Ирбетан

Состав:

действующие вещества:  1 таблетка содержит ирбесартана 150 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг;

• вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза;
• крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный железа оксид красный (Е 172); железа оксид желтый (Е172)

или

1 таблетка содержит ирбесартана 300 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг;

• вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза;
• крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный железа оксид красный (Е 172); железа оксид желтый (Е172).

фармакодинамика. Ирбесартан — сильнодействующий, перорально активный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1 ). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа АТ1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (АТ1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата уровень калия в плазме крови существенно не изменяется. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II), который вырабатывает ангиотензин II, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.

Максимальное снижение АД развивается через 3–6 ч после однократного приема и сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — на 4–6-ю неделю после начала его приема. После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность не зависит от пола и возраста пациентов.

Фармакокинетика. После приема внутрь независимо от употребления пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–80%. Сmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, Т½ составляет 11–15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Пожилим людям коррекция дозы не требуется. Выводится в основном в неизмененном виде с желчью и калом (80%) и мочой (20%).

Нарушение функции почек. У лиц с нарушением функции почек или у больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной степени. У пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.

эссенциальная гипертензия. АГ у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа в составе антигипертензивной терапии.

обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки во время еды или натощак. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки в целом обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг.

Препарат применяют у взрослых 1 раз в сутки в одно и то же время независимо от употребления пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Дозу подбирают в зависимости от показателей АД, учитывая ответную реакцию на прием препарата.

Для пациентов, у которых АД недостаточно регулируется дозой 150 мг 1 раз в сутки, суточную дозу можно повысить до 300 мг (1 таблетка Ирбетан 300 мг) 1 раз в сутки, или дополнительно назначают другой антигипертензивный препарат. В частности, было доказано, что добавление к терапии этим препаратом диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект. Дальнейшее повышение дозы не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Для пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, повышая ее до 300 мг 1 раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек. Положительный нефропротекторный эффект препарата в отношении почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа был выявлен в исследованиях, где для достижения целевого уровня АД ирбесартан применяли в дополнение к другим антигипертензивным средствам (в случае необходимости).

Уменьшение внутрисосудистого объема жидкости. Уменьшенный объем жидкости/циркулирующей крови и/или недостаток натрия необходимо корригировать до начала применения ирбесартана.

Почечная недостаточность. У пациентов с нарушенной функцией почек изменять дозирование не требуется.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Купить таблетки Ирбетан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости, где в каталоге указана актуальная цена на медикамент.

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

реакции можно разделить в соответствии с частотой возникновения в таком порядке: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (<1/10 000):

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — тахикардия;
• со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение, ортостатическое головокружение; нечасто — повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах;
• со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; нечасто — диарея, диспепсия, изжога, дисгевзия, гепатит, нарушения функции печени;
• со стороны мочеполовой системы: нечасто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы повышенного риска;
• со стороны респираторной системы: нечасто — кашель;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — скелетно-мышечная боль, боль в грудной клетке;
• со стороны кожных покровов: нечасто — лейкоцитокластический васкулит, гиперемия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек;
• другое: нечасто — половая дисфункция, повышение уровня креатинкиназы, гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина, артралгия, миалгия, мышечные судороги.

уменьшение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с уменьшенным внутрисосудистым объемом и/или сниженной концентрацией натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением употребления соли, диареи или рвоты. Эти показатели необходимо привести в норму до начала применения препарата.

Реноваскулярная АГ. При применении препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Для лечения пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия и креатинина в плазме крови. Опыт применения препарата у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки отсутствует.

Пациенты с АГ, заболеваниями почек и сахарным диабетом II типа. Влияние ирбесартана на почки и сердечно-сосудистую систему не являлось одинаковым во всех подгруппах, которые были проанализированы в исследовании пациентов с тяжелым заболеванием почек. В частности, он менее благоприятен для женщин и субъектов негроидной расы. Сообщалось, что в исследованиях такие побочные эффекты, как ортостатическое головокружение, ортостатическая гипотензия, скелетно-мышечная боль, гиперкалиемия у больных сахарным диабетом с АГ и ХПН с выраженной протеинурией, которые получали ирбесартан, возникали чаще, чем у больных, принимавших плацебо. У больных АГ и прогрессирующей диабетической нефропатией также отмечалось снижение уровня гемоглобина.

Гиперкалиемия. Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, при лечении ирбесартаном может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и/или сердечной недостаточности. Рекомендуется тщательный контроль концентраций калия в плазме крови у пациентов группы риска.

Литий. Не рекомендуется применять одновременно литий и ирбесартан.

Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, необходимо с особой осторожностью применять препарат у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Поэтому применять ирбесартан у таких пациентов не рекомендуется.

Общие особенности. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят главным образом от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II, которые влияют на эту систему, ассоциировалось с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, с ОПН. Как и при применении любого антигипертензивного агента, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Подобно ингибиторам АПФ, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина, очевидно, менее эффективно снижают АД у представителей негроидной расы (чернокожих людей), чем у представителей других рас, возможно, потому, что среди популяции пациентов негроидной расы с АГ чаще отмечаются состояния с низким уровнем ренина.

Применение в период беременности и кормления грудью. Подтверждено, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности является причиной фетотоксичности у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалимия). Поэтому применение препарата противопоказано во II и III триместр беременности. Не рекомендуется применять препарат и в I триместр беременности. Необходимо перейти на альтернативную терапию до планируемой беременности. Если беременность диагностирована, применение ирбесартана необходимо прекратить как можно быстрее и проверить состояние черепа плода и функцию его почек при помощи эхографии, если по невнимательности лечение продолжалось длительное время. Применение препарата противопоказанно в период кормления грудью. Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко.

Фертильность. Ирбесартан не оказывал влияния на фертильность крыс и их потомство до уровней доз, которые вызвали первые признаки токсичности для материнского организма.

Дети. Препарат не применяют у детей в связи с отсутствием опыта применения и недостаточностью данных относительно его безопасности и эффективности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Управляя транспортом или работая с другими механизмами, следует учитывать, что при лечении препаратом возможно возникновение головокружения и повышенной усталости.

диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект ирбесартана; несмотря на это ирбесартан безопасно применять с другими гипотензивными агентами, такими как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предыдущее лечение высокой дозой диуретиков может привести к обезвоживанию организма (гиповолемия) и повышению риска развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом.

Алискирен содержащие препараты или ингибиторы АПФ. Известно, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном ассоциируется с повышенной частотой возникновения таких нежелательных явлений как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (в том числе развитие острой почечной недостаточности) по сравнению с применением какого-то одного средства, которое влияет на РААС

Калиевые добавки и диуретики, которые сохраняют калий, могут привести к повышению уровня калия в плазме крови. Поэтому не рекомендуется одновременно применять такие средства с ирбесартаном.

Литий. Обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В редких случаях подобные эффекты отмечались при применении ирбесартана. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же она необходима, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови.

НПВП. При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ с НПВП (например селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (>3 г/сут) и неселективные НПВП) может отмечаться уменьшение выраженности их антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск нарушения функции почек, включая вероятность развития ОПН, и приводит к повышению уровня калия в плазме крови, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо провести соответствующее насыщение жидкостью и осуществлять контроль за функцией почек в начале комбинированной терапии и позже с определенной периодичностью.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. В клинических исследованиях гидрохлоротиазид не влиял на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется преимущественно с помощью CYP 2C9 и в меньшей степени — путем глюкуронизации. Не отмечалось существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP 2C9. Влияние индукторов CYP 2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучалось. Фармакокинетика дигоксина не изменялась при одновременном применении с ирбесартаном.

случаи передозировки препаратом ирбетан таблетки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (> 900 мг) может возникнуть артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение. Показано промывание желудка, прием активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости — проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.