Декенор

Склад

діюча речовина: декскетопрофен;

1 ампула (2 мл розчину) містить 50 мг декскетопрофену (у вигляді декскетопрофену трометамолу)

допоміжні речовини: натрію хлорид, етанол (96%), натрію гідроксид *, вода для ін'єкцій.

* Для установки рН розчину в межах 7,0-8,0.

2 мл розчину для ін'єкцій або інфузій містить 3,9 мг натрію.

2 мл розчину для ін'єкцій або інфузій 200 мг етанолу (96%).

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій або інфузій.

По 2 мл в ампулі; по 1 ампулі в блістері, по 1 блістеру в картонній коробці по 5 ампул у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це трометамінова сіль S - (+) - 2- (3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії НПЗП пов'язаний зі зменшенням синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази.

Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксіди PGG2 і PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а також простациклін PGI2 і тромбоксани (ТхА2 і ТХВ2). Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Гнітюче дію декскетопрофену на ізоензими циклогенезу СОХ-1 і ЦОГ-2 була виявлена у тварин і людей.

Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має сильну аналгетичну дію.

Знеболюючу дію декскетопрофену трометамолу при в і введенні пацієнтам з болем середньої і сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю опорно-рухового (гострий біль в попереку) і ниркових кольках.

В ході проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко починався і досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8:00.

Клінічні дослідження показали, що застосування декскетопрофену трометамолу розчину для ін'єкцій або інфузій дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Під час досліджень післяопераційного болю, коли пацієнтам призначали морфій за допомогою приладу для знеболювання, контрольованої пацієнтом, тим пацієнтам, яким призначали декскетопрофену трометамол, треба було значно менше морфію (на 35-45%), ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.

Фармакокінетика

абсорбція

Після введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація досягається через 20 хвилин (10-45 хвилин). При одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25-50 мг площа під кривою пропорційна дозі.

розподіл

Аналогічно інших лікарських засобів з високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (99%), обсяг розподілу декскетопрофену становить в середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу дорівнює приблизно 0,35 години, а період напіввиведення - 1-2,7 години.

Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що Cmax (середнє максимальне значення) і AUC ( «концентрація - час») після останнього внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.

Метаболізм і виведення

Основний шлях виведення декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою і подальшим виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки оптичний ізомер S - (+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R - (-) у людей.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності в випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільно, наприклад при післяопераційних болях, ниркових кольках і болю в попереку.

Препарат Декенор протипоказаний в наступних випадках:

підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗП (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату
якщо речовини аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують розвиток нападів астми, бронхоспазму, гострого риніту або викликають розвиток носових поліпів, поява кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
якщо були відомі фотоалергічні та фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами;
шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з попередньою терапією НПЗП
активна фаза виразкової хвороби / шлунково-кишкової кровотечі або шлунково-кишкова кровотеча, виразкова хвороба, перфорація в анамнезі
хронічна диспепсія
інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість;
хвороба Крона або виразковий коліт
тяжка серцева недостатність
порушення функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв);
тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю)
при геморагічному діатезі та при інших порушеннях згортання крові
при важкому ступені зневоднення, викликане блювотою, діареєю або недостатнім споживанням рідини;
III триместрі вагітності та годування груддю;
застосування з метою нейроаксіальних (інтратекального або епідурального) введення через вміст етанолу.

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу вводити через 6:00. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат Декенор призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, коли це можливо.

Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування менш ефективної дози протягом якомога більш короткого часу, необхідного для поліпшення стану.

При післяопераційних болях середньої або сильної ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями в тих же самих рекомендованих дозах в поєднанні з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти похилого віку. Коригування дози звичайно не потрібна. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижче доза, а саме: максимальна добова доза - 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Захворювання печінки. Для хворих з патологією печінки з легкого або середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг і

ретельно контролювати функцію печінки. При важких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю).

Дисфункція нирок. Для хворих з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60-89 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв) препарат протипоказаний.

спосіб застосування

Препарат Декенор призначений для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення.

М введення. Вміст 1 ампули (2 мл) слід повільно вводити глибоко в м'яз.

Інфузія. Вміст 1 ампули розводити відповідно до методики, описаної в розділі «Особливі заходи безпеки». Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготований розчин.

Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення). При необхідності вміст 1 ампули (2 мл) препарату Декенор вводити протягом не менше 15 секунд.

При м або ін'єкційному застосуванні препарат Декенор слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули.

При внутрішньовенному інфузійному застосуванні розчин слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби викликають порушення з боку травного тракту (блювота, анорексія, біль в животі) і нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль).

При випадковому передозуванні слід негайно почати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

Небажані реакції, які можуть спостерігатися при прийомі декскетопрофену трометамолу, були розділені на наступні групи по частоті виникнення побічних ефектів:

Дуже часто (³ 1/10)
Часто (³ 1/100 до <1/10)
Начаста (³ 1/1000 до <1/100)
Рідко (³ 1/10000 до <1/1000)
Дуже рідко (<1/10000)
Невідомо (частоту не можна оцінити за наявними даними).
У наведеній нижче таблиці вказані реакції, розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічних ефектів, зв'язок яких з декскетопрофену трометамолом, розчином для ін'єкцій або інфузій, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані після виведення препарату на ринок.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Призначення декскетопрофену трометамолу в I і II триместрах вагітності можливо лише за крайньої необхідності. Жінкам, які планують вагітність, або в I і II триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу декскетопрофену трометамолу протягом якомога більш короткого терміну лікування.

На III триместру все інгібітори синтезу простагландинів викликають ризики

для плода:

кардіопульмональний токсичний синдром (з закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;
в кінці вагітності для матері та дитини:

подовження часу кровотечі (ефект придушення агрегації тромбоцитів), навіть за умови застосування низьких доз
затримки скорочення матки, викликає затримку пологів і затяжні пологи.

Період годування грудьми

Даних про проникнення декскетопрофену в грудне молоко немає. Препарат Декенор протипоказаний в період годування груддю.

Діти

Застосування препарату Декенор дітям не вивчали. Препарат не слід застосовувати дітям через відсутність даних про його ефективність і безпеку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
На тлі застосування декскетопрофену, розчину для ін'єкцій або інфузій, можлива поява таких побічних реакцій: запаморочення, неспокій або сонливість. У таких випадках знижується швидкість реакції і здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Одночасне застосування нижчезазначених коштів з НПЗП

небажані комбінації

Інші НПЗП, в тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 і великі дози саліцилатів (≥3 г/добу). При одночасному застосуванні декількох нестероїдних протизапальних засобів підвищується ризик виникнення виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємного посилення дії;
Антикоагулянти НПЗЗ підсилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, -за високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під наглядом лікаря і контролем відповідних лабораторних показників;
Гепарин підвищується ризик розвитку кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під наглядом лікаря з контролем відповідних лабораторних показників;
Кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвинену виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі
Літій (були повідомлення про декілька НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові, що може привести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію в крові
Метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП в цілому посилюється його негативний вплив на систему крові
Похідні гідантоїну і сульфаніламіди: можливе посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосування вимагає обережності

Діуретики, інгібітори АПФ (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину II: декскетопрофен знижує ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб похилого віку) застосування засобів, що пригнічують ЦОГ, одночасне застосування з інгібіторами АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензііну I або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом . При застосуванні декскетопрофену разом з будь-яким диуретическим засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у хворого, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок (див. Розділ «Особливості застосування»).
Метотрексат в низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП посилюється його негативний вплив на систему крові в цілому. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у хворих літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря.
Пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі.
Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗП призводить до важкої анемії. Протягом 1-2 тижнів після початку застосування НПЗП слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів.
Препарати сульфонілсечовини НПЗП здатні підсилити гіпоглікемічну дію сульфонілсечовини за рахунок заміщення їх в поєднаннях з білками плазми крові.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Після розведення отриманий розчин зберігати в захищеному від світла місці. Приготований розчин зберігає свої фізико-хімічні властивості протягом 24 годин при температурі 25 °C. Якщо метод розведення виключає ризик мікробного забруднення, готовий розчин слід застосовувати відразу після його приготування.

Якщо немає можливості негайного використання, надалі відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на користувача.

Термін придатності - 2 роки.