Экватор

Таблетки, белый цвет, с буквами A+L; по 10, 20 или 30 шт. в упаковке.

Амлодипин (амлодипина безилата — 6,94 мг) в одной таблетке 5 мг;

Лизиноприл (лизиноприла дигидрата — 10,88 мг) в одной таблетке 10 мг

Дополнительные субстанции: магниевую соль стеариновой кислоты; Na карбоксиметилкрахмал; микрокристаллическая целлюлоза.

Препарат Экватор относится к группе комбинированных гипотензивных препаратов с блокаторами кальциевых каналов, в его состав входят два действующих вещества. Лизиноприл – это представитель группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, он угнетает фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и уменьшает активность брадикинина, который является сильным вазодилятатором. Таким образом, лизиноприл вызывает расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, увеличение кровотока в почечных сосудах, но почти не влияет на изменение частоты сердечных сокращений и сердечный выброс.
У пациентов, больных сахарным диабетом прием лизиноприла приводит к возобновлению нормального функционирования эндотелия сосудов и не изменяет содержание глюкозы крови. Препарат сохраняет свое положительное влияние даже при продолжительном приеме, а в случае отмены не приводит к возникновению ребаунд-эффекта.

Амлодипин – представитель группы блокаторов Ca2+каналов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами клеточных мембран, он приводит к блокированию каналов по которым кальций поступает из межклеточного пространства в мышечные клетки сосудов и сердца, за счет этого происходит расширение коронарных и периферических кровеносных сосудов. Расширение объема периферических сосудов приводит к снижению сопротивления на периферии, уменьшению постнагрузки на сердце, уменьшению уровня потребления кислорода сердечной мышцей. За счет расширения сосудов, питающих сердце, в неизмененных и пострадавших от ишемии участках миокарда возрастает попадание кислорода в кардиомиоциты. Антигипертензивное влияние является следствием прямого вазодилятирующего действия на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза препарата обеспечивает эффект в течении 24 часов. Амлодипин действует мягко, прием препарата не приводит к резким скачкам артериального давления. Он не оказывает влияние на содержание липидов в сыворотке крови, не влияет на метаболизм, обладает противоатеросклеротическим действием. У пациентов со стенокардией разовая суточная дозировка амлодипина повышает переносимость физической нагрузки, увеличивает продолжительность интервала до приступа стенокардии, задерживает развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм), а также снижает частоту приступов стенокардии и частоту приема нитроглицерина.

За счет снижения постнагрузки приводит к уменьшению гипертрофии левых отделов сердца, предупреждает развитие спазма коронарных артерий. Ему также свойственны дезагрегационный, слабый мочегонный эффекты, улучшение состояния больных сахарным диабетом. Блокатор Ca2+каналов может вызвать возрастание активности РААС и тогда ингибитор АПФ приводит к нормальному состоянию организма путем антагонистического действия на функцию ренин-ангиотензиновой системы.

Всасывание лизиноприла в среднем составляет 30%, он образует слабую связь с плазменными белками. Биодоступность препарата около 25%. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 7 часов. В обмен веществ организма препарат не вступает и выводится мочевыделительной системой неизмененным.

Амлодипин абсорбируется медленно, независимо от приема пищи, порядка 90%, его биодоступность составляет 65-70%. TCmax наступает через 7 -12 часов. Препарат почти полностью (до 97%) связывается с плазменными белками. Хорошо расщепляется в печени с превращением в неактивные компоненты, период полураспада составляет 35 часов. Из организма выводится через почки, желчный пузырь и кишечный тракт, проникает в грудное молоко. Стационарная концентрация вещества в крови образуется через неделю постоянного приема препарата.

При проведении гемодиализа не удаляется. При исследовании фармакокинетики препарата Экватор установлено, что составляющие активные вещества между собой не взаимодействуют. Прием пищи не влияет на абсорбцию компонентов Экватора. Учитывая длительный период полувыведения блокаторов Ca2+каналов и ингибиторов АПФ прием препарат необходим каждые 24 часа.

Почечная недостаточность.

Нарушение функций почек снижает выведение выводимого лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение площади под кривой концентрация – время (AUC) увеличивается только на 13%, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл). /мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Клинические данные о применении амлодипина пациентам с печеночной недостаточностью очень ограничены.

Печеночная недостаточность.

Нарушение функций печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30% в соответствии с данными по выведению с мочой), однако влияние препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению с таким у здоровых добровольцев из-за снижения клиренса. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и AUC примерно на 40–60%.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая концентрация лизиноприла в крови и более высокие значения AUC (более примерно на 60%) по сравнению с возрастными показателями младших пациентов. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периоду полувыведения.

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Взрослым, не принимающим с целью снижения АД прочие гипотензивные препараты, назначать 1 таблетка Экватор однократно в сутки. Если пациенту назначены диуретики, необходимо за 3 дня до начала лечения Экватором прекратить их прием. Если нет возможности это сделать, тогда терапию начинают в половинной дозе препарата под обязательным контролем артериального давления, поскольку существует риск возникновения гипотензивных состояний.

Рекомендуется также снижение дозировки препарата пациентам с ХПН. В дальнейшем доза для поддерживающей терапии определяется лечащим доктором в индивидуальном порядке в зависимости от реакции организма на лечение.
Весь период терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за работой почек, определять уровень электролитов (в частности Na,K) в плазме крови. У пациентов, страдающих нарушением функции печени возможно увеличение периода полувыведения амлодипина из организма, применение препарата требует осторожности и постоянного контроля специалиста.

Лекарственный препарат Экватор можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена лекарства от давления Экватор указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные действия возникают редко, незначительно выражены и быстро проходят не требуя отказа от приема препарата.

Чаще встречаются головокружение, головные боли, быстрая утомляемость, сухой кашель, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, сухость во рту, диарея.

Возможно возникновение гипергидроза, зуда кожных покровов,алопеции, фотосенсибилизации, отеков, резко выраженного падения АД, тахикардия, боли за грудиной, одышки, редко – нарушений ритма, синдром Рейно.

При сенсибилизации может возникнуть отек Квинке, крапивница,сыпь; при нарушении функции почек - протеинурия, уремия, олигурия, анурия, снижение потенции.

Иногда наблюдались отклонения со стороны кроветворных органов по типу лейкопении, агранулоцитоза, анемии. У пациентов с патологией печени возможны биохимические изменения за счет повышения уровня печеночных трансаминаз, возрастания билирубина; очень редко наблюдались случаи гепатита,гепатоцеллюлярной и холестатической желтухи.

Наличие в анамнезе аллергических реакций на отдельные составляющие препарата, отека Квинке после приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, наследственного характера или в результате неизвестных причин.

Выраженное сужение аорты или двухстворчатого клапана сердца, утолщение стенок левого желудочка сердца, кардиогенный шок, период вынашивания беременности и лактации, возраст до 18 лет также является противопоказанием к назначению препарата.

Повышенная чувствительность, ангионевротический отек. Сообщалось об единичных случаях ангионевротического отека лица, рук и ног, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. Ангионевротический отек может возникнуть в любой момент при лечении. В таких случаях следует немедленно отменить лизиноприл, назначить соответствующее лечение, обеспечить медицинское наблюдение, чтобы убедиться в исчезновении всех симптомов до выписки пациента. Даже в случаях отека языка, не сопровождающегося дыхательной недостаточностью, пациенты могут нуждаться в длительном наблюдении, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным. Очень редко сообщалось о случаях смерти в результате ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. У пациентов с поражением языка, голосовой щели или гортани может возникать обструкция дыхательных путей, особенно у пациентов, ранее перенесших операцию на дыхательных путях.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. Лечение лизиноприломне следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, склонных к дальнейшему серьезному ухудшению гемодинамики после лечения вазодилататорами Это пациенты с артериальным систолическим давлением 100 мм рт. ст. или ниже или с кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда дозу следует снизить, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует уменьшить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если систолическое АД составляет 100 мм рт. ст. или ниже. В случае сохранения артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. сохраняется более 1 часа) лизиноприл следует отменить.

Раса. У пациентов негроидной расы ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек, чем у других рас. Как и в случае применения других ингибиторов АПФ, у пациентов негроидной расы лизиноприл может быть менее эффективен по снижению артериального давления, чем у пациентов других рас, что, вероятно, обусловлено более высокой частотой состояний с низким уровнем ренина у больных негроидной расы, страдающих артериальную гипертензию.

Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN 69) и одновременно получающих ингибитор АПФ. Следует рассмотреть целесообразность применения другого типа диализной мембраны или гипотензивного препарата другого класса у таких пациентов.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически свободно от натрия.

Период беременности и кормления грудью

Беременным прием Экватора противопоказан, при наступлении беременности лечение необходимо прекратить немедленно. Во втором и третьем триместре прием препарата ведет к развитию нарушений в работе почек плода, может развиваться маловодия.

Информация о применении лизиноприла в период кормления грудью отсутствует. Амлодипин выделяется в грудное молоко. Препарат от давления Экватор противопоказано применять в период грудного вскармливания или использовать альтернативную терапию в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Медицинский препарат Экватор может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Препарат следует очень осторожно назначать вместе с:

• К-сберегающими диуретиками (альдактон,триамтерен), с пищевой солью, в состав которой входит калий, и с калием. При одновременном применении лизиноприла с другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови, такими как триметоприм и ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол), следует соблюдать осторожность, поскольку известно, что действие триметоприма подобно действию калийсберегающих диулоцитов. При нарушенной работе почек возможно возникновение гиперкалийемии, в таких случаях назначение препарата проводится после глубокой оценки соотношения полученной пользы и возможного риска нанесения вреда, под постоянным мониторингом показателей уровня электролитов, Na и калия в плазме крови, функционального состояния почек.
• Пуринолом, глюкокортикостероидами, цитостатиками, новокаинамидом, иммуносупрессорами, совместное назначение их с ингибитором АПФ может вызвать лейкопению.
• Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Известно, что двойная блокада РААС при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II (БРА II) или алискирена ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с моно.
• Препараты, которые могут повышать риск развития ангионевротического отека. Одновременное применение ингибиторов АПФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано в связи с увеличением риска развития ангионевротического отека. Одновременное применение ингибиторов АПФ с ингибиторами мишени рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) или ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, рацекадотрил) или тканевым активатором при плазминогенезе.

Осторожно назначают совместно с:

• группой диуретиков (возможно возникновение выраженной гипотензии);
• с прочими гипотензивными средствами (суммирование действия);
• с нестероидными противовоспалительными средствами (снижается способность понижать давление);
• с препаратами лития (возможно накопление лития в сыворотке крови, необходим регулярный контроль его уровня);
• группой наркотических препаратов, анестетиков (потенцирование антигипертензивного эффекта лизиноприла);
• эстрогенами (снижают антигипертензивный эффект);
• при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повышать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
• циклоспорин. Одновременное применение ингибиторов АПФ и циклоспорина может привести к гиперкалиемии. До сих пор не были проведены исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других популяциях, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдалось повышение концентраций циклоспорина в крови (в среднем на 0%–40%). Рекомендуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови.
• такролимус. Одновременное применение такролимуса и амлодипина может привести к повышению концентрации такролимуса в крови; механизм такого взаимодействия до конца не изучен. Чтобы избежать токсического действия такролимуса, следует контролировать концентрацию такролимуса в крови в ходе терапии амлодипином и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

На фоне лечения препаратом усиливается алкогольная интоксикация.

При передозировке препарата наступает выраженное падение артериального давления вследствие чрезмерного расширения сосудов, как следствие – рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.
Необходимо принять положение с приподнятыми ногами, проводить контроль показателей сердечной деятельности, водно-электролитного баланса/равновесия, системная артериальная гипотензия; если надо проводится коррекция и симптоматическая терапия состояния. При возникновении резко выраженного снижения давления назначают внутривенную инфузию коллоидов и кристаллоидов, а если эффект от их введения недостаточный – сосудосуживающие препараты.

При клинически значимой артериальной гипотензии вследствие передозировки амлодипина необходимо проводить активные мероприятия по поддержанию сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль показателей сердечно-сосудистой и дыхательной систем, положить пациента на спину, подняв нижние конечности (выше головы), и контролировать объем циркулирующей крови и диурез. С целью нивелирования действия блокаторов Ca2+каналов производят внутривенную инфузию глюконата кальция. Поскольку амлодипин медленно всасывается из желудка, возможно будет эффективным его промывание.

Для выведения лизиноприла можно воспользоваться гемодиализом, но амлодипин он не выводит.

Лекарство Экватор хранить в сухом месте при температуре 15-25 °C. Годен 36 мес.