Екватор

Таблетки, білий колір, з буквами A + L; по 10, 20 або 30 шт. в упаковці.

Амлодипін (амлодипіну безилату - 6,94 мг) в одній таблетці 5 мг;

Лізиноприл (лізиноприлу дигідрату - 10,88 мг) в одній таблетці 10 мг

Додаткові субстанції: магниевую сіль стеаринової кислоти; Na карбоксиметилкрохмаль; мікрокристалічна целюлоза.

Препарат Екватор відноситься до групи комбінованих антигіпертензивних препаратів з блокаторами кальцієвих каналів, до його складу входять дві діючі речовини. Лізиноприл - це представник групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, він пригнічує фермент, який сприяє перетворенню ангіотензину I в ангіотензин II і зменшує активність брадикініну, який є сильним вазодилятатором. Таким чином, лізиноприл викликає розширення периферичних судин, зниження артеріального тиску, збільшення кровотоку в ниркових судинах, але майже не впливає на зміну частоти серцевих скорочень і серцевий викид.
У пацієнтів, хворих на цукровий діабет прийом лізиноприлу призводить до відновлення нормального функціонування ендотелію судин і не змінює зміст глюкози крові. Препарат зберігає свій позитивний вплив навіть при тривалому прийомі, а в разі скасування не призводить до виникнення ребаунд-ефекту.

Амлодипін - представник групи блокаторів Ca2 + каналів. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами клітинних мембран, він призводить до блокування каналів за якими кальцій надходить з міжклітинної простору в м'язові клітини судин і серця, за рахунок цього відбувається розширення коронарних і периферичних кровоносних судин. Розширення обсягу периферичних судин призводить до зниження опору на периферії, зменшення навантаження на серце, зменшення рівня споживання кисню серцевим м'язом. За рахунок розширення судин, що живлять серце, в незмінених і постраждалих від ішемії ділянках міокарда зростає потрапляння кисню в кардіоміоцити. Антигіпертензивна вплив є наслідком прямого вазоділятірующее дії на гладкі м'язи судин.

При артеріальній гіпертензії разова доза препарату забезпечує ефект протягом 24 годин. Амлодипін діє м'яко, прийом препарату не призводить до різких стрибків артеріального тиску. Він не впливає на зміст ліпідів у сироватці крові, не впливає на метаболізм, має противоатеросклеротическим дією. У пацієнтів зі стенокардією разова добова доза амлодипіну підвищує переносимість фізичного навантаження, збільшує тривалість інтервалу до нападу стенокардії, затримує розвиток депресії сегмента ST (на 1 мм), а також знижує частоту нападів стенокардії та частоту прийому нітрогліцерину.

За рахунок зниження післянавантаження призводить до зменшення гіпертрофії лівих відділів серця, попереджає розвиток спазму коронарних артерій. Йому також властиві дезагрегаційний, слабкий сечогінний ефекти, поліпшення стану хворих на цукровий діабет.
Блокатор Ca2 + каналів може викликати зростання активності РААС і тоді інгібітор АПФ призводить до нормального стану організму шляхом антагоністичної дії на функцію ренінангіотензинової системи.

Всмоктування лізиноприлу в середньому становить 30%, він утворює слабкий зв'язок з білками плазми. Біодоступність препарату близько 25%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі становить 7 годин. В обмін речовин організму препарат не вступає і виводиться сечовидільної системою незміненим.

Амлодипін абсорбується повільно, незалежно від прийому їжі, близько 90%, його біодоступність становить 65-70%. TCmax настає через 7 -12 годин. Препарат майже повністю (до 97%) зв'язується з білками плазми. Добре розщеплюється в печінці з перетворенням в неактивні компоненти, період напіврозпаду становить 35 годин. З організму виводиться через нирки, жовчний міхур і кишечник, проникає в грудне молоко. Стаціонарна концентрація речовини в крові утворюється через тиждень постійного прийому препарату.

При проведенні гемодіалізу не видаляється. При дослідженні фармакокінетики препарату Екватор встановлено, що складові активні речовини між собою не взаємодіють. Прийом їжі не впливає на абсорбцію компонентів Екватора. З огляду на тривалий період напіввиведення блокаторів Ca2 + каналів і інгібіторів АПФ прийом препарат необхідний кожні 24 години.

Ниркова недостатність.

Порушення функцій нирок знижує виведення лізиноприлу, але це зниження стає клінічно значущим тільки при швидкості клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв. При легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) середнє значення площі під кривою концентрація – час (AUC) збільшується лише на 13%, тоді як при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну від 5 до 30 мл). /хв) спостерігається збільшення середнього значення AUC у 4,5 рази. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну пацієнтам з печінковою недостатністю дуже обмежені.

Печінкова недостатність.

Порушення функцій печінки у пацієнтів з цирозом печінки призвело до зниження всмоктування лізиноприлу (приблизно на 30% відповідно до даних виведення з сечею), проте вплив препарату збільшився (приблизно на 50%) порівняно з таким у здорових добровольців через зниження кліренсу. . У пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та AUC приблизно на 40–60%.

Пацієнти похилого віку.

У пацієнтів похилого віку спостерігається більш висока концентрація лізиноприлу в крові та вищі значення AUC (більше приблизно на 60%) порівняно з віковими показниками молодших пацієнтів. У пацієнтів похилого віку відмічено тенденцію до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC та періоду напіввиведення.

Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність.

Дорослим, які не беруть з метою зниження артеріального тиску інші гіпотензивні препарати, призначати 1 таблета Екватор один раз на добу. Якщо пацієнту призначено діуретики, необхідно за 3 дні до початку лікування Екватором припинити їх прийом. Якщо немає можливості це зробити, тоді терапію починають в половинній дозі препарату під обов'язковим контролем артеріального тиску, оскільки існує ризик виникнення гіпотензивних станів.

Рекомендується також зниження дозування препарату пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю. Надалі доза для підтримуючої терапії визначається лікарем в індивідуальному порядку в залежності від реакції організму на лікування.
Весь період терапії необхідно здійснювати постійний контроль за роботою нирок, визначати рівень електролітів (зокрема Na, K) в плазмі крові. У пацієнтів, які страждають порушенням функції печінки можливе збільшення періоду напіввиведення препарату з організму, застосування препарату вимагає обережності та постійного контролю фахівця.

Лікарський препарат Екватор можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна ліки від тиску Екватор вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні дії виникають рідко, незначно виражені та швидко проходять не вимагаючи відмови від прийому препарату.

Найчастіше зустрічаються запаморочення, головний біль, швидка стомлюваність, сухий кашель, розлади з боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, нудота, сухість у роті, діарея.

Можливе виникнення гіпергідрозу, свербіння шкірних покривів, алопеції, фотосенсибілізації, набряків, різко вираженого падіння артеріального тиску, тахікардія, біль за грудиною, задишки, рідко - порушень ритму, синдром Рейно.

При сенсибілізації може виникнути набряк Квінке, кропив'янка, висип; при порушенні функції нирок - протеїнурія, уремія, олігурія, анурія, зниження потенції.

Іноді спостерігалися відхилення з боку кровотворних органів за типом лейкопенії, агранулоцитозу, анемії. У пацієнтів з патологією печінки можливі біохімічні зміни за рахунок підвищення рівня печінкових трансаміназ, зростання білірубіну; дуже рідко спостерігалися випадки гепатиту, гепатоцелюлярної і холестатичної жовтяниці.

Наявність в анамнезі алергічних реакцій на окремі складові препарату, набряку Квінке після прийому інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, спадкового характеру або в результаті невідомих причин.

Виражене звуження аорти або двостулкового клапана серця, потовщення стінок лівого шлуночка серця, кардіогенний шок, період виношування вагітності та лактації, вік до 18 років також є протипоказанням до призначення препарату.

Підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк. Повідомлялося про поодинокі випадки ангіоневротичного набряку обличчя, рук та ніг, губ, язика, голосової щілини та/або гортані у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, включаючи лізиноприл. Ангіоневротичний набряк може виникнути будь-якої миті під час лікування. У таких випадках слід негайно відмінити лізиноприл, призначити відповідне лікування, забезпечити медичне спостереження, щоб переконатися, що всі симптоми зникнуть до виписки пацієнта. Навіть у випадках набряку язика, що не супроводжується дихальною недостатністю, пацієнти можуть потребувати тривалого спостереження, оскільки лікування антигістамінними препаратами та кортикостероїдами може бути недостатнім. Дуже рідко повідомлялося про випадки смерті внаслідок ангіоневротичного набряку, пов'язаного з набряком гортані або набряком язика. У пацієнтів з ураженням язика, голосової щілини або гортані може виникати обструкція дихальних шляхів, особливо у пацієнтів, які раніше перенесли операцію на дихальних шляхах.

Артеріальна гіпотензія при гострому інфаркті міокарда. Лікування лізиноприлом не слід розпочинати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, схильних до подальшого серйозного погіршення гемодинаміки після лікування вазодилататорами. Це пацієнти із систолічним артеріальним тиском 100 мм рт. ст. чи нижче або з кардіогенним шоком. Упродовж перших 3 днів після інфаркту міокарда дозу слід зменшити, якщо систолічний артеріальний тиск становить 120 мм рт. ст. або нижче. Підтримуючі дози слід зменшити до 5 мг або тимчасово до 2,5 мг, якщо систолічний артеріальний тиск становить 100 мм рт. ст. чи нижче. У разі збереження артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст. зберігається більше 1 години) лізиноприл слід відмінити.

Раса. У пацієнтів негроїдної раси інгібітори АПФ частіше викликають ангіоневротичний набряк, ніж інші раси. Як і у разі застосування інших інгібіторів АПФ, у пацієнтів негроїдної раси лізиноприл може бути менш ефективним щодо зниження артеріального тиску, ніж у пацієнтів інших рас, що, ймовірно, обумовлено вищою частотою станів з низьким рівнем реніну у хворих на негроїдну расу, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Повідомлялося про анафілактоїдні реакції у пацієнтів, які перебувають на діалізі з використанням високопроточних діалізних мембран з високою проникністю (наприклад AN 69) і одночасно одержують інгібітор АПФ. Слід розглянути доцільність застосування іншого типу діалізної мембрани чи гіпотензивного препарату іншого класу таких пацієнтів.

Цей лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль (23 мг) натрію на таблетку, тобто практично вільно від натрію.

Період вагітності та годування груддю

Вагітним прийом Екватора протипоказаний, при настанні вагітності лікування необхідно припинити негайно. У другому і третьому триместрі прийом препарату веде до розвитку порушень в роботі нирок плода, може розвиватися маловоддя.

Інформація щодо застосування лізиноприлу в період годування груддю відсутня. Амлодипін виділяється в грудне молоко. Препарат від тиску Екватор протипоказано застосовувати в період грудного вигодовування або використовувати альтернативну терапію в цей період.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Медичний препарат Экватор может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Препарат слід дуже обережно призначати разом з:

• К-зберігаючих діуретиків (альдактон, триамтерен), з харчовою сіллю, до складу якої входить калій, і з калієм. При одночасному застосуванні лізиноприлу з іншими препаратами, які підвищують рівень калію в сироватці крові, такими як триметоприм і ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол), слід бути обережним, оскільки відомо, що дія триметоприму подібна до дії калійзберігаючих діулоцитів. При порушеною роботі нирок можливе виникнення гіперкалійеміі, в таких випадках призначення препарату проводиться після глибокої оцінки співвідношення отриманої користі та можливого ризику нанесення шкоди, під постійним моніторингом показників рівня електролітів, Na і калію в плазмі крові, функціонального стану нирок.
• Пурінола, глюкокортикостероїдами, цитостатиками, новокаїнамідом, імуносупресорами, спільне призначення їх з інгібітором АПФ може викликати лейкопенію.
• Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Відомо, що подвійна блокада РААС при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецептора ангіотензину II (БРА II) або аліскірену асоціюється із підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушень функції нирок (в тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з монотерапією.
• Препарати, які можуть збільшувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Одночасне застосування інгібіторів АПФ із сакубітрилом/валсартаном протипоказане через збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з інгібіторами мішені рапаміцину в клітинах ссавців (mTOR) (наприклад, темсіролімус, сиролімус, еверолімус) або інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, рацекадотрил) або тканинним активатором при плазмін.

Обережно призначають спільно з:

• групою діуретиків (можливе виникнення вираженої гіпотензії);
• з іншими гіпотензивними засобами (підсумовування дії);
• з нестероїдними протизапальними засобами (знижується здатність знижувати тиск);
• з препаратами літію (можливе накопичення літію в сироватці крові, необхідний регулярний контроль його рівня);
• групою наркотичних препаратів, анестетиків (потенціювання антигіпертензивного ефекту лізиноприлу);
• естрогенами (знижують антигіпертензивний ефект);
• при одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ відзначалося оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та токсичність. Одночасне застосування тіазидних діуретиків може підвищувати ризик розвитку літієвої токсичності та посилювати вже підвищену літієву токсичність на фоні застосування інгібіторів АПФ. Одночасне застосування лізиноприлу та препаратів літію не рекомендується, але у разі доведеної необхідності застосування даної комбінації слід ретельно контролювати вміст літію у сироватці крові.
• циклоспорин. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та циклоспорину може призвести до гіперкаліємії. До цих пір не були проведені дослідження взаємодії циклоспорину та амлодипіну у здорових добровольців або інших популяціях, за винятком пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, у яких спостерігалося підвищення концентрацій циклоспорину в крові (в середньому на 0%-40%). Рекомендується моніторинг вмісту калію у сироватці крові.
• такролімус. Одночасне застосування такролімусу та амлодипіну може призвести до підвищення концентрації такролімусу в крові; механізм такої взаємодії остаточно не вивчений. Щоб уникнути токсичної дії такролімусу, слід контролювати концентрацію такролімусу в крові під час терапії амлодипіном та за необхідності коригувати дозу такролімусу.

На тлі лікування препаратом посилюється алкогольна інтоксикація.

При передозуванні препарату настає виражене падіння артеріального тиску внаслідок надмірного розширення судин, як наслідок - рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень.
Необхідно прийняти положення з піднятими ногами, проводити контроль показників серцевої діяльності, водно-електролітного рівноваги/балансу, системна артеріальна гіпотензія; якщо треба проводиться корекція і симптоматична терапія стану.
При виникненні різко вираженого зниження тиску призначають внутрішньовенну інфузію колоїдів і кристалоїдів, а якщо ефект від їх запровадження недостатній - судинозвужувальні препарати.

При клінічно значущій артеріальній гіпотензії внаслідок передозування амлодипіну необхідно проводити активні заходи з підтримки серцево-судинної системи, включаючи частий контроль показників серцево-судинної і дихальної систем, покласти пацієнта на спину, піднявши нижні кінцівки (вище голови), і контролювати об’єм циркулюючої крові і діурезу. З метою нівелювання дії блокаторів Ca2 + каналів виробляють внутрішньовенну інфузію глюконату кальцію. Оскільки амлодипін повільно всмоктується зі шлунка, можливо буде ефективним його промивання.

Для виведення лізиноприлу можна скористатися гемодіалізом, але амлодипін він не виводить.

Ліки Екватор зберігати в сухому місці при температурі 15-25 °C. Годен 36 міс.