обострении хронической сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующих в/в введения инотропных препаратов. При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников псориаза применять препарат можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Максимальная суточная доза Бипролола в 10 раз ниже дозы, влияющей на β2-адренорецепторы. Но независимо от этого целесообразно осторожно относиться к применению Бипролола у больных со склонностью к бронхоспазму (при астматическом бронхите, БА). Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле, может также повышать чувствительность к аллергенам и влиять на выраженность аллергических реакций.

За счет индивидуального характера психических реакций при приеме препарата может быть снижена способность управлять транспортными средствами.

Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного.

В период беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно применять β₁-селективный адреноблокатор. Следует контролировать кровоток в плаценте, матке и развитие плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Ингибиторы МАО. При одновременном применении Бипролола с ингибиторами МАО возрастает риск развития нарушений проводимости, коллапса или АГ. Поэтому применение Бипролола допустимо только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО.

Нитраты: Бипролол потенцирует антиангинальное действие нитратов, при этом снижается побочное действие каждого из препаратов (ощущение сердцебиения и головная боль — нитраты; брадикардия и ощущение холода в конечностях — Бипролол).

Клонидин: при одновременном применении клонидина потенцируется влияние Бипролола на проводимость и ЧСС (негативное хроно- и дромотропное действие). При сочетанном лечении Бипрололом и клонидином нельзя отменять оба препарата одновременно из-за риска развития гипертонического криза: в таких случаях клонидин отменяют через несколько дней после отмены Бипролола.

Теофиллин: при сочетанном применении Бипролола и теофиллина возможно снижение бронходилатирующего эффекта последнего.

Рифампицин, циметидин практически не влияют на фармакокинетику Бипролола.

Баклофен: применение баклофена на фоне лечения Бипрололом может усилить гипотензивный эффект последнего.

ГКС: при одновременном применении Бипролола и кортикостероидов возможно снижение гипотензивного эффекта Бипролола.

НПВП: на фоне лечения Бипрололом применение НПВП (очень редко) может незначительно снижать гипотензивный эффект Бипролола.

Контрастные препараты, содержащие йод; аллергены, используемые для иммунотерапии/ диагностики. Целесообразно более осторожно относиться к одновременному применению Бипролола и контрастов/аллергенов из-за неисключенной возможности усиления аллергического эффекта применяемых препаратов, особенно у предрасположенных пациентов.

Анестетики: при проведении общей анестезии на фоне лечения Бипрололом возможно усиление гипотензивного эффекта. Эффект препарата может усиливаться при одновременном применении с алкоголем.

брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, акроцианоз, судороги, гипогликемия. В этом случае прием Бипролола следует немедленно прекратить, в тяжелых случаях провести промывание желудка, ввести сорбенты (активированный уголь).

Необходимо также обеспечить мониторинг дыхания, при наличии показаний перевести на искусственное дыхание.

Сердечно-сосудистые осложнения лечатся симптоматически. При выраженной брадикардии возможно введение атропина.

Действию блокаторов β-адренорецепторов противодействует введение изопреналина, который можно комбинировать с допамином.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.