Декенор

Состав

действующее вещество: декскетопрофен;

1 ампула (2 мл раствора) содержит 50 мг декскетопрофена (в виде декскетопрофена трометамолу)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол (96%), натрия гидроксид *, вода для инъекций.

* Для установки рН раствора в пределах 7,0-8,0.

2 мл раствора для инъекций или инфузий содержит 3,9 мг натрия.

2 мл раствора для инъекций или инфузий 200 мг этанола (96%).

Форма выпуска

Раствор для инъекций или инфузий.

По 2 мл в ампуле; по 1 ампуле в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 5 ампул в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол - это трометаминова соль S - (+) - 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия НПВП связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы.

В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.

Угнетающее действие декскетопрофена на изоэнзимы циклогенеза СОХ-1 и СОХ-2 была обнаружена у животных и людей.

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженное анальгезирующее действие.

Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли опорно-двигательного (острая боль в пояснице) и почечных коликах.

В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу, как правило, составляет 8:00.

Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена трометамолу раствора для инъекций или инфузий позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Во время исследований послеоперационной боли, когда пациентам назначали морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемой пациентом, тем пациентам, которым назначали декскетопрофена трометамол, потребовалось значительно меньше морфия (на 35-45%), чем у пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика

абсорбция

После введения декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). При однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой пропорциональна дозе.

распределение

Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения равна примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1-2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что Cmax (среднее максимальное значение) и AUC ( «концентрация - время») после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Метаболизм и выведение

Основной путь выведения декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-) у людей.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Препарат Декенор противопоказан в следующих случаях:

повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата
если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
если были известны фотоаллергические и фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП
активная фаза язвенной болезни / желудочно-кишечного кровотечения или желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, перфорация в анамнезе
хроническая диспепсия
другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость;
болезнь Крона или язвенный колит
тяжелая сердечная недостаточность
нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл / мин);
тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови
при тяжелой степени обезвоживания, вызванном рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости;
III триместре беременности и кормления грудью;
применения с целью нейроаксиальных (интратекального или эпидурального) введения через содержание этанола.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6:00. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат Декенор предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно.

Побочные реакции можно сократить за счет применения менее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, а именно: максимальная суточная доза - 50 мг при легком нарушении функции почек.

Заболевания печени. Для больных с патологией печени с легкой или средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и

тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл / мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл / мин) препарат противопоказан.

способ применения

Препарат Декенор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

М введение. Содержимое 1 ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Инфузия. Содержимое 1 ампулы разводить в соответствии с методикой, описанной в разделе «Особые меры безопасности». Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое 1 ампулы (2 мл) препарата Декенор вводить в течение не менее 15 секунд.

При м или инъекционном применении препарат Декенор следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы.

При внутривенном инфузионном применении раствор следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме декскетопрофена трометамолу, были разделены на следующие группы по частоте возникновения побочных эффектов:

Очень часто (³ 1/10)
Часто (³ 1/100 до <1/10)
Начаста (³ 1/1000 до <1/100)
Редко (³ 1/10000 до <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
В нижеследующей таблице указаны реакции, распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочных эффектов, связь которых с декскетопрофена трометамолом, раствором для инъекций или инфузий, по данным клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены после вывода препарата на рынок.

Применение в период беременности и кормления грудью

Назначение декскетопрофена трометамолу в I и II триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. Женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу декскетопрофена трометамолу течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риски

для плода:

кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией)
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие;
в конце беременности для матери и ребенка:

удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), даже при условии применения низких доз
задержки сокращения матки, вызывает задержку родов и затяжные роды.

Период кормления грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат Декенор противопоказан в период кормления грудью.

Дети

Применение препарата Декенор детям не изучали. Препарат не следует применять детям из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
На фоне применения декскетопрофена, раствора для инъекций или инфузий, возможно появление таких побочных реакций: головокружение, беспокойство или сонливость. В таких случаях снижается скорость реакции и способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Одновременное применение нижеуказанных средств с НПВП

нежелательные комбинации

Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (≥3 г / сут). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимного усиления действия;
Антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина,-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача и контролем соответствующих лабораторных показателей;
Гепарин повышается риск развития кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
Кортикостероидные средства: повышается риск развитую язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения
Литий (были сообщения о нескольких НПВС): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови
Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови
Производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение требует осторожности

Диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензиину I или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).
Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача.
Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения.
Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.
Препараты сульфонилмочевины НПВП способны усилить гипогликемическое действие сульфонилмочевины за счет замещения их в сочетаниях с белками плазмы крови.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Для лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения полученный раствор хранить в защищенном от света месте. Приготовленный раствор сохраняет свои физико-химические свойства в течение 24 часов при температуре 25 ° С. Если метод разведения исключает риск микробного загрязнения, готовый раствор следует применять сразу после его приготовления.

Если нет возможности немедленного использования, в дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения ложится на пользователя.

Срок годности - 2 года.